29.05.2019     0
 

Препарат «Фламидез»: инструкция по применению, описание, показания и отзывы врачей. Место диклофенака калия в терапии болевых синдромов


Особенности состава

В 0,8 мл средства содержатся следующие компоненты:

  • активный компонент – 40 мг адалимумаба;
  • маннитола 9,6 мг;
  • моногидрата лимонной кислоты 1,044 мг;
  • натрия цитрата 0,244 мг;
  • натрия гидрофосфата дигидрат — 1.224 мг;
  • натрия дигидрофосфата дигидрат — 0.688 мг;
  • натрия хлорида 4,932 мг;
  • полисорбата 80 0,8 мг;
  • вода для инъекций — 759.028-759.048 мг;
  • гидроксид натрия предназначенный для корректирования уровня рН — 0.02-0.04 мг.

Фармакокинетика лекарства

Всасывание

Диклофенак быстро и полностью всасывается. Всасывание активного вещества начинается немедленно после приема препарата. После однократного приема внутрь содержимогосаше, содержащего 50 мг диклофенака калия, его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 5-20 минут и составляет 5. мкмоль/л.

Степень всасывания находится в линейной зависимости от величины дозы препарата.

Так как около половины дозы диклофенака метаболизируется во время первого прохождения через печень («эффект первого прохождения»), AUC в случае приема препарата внутрь, почти в 2 раза меньше, чем в случае парентерального введения эквивалентной дозы препарата.

После повторного приема показатели фармакокинетики не изменяются. Поэтому, если соблюдаются рекомендуемые интервалы между приемами отдельных доз препарата, кумуляции не отмечается.

Распределение

Адалимумаб

Связывание диклофенака с белками сыворотки крови составляет 99.7%, при этом с альбумином связано 99.4% препарата. Кажущийся Vd составляет 0.12-0.17 л/кг.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме крови. Период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч. Спустя 2 ч после достижения максимальных концентраций в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости остается более высокой; эта закономерность сохраняется в течение 12 ч.

Метаболизм

Диклофенак метаболизируется частично путем глюкуронидации неизмененной молекулы, но, главным образом, посредством однократного и множественного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3′-гидрокси-, 4′-гидрокси-, 5′-гидрокси-, 4′,5-дигидрокси- и 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенак), большая часть которых образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Выведение

Препарат "Фламидез": инструкция по применению, описание, показания и отзывы врачей. Место диклофенака калия в терапии болевых синдромов

Около 60% от примененной дозы препарата выводится с мочой в виде конъюгатов неизмененного активного вещества с глюкуроновой кислотой, а также в виде метаболитов, большая часть из которых также превращается в глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде экскретируется менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть примененной дозы препарата выводится в виде метаболитов через желчь, с калом.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Влияния возраста пациента на всасывание, метаболизм и выведение препарата, принятого внутрь, не отмечено.

У пациентов с нарушением функции почек, получавших терапевтические дозы, не было выявлено накопления неизмененного активного вещества. У больных с КК менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксилированных метаболитов в плазме были примерно в 4 раза выше, чем у здоровых лиц. Однако, в конечном итоге, все метаболиты выводятся с желчью.

Лекарственное средство достаточно медленно всасывается. Распределение действующего вещества занимает длительный период.

Предлагаем ознакомиться:  Лечение ревматизма суставов и сердца антибиотиками и другими средствами инструкция по применению

Максимальная концентрация медикамента достигается в среднем через 5 дней. В крови и внесосудистых жидкостях распределение лекарства происходит в равном количестве. Во время однократного подкожного введения лекарства в дозировке 40 мг уровень абсолютной биодоступности составляет 64 %.

Процесс выведения препарата из организма достаточно медленный, и в среднем варьируется между 10 и 20 днями.

При каких показаниях нужно применять

Уколы Хумира назначаются при следующих состояниях:

  • во время активного ревматоидного артрита в средне-тяжелой и тяжелой степени развития;артрит пальца руки
  • псориатический артрит в активной форме;
  • для терапии спондилита анкилозирующего типа в активной форме;
  • диагностированный бляшечный псориаз;
  • болезнь Крона (официально одобрен в Европе);
  • гидраденит гнойный;
  • применяется во время комплексного терапевтического монолечения или комбинированного лечения совместно с базисными лекарствами с противовоспалительным воздействием.

Когда и кому средство противопоказано

Препарат Хумира запрещено применять в следующих случаях:

  • если имеется повышенная чувствительность к активному компоненту препарата – адалимумабу, а также к другим вспомогательным составляющим элементам;
  • при инфекционных заболеваниях, а также при туберкулезе;
  • в период беременности;
  • в период лактации;
  • дети и подростки до 18 лет, исключение больные от 13 до 17 лет, у которых имеется артрит ювенильного типа;
  • при хронической сердечной недостаточности;
  • нельзя применять в комплексе с препаратами — Анакинра и Абатацепт.

Механизм действия Диклофенака Акос заключается в блокировке фермента циклооксигеназы (ЦОГ). Он отвечает за синтез простагландинов — веществ, под влиянием которых развивается воспалительный процесс. Диклофенак является ингибитором распада арахидоновой кислоты, за счет чего снижаются признаки воспаления. Уменьшается время утренней скованности, уходит отёчность тканей, понижается болевая чувствительность при ходьбе или длительном стоянии.

В инструкции по применению Диклофенака Акос указано, что при нанесении средства на кожные покровы всасывается не более 6% лекарства. В крови препарат связывается с белками плазмы на 99,7%. Через 3-4 часа почками вместе с мочой выводится половина действующего вещества. При лечении воспаления суставов количество активного компонента в синовиальной жидкости больше, чем в крови.

После парентерального введения раствора всасывание Диклофенака Акос происходит мгновенно. Он образовывает комплексы с белками плазмы на 100%. Начало действия отмечается через 15–20 минут, в этот период концентрация препарата в плазме максимальная. Далее отмечается ее резкое уменьшение, происходит ферментативная обработка и расщепление средства на метаболиты. Выводится диклофенак преимущественно почками.

Предлагаем ознакомиться:  Кетопрофен уколы: инструкция и особенности применения

Раствор не накапливается в организме. Выраженность фармакологического эффекта при условии соблюдения врачебных рекомендаций не увеличивается со временем.

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту порошок д/пригот. р-ра д/внутреннего прим. 50 мг: саше 3, 9 или 21 шт.Рег. №: РК-ЛС-5-№ 010217 от 10.10.2007 — АннулированноеПорошок для приготовления раствора для внутреннего применения от белого до слегка желтоватого цвета.

1 сашедиклофенак калия 50 мгВспомогательные вещества: калия гидрокарбонат, маннитол SD200, маннитол 35, аспартам, натрия сахаринат, глицерил дибегенат, мятный ароматизатор, анисовый ароматизатор.

Саше (3) — пачки картонные.Саше (9) — пачки картонные.Саше (21) — пачки картонные.

Препарат "Фламидез": инструкция по применению, описание, показания и отзывы врачей. Место диклофенака калия в терапии болевых синдромов

Описание лекарственного препарата КАТАФАСТ® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2011 году.

Как правильно поставить укол

Медикамент Хумира применяется взрослыми пациентами при помощи подкожного введения. Раствор вводится по 40 мг один раз в 14 дней.

Если во время этого проводится терапевтическое лечение с использованием ГКС, анальгетиков, Метотрексата, НПВС, салицилатов, и других аналогичных препаратов, то оно может продолжаться.

Пошаговая инструкция по применению средства Хумира:

  • лекарство желательно вводить под контролем специалиста;
  • медикамент можно вводить самостоятельно, но только после проведения обучающей техники инъекционного подкожного введения лекарственных средств (смотри видео ниже);
  • раствор нужно вводить в область живота или в переднюю поверхность бедра;
  • перед использованием, обязательно проверьте срок годности раствора, проверьте присутствие изменений цвета и различного мусора в растворе;
  • нельзя в одном шприце разводить лекарство с другими медикаментами;
  • каждый раз области для инъекций лекарства нужно менять, расстояние между областями инъекций лекарства должно составлять не меньше 2 см;
  • не рекомендуется вводить медикамент в область, где присутствуют гиперемии, подкожные гематомы или различные уплотнительные состояния.
Дозировки Хумира

Дозы средства Хумира исходя из роста и веса пациентов детского возраста

Если вдруг была пропущена инъекция препарата, то ее нужно произвести как можно скорее. Последующее инъекционное введение лекарственного раствора должно производиться строго по графику.

Адекватные и строго контролируемые исследовательские мероприятия по использованию лекарственного средства беременными женщинами не осуществлялись. Во время экспериментальных исследовательских тестов на животных, оказание вредного воздействия препарата на плод выявлено не было.

Тем не менее лекарственное средство Хумира не рекомендуется применять во время беременности и при грудном вскармливании. Женщинам репродуктивного возраста не нужно планировать зачатие при использовании лекарства.

Предлагаем ознакомиться:  Индометацин мазь инструкция фармакологический состав побочные действия

В связи с тем, что активный составляющий элемент лекарственного средства может попасть в состав молока, его нельзя применять во время кормления грудью. Это связано с тем, что он может оказать вредное влияние на ребенка.

Побочные эффекты

Случаев передозировки во время применения даже максимальных доз Адалимумаба не выявлено, но во время применения больших доз лекарства необходимо внимательно следить за состоянием больного и при обнаружении первых симптомов передозировки следует произвести симптоматическое лечение.

Среди многочисленных побочных явлений могут отмечаться следующие состояния:

  • различные инфекционные поражения верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящего тракта, инфекционное поражение герпетического типа, грибковое поражение поверхностного типа, гриб;
  • иногда возможно поражение суставного и раневого типа;
  • может появиться абсцесс, сепсис, инфекционное поражение кожных покровов, уха, зубной структуры и пародонты, состояние гастроэнтерита, возникновение вагинальных инфекционных поражений, кандидозное поражение глотки и ротовой полости, лимфопения;
  • со стороны иммунной системы – аллергические реакции сезонного характера, проявления реакций с повышенной чувствительностью;
  • расстройства процессов метаболизирования – плохой аппетит, может повыситься или наоборот понизится масса тела, анорексия, состояние гиперхолестеринемии, гиперурикемии;
  • состояние бессонницы, тревожности, депрессивные проявления, спутанность сознания;голова болит после укола
  • проявления головокружений, головных болей, повышенная сонливость, мигрень, невралгия, возникновение обмороков, нарушения вкусовых качеств, парестезии;
  • возникновение болезненных ощущений, звона или заложенности в ушах;
  • могут появиться покраснения в глазах, конъюнктивит, болезненность глаз, глаукома, отеки век, блефарит;
  • появление артериальной гипертензии, учащенное сердцебиение, приливы крови, состояние тахикардии;
  • болевые ощущения в горле, появление кашля, заложенности в носовой полости, красноты зева, состояние отдышки, иногда наблюдается легочная крепитация, проявление отеков дыхательных путей;
  • появление болезненных ощущений в животе, сухости в ротовой полости, диспепсии, тошноты, поноса, рвотных позывов, запора, геморроя, гастрита, колита, метеоризма, стоматита;
  • возникновение сыпи на коже, шелушение, повышенная сухость кожного покрова, зуд, язвенные поражения, выпадения волос, экзема;
  • иногда появляются состояния дизурии, поллакиурии, гематурии, меноррагии, болезненные ощущения в почках;
  • болевые ощущения в конечностях, артралгия, судороги в мышцах, возникновение припухлости суставов, бурсит, синовит;
  • в месте введения препарата может появиться краснота, отечность, болевые ощущения, зуд и нарушения общего характера – состояние озноба, повышение температуры тела, сильный жар, гриппозное состояние, повышенная усталость;
  • в лабораторных исследованиях может наблюдаться появление белка в моче, повышение уровня щелочной фосфатазы, креатинина и мочевины.

приведены побочные эффекты, наблюдающиеся на фоне кратковременного или продолжительного применения лекарства Катафаст и/или других лекарственных форм диклофенака.При оценке частоты появления разных побочных реакций использованы такие критерии: очень часто (


Об авторе: admin4ik

Ваш комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock detector