01.06.2019     0
 

Бисфосфонаты для лечения остеопороза применение противопоказания и побочные эффекты


Обзор бисфосфонатов – препаратов для лечения остеопороза

Разные виды данных препаратов применяются в целях терапии костных метастазов, и каждый имеет свои особенности в работе. Врачи изучают механизма действия бисфосфонатов. Точно известно, что:

  • Бисфосфонаты вмешиваются в процесс создания остеокластов.
  • Программируют остеокласты к самоуничтожению или ранней смерти.
  • Изменяют сигналы между остеокластами и остеобластами.
  • Образуют барьер между костью и остеокластами.

Исследователи обнаружили, что бисфосфонаты способны предотвратить или замедлить развитие миеломы и вторичных костных злокачественных опухолей у некоторых людей. Раковые клетки, по всей видимости, привлекают области, где сломаны кости. Ученые надеются, что остановка данного процесса способна замедлить развитие болезни и помочь людям жить дольше, а также уменьшить повреждение кости.

Выбор препаратов обусловлен видом опухоли. Используются:

  • Клодронат (Bonefos)
  • Памидронат (Aredia)
  • Золедроновая кислота (Zometa)
  • Ибандронат (Бонива).
  • алендронат натрия;
  • золедроновая кислота;
  • ибандронат натрия;
  • ризедроновая кислота.
  • тилудронат;
  • этидронат;
  • клодронат.
  • инъекционные растворы,
  • таблетки для перорального приема;
  • лиофилизат для приготовления раствора.

Средства отличаются антирезорбтивным потенциалом из-за разных способов влияния на клетки, разрушающих костную ткань. Новейшие разработки повысили активность действующих компонентов с 1 – 10 до 10000 и более. Фармакологической промышленностью налажено производство комбинированных препаратов, состав которых пополнен альфакальцидолом, холекальциферолом. Действие обосновано собранной доказательной базой о преимуществе комбинированной терапии.

Удивительно, но изначально бисфосфонаты не предназначались для лечения остеопороза и уж тем более не было такого огромного числа препаратов на их основе. Применение бисфосфонатов в медицине началось лишь спустя почти сто лет после их обнаружения. Синтез этих веществ впервые был осуществлен еще в середине XIX века немецкими учеными.

А между тем просвещенные умы своего времени безуспешно бились над решением проблемы уменьшения плотности костей. Пионером в изучении остеопороза принято считать выдающегося английского врача и придворного хирурга королевы Виктории Эстли Купера. В 1824 году он первым выдвинул гипотезу, что повышенная ломкость костей у людей преклонного возраста связана с наличием некоего патологического заболевания.

В 20-е годы прошлого века предполагаемый недуг наконец обрел свое научное название, однако действенного способа избавления от него на тот момент найдено не было. Революцию в борьбе с остеопорозом осуществил швейцарский исследователь Герберт Флейш в 1968 году. Проводя эксперимент, в ходе которого неорганический пирофосфат соединялся с биологическими жидкостями (плазмой крови и мочой), ученый обратил внимание, что используемое вещество препятствует выпадению кальция в осадок.

Первый препарат, основанный на действии бисфосфонатов, был разработан и одобрен к применению лишь в 1995 году. Различные аналоги этого препарата для лечения остеоророза активно используются в медицинской практике до сих пор.

По международной классификации бисфосфонаты для лечения остеопороза принято делить на две большие группы:

  • Простые бисфосфонаты или безазотные. На их основе создавались препараты первого поколения, которые, впрочем, не потеряли своей актуальности и по сей день. Эти вещества активно поглощаются остеокластами-разрушителями и выполняют функцию диверсантов. Оказавшись в плену, они не ждут безвольно своей гибели, а начинают осуществлять подрывную деятельность изнутри, в результате чего число клеток-разрушителей неуклонно сокращается.
  • Азотосодержащие бисфосфонаты или дифосфонаты более устойчивы к разрушительным атакам остеокластов и потому оказывают пролонгированное действие. Это настоящие бойцы против клеток-разрушителей костной ткани.
  • Агрессивное воздействие на желудок и пищевод. Возрастает вероятность появления язв, так как бисфосфонаты — это кислоты, разъедающие слизистые ткани организма.
  • Отрицательное воздействие на органы, выводящие продукты распада: печень и почки. Вероятность развития почечной недостаточности.
  • Курс терапии бисфосфонатами может длиться от 3 до 5 лет, однако по истечении этого срока отмечается снижение их эффективности.
  • Бисфосфонаты способны бороться лишь с последствиями развития остеопороза, но не с его причиной — нарушением обмена веществ, из-за чего снижается интенсивность рождения новых клеток кости.
  • Усвоение бисфосфонатов в организме происходит всего на 10 процентов. У людей зрелого и преклонного возраста, составляющих основную группу риска развития остеопороза, этот показатель еще ниже.
  • Из-за назначения бисфосфонатов вкупе с кальцийсодержащими и гормональными препаратами — а в большинстве случаев так и происходит при терапии лечения остеопороза — отрицательное воздействие на организм в целом многократно возрастает.

Бисфосфонаты – группа препаратов, обладающая способностью замедлять разрушение костной ткани. Главное направление использования этих лекарственных средств – лечение заболеваний, сопровождающиеся повышенной хрупкостью и ломкостью костей – таких, как остеопороз.

Фосамакс – первое лекарством от остеопороза, одобренное Управлением по контролю за качеством пищевых продуктов и медикаментов США еще 10 лет назад. Этот бисфосфонат быстро восстанавливает костную ткань при минимуме побочных эффектов

Бисфосфонаты для лечения остеопороза любой формы (первичного и вторичного) назначают в качестве основных препаратов, применяемых в первую очередь (препаратов первой линии). Они незаменимы в терапии, а эффективность их высока и доказана клинически – прием бисфосфонатов на 30–50% снижает риск переломов костей.

Рассмотрим подробнее, что такое бисфосфонаты, как они действуют, каковы особенности их использования и возможные негативные эффекты лечения.

Механизм действия

Бисфосфонаты для лечения остеопороза

Свое название бисфосфонаты получили из-за строения молекулы, включающей два фосфоната – фосфорсодержащих органических соединения.

Схематическое изображение молекулы бисфосфоната

После приема препарата молекулы действующего вещества связываются с кальцием и проникают в костную ткань, накапливаясь и длительное задерживаясь в ней. Там бисфосфонаты нарушают работу особых клеток – остеокластов.

Остеокласты в норме задействованы в физиологических процессах рассасывания и разрушения (резорбции) старой костной ткани и работают одновременно с остеобластами, формирующими новую костную ткань. Но при остеопорозе это взаимодействие нарушено: остеобласты “не успевают” создать новую ткань, а остеокласты быстро разрушают старую, поэтому кости истончаются и становятся ломкими.

Если же в костную ткань встраиваются бисфосфонаты, то они снижают активность остеокластов, препятствуют их росту, стимулируют процесс самоуничтожения остеокластов, подавляют сигналы, запускающие их разрушающее действие. Так происходит лечение остеопороза: кости не истончаются и успевают восстанавливаться.

Нажмите на фото для увеличения

Виды бисфосфонатов

Бисфосфонаты по составу делятся на азотсодержащие и безазотистые.

Это лекарства тидронат, тилудронат, клодронат.

Это лекарства памидронат, алендронат, ибандронат. Данные средства более эффективные, лучший среди них – современный препарат золедронат, в составе которого два атома азота.

Золендронат и ибандронат удобны в применении – золендронат необходимо принимать лишь раз в год, а ибандронат – раз в месяц (или можно вводить ибандронат внутривенно – раз в квартал).

Также выпускают двухкомпонентные препараты, содержащие алендронат и кальций, либо алендронат и витамин D.

Плюсы препаратов

Многочисленные исследования показали, что длительный прием бисфосфонатов способствует повышению плотности костной ткани и снижению вероятности перелома. Они относительно безопасны, хорошо переносятся и имеют мало негативных побочных эффектов.

Минусы

Но недостатки у бисфосфонатов все же есть.

Недостатки

  • Низкая биодоступность – к месту действия проникает лишь малая часть от лекарства, принятого внутрь.
  • Неудобство приема: чтобы снизить риск развития побочных действий препарата, его необходимо пить утром строго натощак, запивая большим количеством воды (250–400 мл), а после приема в течение минимум 40 минут нельзя ни есть, ни ложиться.Такие правила для больных бывают трудновыполнимы и быстро их утомляют. По отзывам пациентов, многие из них отказались от постоянного лечения бисфосфонатами либо нарушали режим приема (а нарушение режима приводило к повышению частоты побочных эффектов).

Побочные эффекты

Основное побочное действие – негативное влияние на желудочно-кишечный тракт.

Препарат может вызывать:

  • воспаление слизистой и образование эрозий в нижней части пищевода;
  • гастрит, эрозии и язвы желудка;
  • кровотечение из верхних отделов ЖКТ;
  • боли в животе;
  • тошноту, снижение аппетита;
  • изжогу;
  • метеоризм;
  • запоры или поносы.

На фоне лечения остеопороза возможно появление головных болей, болей в мышцах и костях.

Возможны высыпания на коже и развитие аллергических реакций.

Длительное лечение остеопороза данными лекарствами может привести к гипокальциемии (снижению уровня кальция в крови), поэтому бисфосфонаты необходимо сочетать с препаратами кальция или витамином D (но в разное время дня, разделяя прием бисфосфоната и кальция или витамина D промежутком не менее 2 часов).

Заключение

Бисфосфонаты

Бисфосфонаты – эффективные препараты для лечения остеопороза.

Помните, что это серьезные лекарственные вещества, которые оказывают многоплановое воздействие и вмешиваются в сложные процессы человеческого организма.

Механизм действия

 Название Описание Способ применения Цена
Из простых бисфосфонатов могут назначаться следующие:
Тирудронат (Скелид) Назначается для лечения остеопороза, а также деформирующей остеодистрофии. Принимается раз в день (400 мл), за два часа до или спустя два часа после употребления пищи. Запивается водой либо фруктовым соком. Курс длится три месяца. Спустя полгода курс может повторяться. 400-800 рублей
Этридронат (Фосфотех, Дидронел, 99mTc, Плеостат, Ксидифон) Показан при остеопорозе деформирующей дистрофии, гиперкальцециемии на фоне злокачественных опухолей, а также при наличии оксалатных камней в почках. Выпускается в инъекционных или пероральных формах. Схема лечения определяется возрастом пациента и тяжестью заболевания. Препараты могут быть показаны к применению и у детей до трех лет. Для профилактики и лечения остеопороза назначаются в дозировке5-7 кг/кг веса в течение 2-3 месяцев, лечение повторяется спустя 1-2 месяца. При снижении минеральной плотности костей и потере губчатого вещества при ревматоидном артрите курс должен составлять не меньше года с суточной нормой 5-10 мг/кг веса. Дневная дозировка разделяется на два приема. В процессе курса нужно соблюдать обогащенную кальцием диету и при необходимости принимать содержащие его препараты. 400-500 рублей
Клодронат (Клобир, Синдронат, Лодронат, Бонефос) Назначается при остеопорозе, при злокачественной абсорбции костей, с целью профилактики метастаз при первичном раке груди, при спровоцированной онкологией гиперкальциемии. Выпускается в пероральных и ампулированных формах. Схема лечения в каждом конкретном случае подбирается индивидуально. 1150-1500 рублей
 
Из более продвинутых аминобисфосфонатов часто назначаются следующие:
Золедроновая кислота (Золедронат, Зомета, Акласта) Оказывает селективное воздействие на костные ткани, ингибирует функционирование остеокластов, потому успешно применяется в лечении остеопороза. Препарат способствует подавлению резорбции костного вещества и при этом не оказывает неблагоприятного влияния на костную ткань. Назначается в виде медленных внутривенных инфузий. Схема лечения определяется тяжестью заболевания, но для максимального терапевтического эффекта от первой дозы вторая система должна ставиться только через неделю. Около 500 рублей
Ибандронат (Бонвива, Бондронат) Назначается для лечения и профилактики остеопороза, в частности, при менопаузе, для профилактики переломов, при избытке кальция ввиду онкологии, метастазах в костные ткани. Пероральные формы принимают за час до приема пищи, жидкости кроме воды и других медикаментов. В течение часа после приема необходимо находиться в вертикальном положении. Принимать на ночь не разрешено. Инъекции делаются только в стационарных условиях. От 1000 до 4500 рублей
Алендроновая кислота (Остерепар, Фосамакс, Фороза, Осталон, Стронгос, Аленталь) Негормональный ингибитор резорбции костей, способствует нормализации обменных веществ в костных тканях, активизирует остеогенез, помогает контролировать равновесие между разрушением и восстановлением, стимулирует синтез костных тканей нормальной структуры. Назначается при синильном и постклиматерическом остеопорозе с целью профилактики переломов, при злокачественной гиперкальцемии, болезни Педжета. 300-1000 рублей
Ризедронат (Актонель, Ризартева, Ризендрос) Используется в терапии остеопороза и деформирующего остеита. Продается в виде таблеток. 800-2500 рублей
  • Остеопороз.
  • Миелома.
  • Нарушения образования костных тканей.
  • Заболевание Педжета (остеодистрофия деформирующая).
  • Первичный гиперпаратиреоз.
  • Опухоли и метастазы в костной ткани, особенно сочетающиеся с гиперкальциемией.
Предлагаем ознакомиться:  Перелом со смещением мизинца на руке

Правила приема

Бисфосфонаты (дифосфонаты) называются так, потому что молекулы этих веществ содержат два фосфоната (PO3). Эти химические соединения представляют собой наиболее близкие к природным пирофосфатам аналоги, которые не подвергаются расщеплению ферментами, находящимися в организме человека.

В норме организм вырабатывает два типа клеток с различными функциями:

  • Остеокласты — способствуют резорбции (разрушению) старых клеток скелета.
  • Остеобласты — участвуют в процессе формирования новой ткани.

При остеопорозе последние просто не справляются со своей задачей, между тем остеокласты продолжают исправно избавляться от старых клеток.

Профилактика развития остеопороза и лечение основано на воздействии бисфосфонатов на остеокласты, которое заключается в торможении их роста и запуске процесса их самоуничтожения, в результате чего приостанавливается истончение костей. Еще одним немаловажный момент: препараты задерживают в костях столь необходимые им кальций и фосфор.

Кроме того, бисфосфонаты используются в комплексной терапии онкобольных при лечении и в целях профилактики возникновения метастазов, поражаемых кости при раке молочной железы, легких, простаты, почек, щитовидной железы.

Поступая в организм и накапливаясь, лекарства:

  1. снижают повышенное содержание кальция в крови — гиперкальцимию, являющуюся сопутствующим признаком метастатического поражения костей;
  2. препятствуют образованию новых очагов болезни — метастазированию;
  3. оказывают болеутоляющий эффект.

Несомненным достоинством является то, что эти препараты негормональные и не перегружают сердечно-сосудистую систему. Существенным недостатком можно назвать плохую растворимость, что затрудняет усвоение организмом.

Основным неудобством больные считают сложную процедуру применения средства, однако эта неприятность вполне компенсируется производимым лечебным эффектом.

Заболевания, в лечении которых активно используются бисфосфонаты:

  1. Злокачественные опухоли, в особенности в сочетании с гиперкальциемией.
  2. Патологическое нарушения структуры костных тканей.
  3. Болезнь Педжета (повышенная мягкость костей).
  4. Остеопороз. В этом случае препараты (бисфосфонаты) считаются чуть ли не самыми эффективными лекарствами, так как их основная цель – замедлить катаболизм и, таким образом, повысить прочность костной системы.
  5. Нарушение образования костных тканей. Преобладание резорбции над образованием, которое может иметь множественные причины.
  6. Применение по стоматологическим показаниям. С осторожностью можно применять препараты пациентам, имеющим проблемы с зубами.
  7. Деформирующий остеит.
  8. Гиперкальциемия. Бисфосфонаты регулируют уровень кальция в крови, приводя его в норму.
  9. Миелома, другие раковые заболевания, метастазы. Лекарства этого типа замедляют развитие некоторых видов рака и образование метастаз в костях. Механизм до конца не ясен, но предполагается, что в данном случае срабатывает регулирующее свойство бисфосфонатов. В любом случае, бисфосфонаты при метастазах в кости назначаются часто.
  10. Постменструальный остеопороз. Ввиду снижения выработки эстрогена у некоторых женщин во время менопаузы развивается остеопороз, и бисфосфонаты успешно его купируют.

Стоит отметить, что курс лечения бисфосфонатами остеопороза зачастую подразумевает усиленный прием кальция и витаминов группы Д. Помимо этого, очень важно отметить, что такие препараты характеризуются плохим всасыванием желудочно-кишечным трактом. Учитывая это, во избежание нарушений в работе желудка настоятельно рекомендуется принимать бисфосфонаты натощак, за полчаса до еды, это же поможет ускорить процесс всасывания.

Также плохая всасываемость препарата исключает возможность принимать их одновременно с кальцием, более того кальций содержащие препараты рекомендуется принимать не менее чем через два часа после приема бисфосфонатов.

Что еще важно знать, так это то, что данные препараты могут способствовать развитию воспалительных процессов в желудочно-кишечном тракте, а также инициировать эрозию пищевода. Для того чтобы избежать таких негативных последствий, больной должен на протяжении часа после приема препарата не ложиться, то есть находиться в вертикальном положении.

Отдельные противопоказания действуют для бисфосфонатов при остеопорозе, которые вводятся внутривенно. Обусловлено это тем, что первичный внутривенный прием препаратов может стать причиной лихорадки, мышечной боли и других симптомов, аналогичных с простудными.

Существует ряд противопоказаний для применения этих лекарств:

  • заболевания желудочно-кишечного тракта, находящиеся в стадии обострения;
  • беременность;
  • лактационный период;
  • возрастной период до 18 лет;
  • хроническая почечная недостаточность.

В некоторых случаях прием бисфосфонатов следует назначать с осторожностью под особым контролем врачей:

  1. расположенность к гастриту;
  2. дуоденитные синдром;
  3. язва желудка;
  4. дисфагия;
  5. стриктура или ахалазия пищевода;
  6. гипокальцемия;
  7. дефицит витаминов группы D.

Среди основных отрицательных эффектов, наблюдающихся на фоне лечения бисфосфонатами, стоит отметить:

  • токсическое действие на почки;
  • гипокальциемия, возникающая при применении внутривенных лекарственных форм;
  • остеонекроз челюсти, развивающийся при лечении бисфосфонатами содержащими азот;
  • высокий риск переломов шейки бедра на фоне лечения с помощью золедронатов, что связано блокированием восстановительных процессов в костях у онкобольных;
  • фибрилляция предсердий, особенно у пациентов с патологиями сердечно-сосудистой системы;
  • диспепсические расстройства: гастралгия, запор или жидкий стул, тошнота, дисфагия;
  • язвы органов пищеварительной системы;
  • повышение температуры, миалгия, и другие гриппоподобные симптомы, которые обусловлены активацией Т-лимфоцитов;
  • кожные реакции (высыпания, эритема);
  • общая слабость;
  • падение зрения, боль в глазах, конъюнктивиты и склериты;
  • аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок.
  • раздражение слизистых оболочек желудка и/или двенадцатиперстной кишки;
  • развитие гастрита (в том числе эрозивного), желудочного кровотечения, диспепсии и болей в желудке;
  • тошнота, приступы рвоты, метеоризм (повышенное газообразование), длительные запоры;
  • боли в суставах (артралгии), мышечные и головные боли (как правило, умеренные или средней тяжести);
  • поражения почечной системы и печени (из-за аккумуляции — накопления — токсических веществ);
  • развитие гипокальциемии (патология, при которой развивается дефицит кальция в организме);
  • аллергические реакции, от умеренных (локальная крапивница и отеки Квинке), до фатальных (коллапс, анафилактоидные реакции).

При бесконтрольном лечении бисфосфонатами возможность осложнений многократно усиливается, поэтому бисфосфонаты для лечения остеопореза рекомендуется принимать только по назначению и под контролем врачей.

Бисфосфонаты представляют собой синтетические аналоги природных пирофосфатов, которые являются основой костного матрикса и подавляют разрушение костного вещества.

Как действуют бисфосфонаты до конца еще не ясно. Доказано лишь, что они соединяются с гидроксиапатитными отрезками костей, уменьшают их изгиб и понижают уровень оксипролина и щелочной фосфатазы в системном кровотоке. Они подавляют деятельность остеобластов, которые замедляют резорбцию тканей костей.

Отдельные виды бисфосфонатов могут блокировать процесс выработки мевалоната, основного вещества который необходим для формирования остеобластов, а также понижают уровень геранилдифосфата, участвующего в образование остеокластов. Кроме этого, данные соединения оказывают противоопухолевое и анальгезирующее действие.

Бисфосфонаты, в зависимости от химического строения делятся на две группы:

  • те которые не содержат атомы азота;
  • аминобисфосфонаты, в состав которых входит азот.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза

Аминобисфосфонаты — это те препараты, которые незаменимы в лечении остеопороза, в своем составе содержат азот. Они отличаются большей эффективностью, чем безазотные средства, с особой осторожностью их нужно использовать женщинам. Аминобисфосфонаты не могут приниматься длительными курсами. В перечень лучших лекарств этого типа можно внести следующие:

  1. Золедронат. На костную ткань влияет очень избирательно, только в том месте, где кости подвергаются дегенеративным изменениям. Средство способно вызывать резорбцию костных тканей путем воздействия на остеокласты. Вместе с тем средство не может негативно влиять на минерализацию. Основным действующим веществом в этом случае выступает золедроновая кислота. Продается в форме концентрата для инфузий.
  2. Бондронат. В своем составе содержит ибандроновую кислоту, которая обладает положительным эффектом при лечении остеопороза. Уместно использовать этот препарат и для профилактики остеопороза. Может использоваться женщинами в период после менопаузы. Удачно сочетается с половыми таблетированными гормонами. Мужчинам выписывается в случаях, когда есть реальные клинические проявления заболевания. Бондронат можно применять, когда биохимический анализ крови зафиксировал гиперкальциемию.
  3. Алендроновая кислота. Негормональный препарат, который способен удачно корректировать костный метаболизм. Средство способно эффективно стимулировать остеогенез. Продается в форме таблеток. Принимается 1 раз в неделю. Продолжительность лечения определяется врачом в соответствии с состоянием здоровья больного.
  4. Клодроновая кислота. Сегодня является одним из препаратов экспериментальной медицины, способен избирательно снижать микрофаги. В фармацевтике выпускается под названиями Клодрон и Бонефос. Играет роль ингибитора резорбции костной ткани. Уменьшает вероятность переломов, оказывает обезболивающее действие.

Деносумаб (Пролиа)

Перечень лекарственных средств от остеопороза

Бисфосфонаты используются для терапии остеопороза около 20 лет. За это время было синтезировано несколько веществ, которые выпускаются под разными торговыми наименованиями:

  1. Дейстующее вещество — Золедронат. Торговые названия:
    • Золерикс (Россия)
    • Резорба (Россия)
    • Акласта (Швейцария)
    • Блазтера (Индия)
    • Верокласт (Россия)
    • Золендроник-рус 4 (Индия)
    • Золедронат Тева (Мексика)
    • Золедрэкс (Индия)
    • Зомета (Швейцария)
    • Резокластин ФС (Россия)
  2. Дейстующее вещество — Алендронат. Торговые названия:
    • Алендронат (Россия, Испания)
    • Фосамакс (Нидерланды)
    • Алендронат Керн Фарма (Испания)
    • Осталон (Венгрия)
    • Фороза (Словения)
    • Остерепар (Польша)
    • Стронгос (Россия)
    • Тевабон (Израиль)
    • Теванат (Израиль)
  3. Дейстующее вещество — Ибандронат. Торговые названия:
    • Бонвива (Швейцария)
    • Бондронат (Германия)
    • Ибандроновая кислота Сандоз (Италия)
  4. Дейстующее вещество — Памидронат. Торговые названия:
    • Памидронат Медак (Германия)
    • Помегара (Канада)
  5. Дейстующее вещество — Ризедронат. Торговые названия:
    • Ризартева (Венгрия)
    • Ризендрос (Словения)
  6. Дейстующее вещество — Клодронат. Торговые названия:
    • Бонефос (Финляндия)
    • Клобир (Исландия)

Золедронат активно угнетает деятельность клеток-остеокластов, поэтому у больных с остеопорозом он очень эффективен. У этого современного препарата, несмотря на подавление рассасывания костей, нет действия на их минерализацию и формирование. Он не изменяет механическую прочность костной ткани. Это наиболее мощное средство из рассматриваемой лекарственной группы по выраженности эффекта.

При остеопорозе назначение этого медикамента 1 раз в год имело такую же эффективность, как более частое использование других бисфосфонатов.

Так, на 70% реже, чем у людей, не получавших его, наблюдались переломы шейки бедра. За 6 лет наблюдения постоянно увеличивалась плотность кости, которую врачи определяли с помощью денситометрии.

Алендронат эффективно восстанавливает процессы обмена в костных тканях. Он не имеет гормональной активности, и при этом избирательно подавляет рассасывание костей, связанное с деятельностью остеокластов. Это лекарство восстанавливает интенсивность образования новых костных структур и нормализует равновесие между этими разнонаправленными процессами.

Выпускается он в виде таблеток, принимается внутрь. Разработаны готовые комбинации алендроновой кислоты с солями кальция и витамином D.

Ибандроновая кислота показана для профилактики и терапии остеопороза. Она используется у пациенток в постменопаузе, в том числе при назначении заместительной гормонотерапии. Также препарат показан при повышенной концентрации кальция в крови.

Лекарства на основе ибандроната существуют в виде таблеток и растворов (лиофилизата). Используются они ежемесячно. Таблетки показаны в случаях повышенной хрупкости костей, развивающейся в постменопаузальном периоде, а раствор используется при метастазах, раке Педжета и других тяжелых болезнях.

БИСФОСФОНАТЫ

Ризедронат назначается пациенткам в постменопаузе или людям, длительно принимающим кортикостероидные гормоны. Он выпускается в форме таблеток, которые назначаются еженедельно или ежемесячно в зависимости от цели (лечение или профилактика остеопороза).

Тилудронат производится в таблетированной форме, показан для терапии остеопороза. Препарат принимают ежедневно, длительность курса составляет 3 месяца. За год проводят два таких курса.

Предлагаем ознакомиться:  Болит тазобедренный сустав при ходьбе причины характерные симптомы лечение

Клодронат значительно угнетает рассасывание кости, оказывает анальгезирующее влияние, снижает риск переломов. Он применяется для внутривенных вливаний, существуют и капсулы для приема внутрь, назначается ежедневно. Основное показание – метастазы в кости.

Терапию остеопороза с помощью бисфосфонатов следует осуществлять под регулярным контролем врача. Самостоятельное лечение опасно, потому что последствия передозировки или неправильной схемы приема могут принести вред здоровью пациента.

Внедрение бисфосфонатов в медицинскую практику не позволило решить проблему уменьшения плотности костей. Заболевание считается неизлечимым. В последнее время всё чаще появляются исследования о том, что бисфосфонаты наносят костям больше вреда, нежели пользы. Передовые страны отказываются от них. Можно привести, например, исследование, опубликованное в «The New England Journal of Medicine».

Управление по контролю качества Великобритании пришло к выводу, что во-первых, бисфосфонаты применяются непростительно широко — и 70% женщин с остеопенией могут лечиться чем-то более щадящим, а не бисфосфонатами. Кстати, доказано, что приём препаратов на основе бисфосфонатных кислот более трёх лет наносит костям только вред, а не пользу.

Остеопороз действительно невозможно вылечить, но можно остановить. Именно так считает доктор медицинских наук, профессор В. И. Струков, посвятивший лечению больных остеопорозом более 50 лет своей врачебной практики.

Первой же и самой важной находкой стал состав «Остеомед». После долгих исследований было найдено и опробовано натуральное природное вещество с близким человеческому тестостероном — трутневый расплод, известный своими беспрецедентными лечебными свойствами не одно тысячелетие. Именно тестостерон запускает в итоге процесс рождения новых костных клеток, которые и набухают кальцием.

Помимо решения проблемы уменьшения плотности костей, препарат «Остеомед» эффективен при заболеваниях-маркерах остеопороза — артрите, артрозе, пародонтозе, а также для профилактики и сращивания переломов различной сложности, потому что все эти заболевания в той или иной степени связаны с костной системой. «Остеомед» делает главное — влияет на причину остеопороза, ускоряет процесс рождения костных клеток.

О КАЛЬЦИИ

Отзывы о применении

Знаете ли вы, что каждый год, 20 октября, во всех странах отмечается Всемирный день борьбы с остеопорозом? Эта болезнь в последние годы приобретает поистине размеры эпидемии. Хотя некоторые специалисты считают, что актуальность проблемы остеопороза несколько преувеличена, ведь это заболевание не является само по себе смертельным.

И тем не менее процент лиц пожилого возраста, умирающих после перелома шейки бедра, что часто случается именно при прогрессирующем остеопорозе, очень велик. Поэтому огромное количество людей возлагает особую надежду на бисфосфонаты. Отзывы пациентов, получивших благодаря этим лекарствам надежду на выздоровление, пронизаны благодарностью к врачам и современной фармакологии, которая смогла предоставить им своевременную помощь.

Доктор мед. наук, профессор и руководитель Научно-клинического центра остеопороза Светлана Родионова считает, что ситуация с заболеванием остеопорозом в России достаточно тяжелая. Известный врач говорит, что в наши дни, когда питание большинства людей является неполноценным (недостаток кальция), получают массовое распространение такие дурные привычки, как курение, употребление наркотических средств и алкоголя, а физическая активность стремительно приближается к нулю, многие молодые люди, в основном женщины, обречены в более зрелые годы заболеть остеопорозом. Так что нужда в хороших действенных препаратах, помогающих вылечиться от этого недуга, очень велика.

Что касается частого назначения врачами бисфосфонатов, то профессор высказывает мнение, что это не всегда бывает оправдано. Бисфосфонаты — препараты эффективные, но прежде чем выписывать пациенту тот или иной рецепт, врач должен обязательно учитывать такие факторы, как метаболизм костной ткани и гомеостаз кальция.

Судя по мнению уважаемого доктора, бисфосфонаты не являются универсальной панацеей, к их применению нужно подходить с осторожностью. Между тем на экранах телевизоров транслируется программа «Здоровье», где Елена Малышева с милой улыбкой убеждает зрителей, что нет ничего проще, как лечиться от остеопороза бисфосфонатами третьего поколения. Не стоит слишком доверять рекламному шоу. Некоторым людям прием БФ категорически противопоказан. Например, больным с тяжелыми заболеваниями почек.

Теперь об отзывах относительно того, как действуют бисфосфонаты при метастазах в кости. Мнение врачей однозначно: эти лекарства действительно способны останавливать в костных тканях рост злокачественных клеток, что, безусловно, помогает больным преодолеть один из самых тяжелых недугов, какой только существует на свете.

Пациенты и врачи положительно отзываются об эффективности бисфосфонатовЕсли прочесть отзывы пациентов о применении бисфосфонатов при остеопорозе, то можно увидеть, что они в основном положительные — эти средства помогают получить своевременную помощь при остеопорозе.

Препараты действительно эффективные, но если изучить мнения о них уже врачей, то можно понять, что это не универсальная панацея, и применять их важно осторожно.

Также необходимо учитывать все имеющиеся противопоказания.

Тем не менее, лекарства действительно помогают, и дают возможность предупредить весьма тяжелые недуги.

Заключение

Теперь вы знаете, что это такое — бисфосфонаты. Инструкция по их применению, изложенная здесь, а также список лекарственных средств даны нами не в качестве рекомендаций и носят исключительно ознакомительный характер — просим обратить вас на это особое внимание! При серьезных проблемах со здоровьем не нужно заниматься самолечением, самое лучшее — побыстрее обратиться к врачу, чтобы он подобрал вам лечебные препараты. Желаем всем богатырского здоровья и счастья!

Бисфосфонаты — неотъемлемая составляющая медикаментозного лечения остеопороза. Если применять их правильно, вы получите только пользу.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза применение противопоказания и побочные эффекты

Подводя итоги, выделим следующие ключевые моменты:

  • Бисфосфонаты эффективно помогают уменьшить прогрессирование потерь костных тканей при таких заболеваниях, как остеопороз и подобные.
  • Они делятся на простые, в составе которых отсутствует азот, и амино-бисфосфонаты, включающие его в формулу и обладающие более обширным действием.
  • Препараты могут использоваться только с назначения врача. Нужно учитывать, что они имеют ряд противопоказаний и побочных действий.

Тиминко Алена Викторовна

Вертебролог, Ортопед

Проводит лечение и диагностику дегенеративно-дистрофических и инфекционных заболеваний позвоночника таких как: остеохондроз, грыжи, протрузии, остеомиелит.

Как нужно принимать бисфосфонаты?

Используются разные режимы дозирования. Бисфосфонаты можно принимать ежедневно для профилактики или лечения. Некоторые препараты с большим содержанием действующего вещества назначаются 1 раз в неделю или ежемесячно.

Эти правила обязательны для выполнения в том случае, если у пациента уже имеется предшествующее заболевание пищевода или желудка. Доказательств того, что прием бисфосфонатов внутрь увеличивает частоту рака органов пищеварения, нет.

При непереносимости бисфосфонатов для приема внутрь используется внутривенная инфузия золедроновой кислоты. Ее достаточно проводить 1 раз в год, при появлении гриппоподобного синдрома после введения можно принять парацетамол или нурофен. При последующих инфузиях препаратов такой побочный эффект практически исчезает.

Пища, кофеин, апельсиновый сок, молоко и антацидные средства ухудшают всасывание бисфосфонатов из желудочно-кишечного тракта, что может понизить их эффективность. Их следует с осторожностью использовать на фоне приема других медикаментов, которые вызывают раздражение слизистой пищевода или желудка, например, аспирина.

Бисфосфонаты – группа лекарственных препаратов с разной степенью активности, снижающая скорость рассасывания костной ткани. Они назначаются для профилактики и терапии остеопороза, в частности, постменопаузального, стероид-индуцированного, вызванного длительной неподвижностью.

Растворы бисфосфонатов для внутривенного применения предотвращают разрушение кости при метастазах, миеломе, гиперкальциемии. Хотя эти лекарства обычно хорошо переносятся, они могут вызвать побочные эффекты, вплоть до почечной недостаточности. Поэтому принимать их без назначения врача нельзя.

Главное в приеме препарата — употребление строго на голодный желудок, за полчаса до еды, что значительно усилит действие лекарственных веществ. Не следует забывать, что препараты этой группы способны вызвать воспаление отделов ЖКТ. Поэтому после приема лекарства необходимо обязательное нахождение в вертикальном положении около часа, что значительно снизит риск образования эрозий желудка.

При приёме бисфосфонатов необходимо обязательно соблюдать следующие требования:

  • Приём бисфосфонатов необходимо производить на голодный желудок, за полчаса до или 2 часа после приема пищи и желательно сразу после пробуждения, либо перед сном. Нельзя разжевывать или рассасывать таблетки, а запивать рекомендуется исключительно водой. Количество выпитой жидкости должно быть обильным (не менее 1 стакана).
  • После приёма медикаментов необходимо не менее 30 минут (а лучше в течение полутора часов) соблюдать вертикальное положение, чтобы избежать раздражения пищевода.
  • Во многих случаях при терапии лечения остеопороза бисфосфонатами врач также назначает препараты с содержанием кальция или витамина D, однако принимать их одновременно недопустимо. Временной интервал между приёмом этих лекарств должен составлять не менее 2 часов.

Совместимость с другими лекарствами

Следует учитывать, что при одновременном назначении бисфосфонатов и:

  1. нестероидных противовоспалительных препаратов увеличивается риск развития нежелательных эффектов на пищеварительную систему;
  2. при параллельном приеме с петлевыми диуретиками возрастает вероятность появления гипокальцемии и гипомагниемии;
  3. в комбинации с аминогликозидами усиливается токсическое действие на почки;
  4. на фоне лечения бисфосфонатами не допустим прием спиртных напитков.

Нельзя смешивать в одном шприце инъекционные формы с другими препаратами.

В последнее время появилась информация о том, что бисфосфонаты, принимаемые внутривенно и перорально в курсе лечения остеопороза и некоторых форм рака груди, повышают риск развития у пациента синдрома медленного заживления хирургической раны. Имплантация зубов полностью противопоказана части пациентов, принимающих бисфосфонаты внутривенно.

И еще. Если все же пациент решил ставить имплантаты, то нужно очень тщательно подойти к их выбору. При приеме бисфосфонатов, если и ставить имплантаты, то только очень проверенны систем, у которых поверхность имплантатов имеет особое покрытие, предназначеноое именно для таких пациентов.

  • НПВС увеличивается риск развития нежелательных эффектов на пищеварительную систему;
  • при параллельном приеме с петлевыми диуретиками возрастает вероятность появления гипокальцемии и гипомагниемии;
  • в комбинации с аминогликозидами усиливается токсическое действие на почки;
  • на фоне лечения бисфосфонатами не допустим прием спиртных напитков.

Передозировка и дополнительные указания

В настоящее время существует ограниченные клинические данные о случаях передозировки бисфосфонатов. Пациенты, получившие дозу препарата, которая превосходит рекомендуемую, должны находиться под наблюдением врача.

В случаях острой передозировки могут наблюдаются следующие симптомы:

  • нарушения функции почек, включая почечную недостаточность,
  • гипокальциемия,
  • гипофосфатемия,
  • гипомагниемия,
  • развитие эзофагита, язвы, гастрита и изжоги,
  • развитие гипервитаминоза D,
  • гиперкальциемия,
  • потеря аппетита,
  • тошнота,
  • жажда,
  • запоры,
  • рвота,
  • мышечная слабость,
  • спутанность сознания,
  • астения,
  • боль в животе,
  • полидипсия,
  • нефрокальциноз,
  • полиурия,
  • камни в почках,
  • нарушения сердечного ритма.

При тяжелых формах гиперкальциемии возможно развитие коматозного состояния и летального исхода. Продолжительная гиперкальциемия может приводить к необратимым поражениям почек и появлению кальцификатов в мышечной ткани.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза применение противопоказания и побочные эффекты

Лечение в случае передозировки препаратами бисфосфонатов, сопровождающейся клинической симптоматикой (онемение, ощущение покалывания, особенно в области рта, мышечные спазмы и т.д.), — симптоматическое, в первую очередь показано:

  1. Внутривенное введение растворов, содержащих ионы кальция, магния и фосфаты.
  2. Проведение инфузии кальция глюконата.
  3. Адекватная гидратация организма.
  4. Контролировать состояние функции почек и уровень кальция в сыворотке крови.

При передозировке рекомендуется прием антацидов и молока. Не следует индуктировать рвоту (в связи с возможностью поражения пищевода), пациент должен удерживать вертикальное положение корпуса.

Необходим мониторинг уровня электролитов в сыворотке, функции почек и диуреза. В тяжелых случаях также необходимо контролировать центральное венозное давление и ЭКГ.Диализ неэффективен, если назначается спустя 2 ч после введения препарата.

Предлагаем ознакомиться:  Диагностика симптомы и лечение протрузий дисков шейного отдела позвоночника

Проведение стандартных процедур гемодиализа приводит к значительному снижению концентрации бисфосфонатов в плазме крови.

Превышение допустимых норм сказывается на желудочно-кишечном тракте. При негативных проявлениях нельзя вызывать извержение содержимого желудка. Мера приведет к еще большему раздражению пищевода. Чтобы нейтрализовать действие органических кислот нужно выпить молока, либо прибегнуть к антацидам, содержащих кальций. До стабилизации состояния лучше оставаться в вертикальном положении.

Прежде чем приступить к терапии бисфосфонатами проводится коррекция гипокальциемии и минерального обмена. Особое внимание уделяется стоматологическому обследованию, санации полости рта. Нужно исключить возможные инвазивные вмешательства в лечебный период. Имеются данные о развитии остеонекроза челюсти, предположительно спровоцированным удалением зуба, либо занесением в рану инфекционного возбудителя. Регистрировались отдельные случаи омертвения участка кости в условиях противоопухолевой терапии.

Пациентам бисфосфонаты назначаются после тщательной оценки пользы и риска.

Бисфосфонат клодронат

Бисфосфонат Клодронат или клодроновая кислота (Acidum clodronicum) – один из первых бисфосфонатов, синтезированных в медицинских целях, является производным материалом для таких препаратов, как «Бонефос» («Bonefos»), «Клобир» («Clobir»), «Клодрон» («Clodron») «Лорон» («Loron»), «Синдронат» («Sindronat»).

Фармакологической особенностью клодроната является помимо угнетения остеокластов-разрушителей значительное снижение болевых ощущений при остеопорозных поражениях и метастазах в костях. Подобные препараты применяют также для профилактики и лечения рака молочных желез на ранних стадиях. Задерживая кальций в костях, клодронат одновременно снижает его объем в плазме крови, и поэтому медики назначает его чтобы препятствовать развитию гиперкальциемии. Также его назначают и при остеолизе — растворении костной ткани вследствие деминерализации.

Что собой представляет остеопороз и почему так важно его лечить?

Остеопороз – это постепенное снижение плотности кости за счет вымывания минералов, которое приводит к уменьшению ее прочности и повышению хрупкости. Вначале развивается незначительное уменьшение плотности костной ткани (остеопения), а затем она становиться аномально пористой и сжимаемой, как губка. Такое нарушение структуры скелета приводит к частым переломам.

МЫ СОВЕТУЕМ! Для лечения и профилактики БОЛЕЗНЕЙ СУСТАВОВ наши читатели успешно используют набирающий популярность метод быстрого и безоперационного лечения, рекомендованный ведущими немецкими специалистами по заболеваниям опорно-двигательного аппарата. Тщательно ознакомившись с ним, мы решили предложить его и вашему вниманию.

Кость состоит из белка, коллагена и кальция – веществ, обеспечивающих ее прочность (см. продукты, содержащие кальций). При нарушении баланса перечисленных компонентов возникают травмы, в форме трещин (перелом шейки бедра) или разрушения (компрессионный перелом позвонка позвоночника). Некоторые больные на протяжении нескольких лет даже не догадываются о наличии повреждений.Заподозрить развитие заболевания можно по следующим симптомам:

  • хроническая боль, локализующаяся в месте перелома;
  • уменьшение роста, искривление позвоночника, сутулость;
  • переломы при минимальной физической активности, падении с высоты своего роста, которые локализуются в основном в области ребер, бедра, позвоночника, стопы и запястья.
  • замедленное сращивание костной ткани.

Остеопороз является не только медицинской, но и социально-экономической проблемой, которая затрагивает все слои населения во всем мире.

  • Перелом шейки бедра чаще происходит у людей 75-80 лет; другие виды переломов характерны для 50-59 летних и снижаются с возрастом.
  • Потеря 10% плотности костной массы увеличивает риск переломов позвоночника в 2 раза, шейки бедра — в 2,5 раза.
  • К 2050 году переломов бедра у мужчин будет на 310%, а у женщин на 240% больше, чем сейчас.
  • Каждые 3 секунды в мире диагностируется перелом, спровоцированный остеопорозом; компрессионный перелом позвоночника — каждые 22 секунды.
  • Подавляющее большинство пациентов с высоким риском травматизма, связанного с повышением ломкости костей (около 80%), в том числе, которые уже имели, по крайней мере, один перелом, не знают о своей болезни и не принимают таблетки от остеопороза.
  • Смертность после перелома шейки бедра у обоих полов увеличивается с возрастом и наиболее вероятна в течение года после получения травмы и составляет около 20%.
    Основной задачей в терапии остеопороза является предупреждение переломов, путем уменьшения потери костной массы, увеличения ее плотности и восстановления прочности костей. Раннее обнаружение и своевременно начатое специфическое лечение существенно снижает риск травматизма и других осложнений болезни.

Данным заболеванием страдает около 200 миллионов женщин по всему миру;

  • каждая десятая женщина в возрасте 60 лет
  • пятая в возрасте 70 лет
  • две из пяти после 80
  • две из трех после 90.

ВАЖНО ЗНАТЬ! Единственное средство от АРТРИТА, АРТРОЗА И ОСТЕОХОНДРОЗА, а также других заболеваний суставов и опорно-двигательного аппарата, рекомендованное врачами!

Что такое бисфосфонат

  1. Это обобщенные названия групп медицинских препаратов, уменьшающих прогрессирующую потерю костной массы. Эти лекарства применяются для лечения остеопороза и других подобных заболеваний.
  2. Активные компоненты, содержащиеся в препаратах, предназначены для уменьшения декальцинации у людей, страдающих остеопорозом и ломкостью костей.
  3. Бисфосфонаты по своей сути являются полными аналогами натуральных межклеточных веществ костной ткани, только синтезированных искусственным путем.

Бисфосфонат тилудронат

Тилудронат, известный также как тилудроновая кислота (Acidiumtiludronicum) служит основой для препарата «Скелид» («Skelid»). Важной особенностью данного бисфосфоната является его способность к минерализации и как следствие — повышению плотности костей. Поэтому тилудронат часто рекомендуют при сложных переломах, болезни Педжета — состояние, при котором кости становятся чрезвычайно слабыми и ломкими, а также остеодистрофии — заболевании костей, вызванном локальным нарушением обмена веществ.

Бисфосфонат этидронат

Этидронат или этидроновая кислота (Acidium etidronicum) — еще одно вещество группы безазотных дифосфонатов, используемое для борьбы с остеопорозом. Наиболее известными препаратами, созданными на основе этого бисфосфоната, являются «Дидронел» («Didronel»), «Ксидифон» («Xydifon»), «Плеостат» («Pleostat») и «Фосфотех 99mTc» («Phosphotech 99mTc»).

К числу заболеваний, с которыми призваны бороться данные препараты на основе бисфосфоната, можно отнести также гетеротопическую оссификацию — возникновение костных новообразований в мягких тканях, ревматоидный артрит, бронхиальная астма, воспалительные процессы в почках — нефрит, почечнокаменная болезнь. Этидронат проявляет и антитоксические свойства, помогая при отравлении тяжелыми металлами.

Бисфосфонат алендронат

Применение бисфосфонатов в лечении остеопороза

Применение алендронатаили алендроновой кислоты (Acidium alendronicum) для решения проблемы уменьшения плотности костей началось с середины 90-х годов прошлого века, когда на его основе был разработан первый препарат «ФОСАМАКС» («Fosamax»). Его аналогами в настоящее время являются «Алендронат», («Alendronate»), «Аленталь» («Alental»), «Алендрокерн» («Alendrokern»), «Осталон» («Ostalon»), «Остерепар» («Osterepar»), «Теванат» («Tevanate») и «Фороза» («Forosa»).

Алендронат призван стабилизировать метаболические процессы в костной и хрящевой тканях. Его назначают при различных видах остеопороза, в том числе у женщин в период постменопаузы. Кроме того, алендронат способствует формированию правильной костной структуры. Этот бисфосфонат не вызывает деминерализации костей.

Препараты, увеличивающие костную массу

Кальцитонин

Кальцитонин (Миакальцик 5 амп. 1100 руб) является гормоном щитовидной железы и применяется для лечения остеопороза. В фармацевтической промышленности синтезируют рекомбинантный человеческий кальцитонин, а также кальцитонин свиньи и лосося.

Побочные эффекты: При назальном способе введения может возникнуть носовое кровотечение, насморк, раздражение слизистой, тошнота или рвота. При использовании инъекционной формы Кальцитонина может появиться воспаление в месте укола.

Препарат, применялся ранее, как антирезорбтивный (препятствующий рассасыванию костной ткани). Имел довольно скромную доказательную базу, несколько снижая частоту переломов позвонков и купируя острую боль, связанную с остеопоретическими переломами. За последние годы накоплены сведения о нарастании частоты вновь зарегистрированных онкопатологий у пациентов, применявших миокальцик.

Ралоксифен (Эвиста)

Ралоксифен является селективным модулятором рецепторов эстрогена ІІ поколения, сокращенно СМЭР. Препарат оказывает эстрогеноподобный эффект в костной ткани, но ведет себя, как антиэстроген в эндометрии. Это позволяет предупреждать его возможные побочные действия, в том числе риск развития рака.

Побочные эффекты: При употреблении Ралоксифена возможно усиление выраженности приливов; риска тромбообразования, в том числе тромбоза глубоких вен и легочной эмболии. Опасность возникновения нежелательных реакций более вероятны в течение первых четырех месяцев использования.

На сегодня эффективность препарата не доказана, как не доказано и снижение им рисков внепозвонковых переломов.

Деносумаб (Пролиа)

  • у женщин после климактерических изменений со склонностью к переломам различной локализации;
  • у мужчин со сниженной плотностью костей и риском перелома позвонков на фоне гормоносупрессивной терапии.

Деносумаб является препаратом выбора в случае высокого многофакторного риска переломов, а также при непереносимости других методов терапии остеопороза.

Препарат вводится 1 раз в полгода. Исследуется в клинических испытаниях с 2004 года. Параллельно с остеопорозом изучался для лечения метастатических опухолевых поражений костей. В отличие от бисфосфонатов не противопоказан пациентам с почечной недостаточностью.

Бисфосфонат памидронат

На базе памидроната или памидроновой кислоты (Acidiumpamidronicum) в настоящее время производят лекарственные препараты «Аредия» («Aredia»), «Помегара» («Pomegara»), а также «Памидронат медак» («Pamidronate medak»).

Данного бисфосфонат создан для противодействия развитию злокачественных опухолей, в том числе миеломе — поражении костного мозга. Препараты на основе данного бисфосфоната часто назначают в качестве дополнения к противоопухолевой терапии. Это позволяет снизить болевые ощущения, вызванные метастазами в костях, а в отдельных случаях — избежать хирургического вмешательства или курса лучевой терапии.

На остеокласты памидронат воздействует несколько иначе, чем остальные бисфосфонаты. Он не активирует самоуничтожение клеток-разрушителей, а препятствует их вызреванию. Таким образом катаболический процесс в костной ткани резко замедляется, позволяя остеобластам выполнять свою созидательную функцию.

Бисфосфонат ризедронат

Наиболее известными препаратами, основанными на действии ризедроната или ризедроновой кислоты (Acidiumrisedronicum), являются «Актонель» («Actonel»), «Ателвия» («Atelvia»), «Гемфос» («Gemfos»), «Ризендрос» («Risendros»), «Ризофос» («Risofos»), «Рисебон» («Risebon») и «Ризедронат-Тева» («Risedronate-Teva»).

Ризедронат обладает существенно большей биологической активностью, чем алендроновая кислота, но при этом оказывает менее раздражающее воздействие на слизистую оболочку желудка и пищевода. Его применение одобрено при всех известных видах остеопороза, включая постменопаузальный у женщин и глюкокортикоидный остеопороз — спровоцированный длительным лечением гормональными препаратами у мужчин.

Бисфосфонат ибандронат

Ибандронат или ибандроновая кислота (Acidibandronicum) служит производным материалом для лекарственных препаратов «Бонвива» («Bonviva»), «Бондронат» («Bondronat»), «Бандрон» («Bandrone»).

Данный бисфосфонат считается эффективным средством для профилактики переломов позвоночника. Кроме того, он борется с размножением раковых клеток. Избирательно действуя на костную ткань, ибандронат способен не только замедлять производство остеокластов-разрушителей, но и активировать их деятельность, когда это необходимо.

Бисфосфонат золедронат

Механизм действия золедроната или золедроновой кислоты (Acidiumzoledronicum) до конца не изучен, однако это не мешает ему быть одним из самых известных средств для борьбы с остеопорозом. На его основе создаются препараты третьего поколения, такие как «Акласта» («Aclasta»), «Блазтера» («Blaztere»), «Верокласт» («Veroklast»), «Зомета» («Zometa»), «Золдонат» («Zoldonat»), «Золдрия» («Zoldria»), «Золедрон» («Zoledron»), «Золтеро» («Zoltero»), «Золедрекс» («Zoledrex»), «Золедронат-Тева» («Zoledronate-Teva»), «Резорба» («Resorba»), «Резокластин» («Rezoklastin»), «Рекласт» («Reclast»).

Благодаря схожести с костной структурой, золедронат обладает противоопухолевым действием и препятствует образованию метастаз. Также данный бисфосфонат считается эффективным в борьбе с прогрессирующим остеопорозом.


Об авторе: admin4ik

Ваш комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock detector