05.06.2019     0
 

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: что это, инструкция и описание препаратов


Что нужно знать при лечении бисфосфонатами

Бисфосфонаты – это группа препаратов применяемых при развитии остеопороза, являются профилактическим средством при профилактике переломов и заболеванияй, которые сопровождаться разрушением костной ткани.

Бисфосфонаты известны в химической отрасли с середины 19 века. Эти соединения в прошлом применялись для защиты от коррозии, а также в текстильной или нефтяной промышленности. Сегодня бисфосфонаты и лекарства других групп при остеопорозе и при других болезнях костей составляют основу фармакологической терапии.

По химическому строению эти препараты близки к основе костной ткани – гидроксиапатиту. Поэтому они метаболически нейтральны и не воспринимаются организмом как чужеродный агент. Отсутствие быстрой инактивации этих средств позволило создать формы длительного действия, которые можно использовать 1 раз в месяц или даже раз в год.

Бисфосфонаты активно включаются в процессы ремоделирования, особенно в условиях ускорения распада или образования костной ткани. Из крови они быстро накапливаются на минеральных структурах костей, особенно на участках повышенной активности остеокластов.

Такое ингибирующее влияние – следствие прямого токсического эффекта, который вызывает сокращение, уплотнение и фрагментацию остеокластов, что приводит к апоптозу – разрушению клеток.

Кроме того, их ингибирование может быть связано с подавляющим действием бисфосфонатов на внутриклеточный перенос питательных веществ. Это может, например, вызвать дезорганизацию и нарушение структуры клеточной оболочки или изменить подвижность клеток.

Бисфосфонаты представляют собой синтетические аналоги природных пирофосфатов, которые являются основой костного матрикса и подавляют разрушение костного вещества.

Отдельные виды бисфосфонатов могут блокировать процесс выработки мевалоната, основного вещества который необходим для формирования остеобластов, а также понижают уровень геранилдифосфата, участвующего в образование остеокластов. Кроме этого, данные соединения оказывают противоопухолевое и анальгезирующее действие.

Таким образом, основной механизм фармакологического эффекта этой группы лекарств – угнетение деятельности остеокластов. Эти клетки разрушают костную ткань. Эти препараты также обладают противоопухолевым и обезболивающим эффектами. Поэтому врачи часто назначают их при переломах, обусловленных остеопорозом.

Для наибольшей выраженности эффекта необходимо сочетание бисфосфонатов с лекарствами, содержащими витамин Д и кальций. Они особенно показаны в терапии остеопороза у мужчин, а также у лиц со стероид-индуцированным остеопорозом, то есть уменьшением костной массы из-за приема глюкокортикоидов.

Как известно, все, что в ложке представляет лекарство, в чашке может стать ядом. Поэтому при употреблении бисфосфонатов важно соблюдать инструкцию по дозировке и внимательно ознакомиться с перечнем противопоказаний и другой необходимой информацией, указанной в аннотации. Из этих же соображений опасно самолечение.

Препараты можно применять только по назначению лечащего врача!

Особенности приема

Так как бисфосфонаты являются достаточно серьезными медицинскими препаратами, чреватыми побочными эффектами, рекомендуется соблюдать определенные правила при их применении:

  1. Принимать нужно с утра на голодный желудок, одновременно с большим количеством воды.
    Употреблять пищу после этого разрешено не ранее чем через час.
  2. Запивать исключительно обычной негазированной водой. Все остальные напитки будут тормозить действие препарата.
  3. В течение полутора часов после приема по возможности сохранять вертикальное положение. За это время лекарство достигнет кишечника, что минимизирует его раздражающее действие на стенки пищевода и желудка.
  4. Желательно принимать кальций либо витамин D параллельно с курсом бисфосфоната, однако употреблять их нужно с соблюдением двухчасовых временных интервалов. Одновременный прием этих средств исключен.

Парентерально бисфосфонаты вводятся внутривенно инфузионным (капельным) способом в течение 2-3 часов.

Быстрое струйное введение препаратов может стать причиной острой почечной недостаточности, что на фоне гиперкальциемии, сопутствующей онкологическим заболеваниям, может привести к летальному исходу.

  • беременность,
  • период лактации,
  • возраст до 18 лет,
  • индивидуальная непереносимость,
  • почечная недостаточность,
  • болезни ЖКТ в острой фазе.

Если неукоснительно следовать этим советам, получится избежать осложнений или смягчить возможные побочные действия лекарственных средств при лечении.

Бисфосфонаты – группа препаратов, обладающая способностью замедлять разрушение костной ткани. Главное направление использования этих лекарственных средств – лечение заболеваний, сопровождающиеся повышенной хрупкостью и ломкостью костей – таких, как остеопороз.

Оглавление:

  • Обзор бисфосфонатов – препаратов для лечения остеопороза
  • Механизм действия
  • Виды бисфосфонатов
  • Безазотистые препараты (первое поколение)
  • Азотсодержащие препараты (второе поколение)
  • Плюсы препаратов
  • Минусы
  • Недостатки
  • Побочные эффекты
  • Заключение
  • Бисфосфонаты: Алендроновая кислота (Осталон,Фороза,Фосамакс)
  • Бисфосфонаты: Алендроновая кислота (Осталон,Фороза,Фосамакс)
  • Бисфосфонаты: Алендроновая кислота (Осталон,Фороза,Фосамакс)
  • Бисфосфонаты при остеопорозе: так ли они эффективны и безопасны?
  • Простые бисфосфонаты — из чего выбрать?
  • Аминобисфосфонаты — более продвинутая форма препаратов
  • Возможные осложнения на фоне лечения бисфосфонатами
  • Совместимость с другими лекарствами
  • Мнение из народа
  • Что думают врачи
  • Бисфосфонаты для лечения остеопороза отзывы
  • Бисфосфонаты: препараты и лекарства для костей и суставов при остеопорозе
  • Фармакологическое действие
  • Какие существуют разновидности бисфосфонатов
  • Побочные эффекты, возникающие после приема бисфосфонатов
  • В каких случаях бисфосфонаты противопоказаны
  • Бисфосфонаты для лечения остеопороза — классификация, полное описание препаратов
  • Действие бисфосфонатов при лечении остеопороза
  • Классификация
  • Как правильно принимать бисфосфонаты
  • Возможные осложнения
  • Лечение остеопороза
  • Медикаментозное лечение
  • Лечение женского остеопороза
  • Физиотерапия остеопороза
  • Операции при остеопорозе
  • Лечение остеопороза народными средствами
  • Препараты бисфосфонаты – цены и отзывы
  • Обсуждения
  • Коллеги, кто вводил бисфосфонаты парентерально? Отзовитесь.
  • 20 сообщений
  • Лучшие бисфосфонаты для лечения остеопороза
  • Что собой представляет остеопороз и почему так важно его лечить?
  • Статистические данные
  • Что такое бисфосфонат
  • Показания к применению
  • Помогает ли лекарство?
  • Когда применяются в лечении, механизм действия
  • Как действуют бисфосфонаты?
  • Бисфосфонаты при остеопорозе: так ли они эффективны и безопасны?
  • В чем их преимущество?
  • Особенности использования
  • Простые бисфосфонаты — из чего выбрать?
  • Аминобисфосфонаты — более продвинутая форма препаратов
  • Антирезорбтивные (препятствующие разрежению костной ткани), вышедшие из употребления
  • Кальцитонин
  • Ралоксифен (Эвиста)
  • Эффектиные антирезорбтивные
  • Деносумаб (Пролиа)
  • Препараты, увеличивающие костную массу
  • Терипаратид (Фортео)
  • Классификация
  • Как правильно принимать бисфосфонаты
  • Возможные осложнения на фоне лечения бисфосфонатами
  • Совместимость с другими лекарствами
  • Фармакологическое действие
  • Группы препаратов
  • Что нужно знать при лечении бисфосфонатами
  • Особенности приема
  • Побочные эффекты
  • Мнение из народа
  • Что думают врачи
  • Инструкция
  • Примерные цены
  • Отзывы
  • Заключение

Фосамакс – первое лекарством от остеопороза, одобренное Управлением по контролю за качеством пищевых продуктов и медикаментов США еще 10 лет назад. Этот бисфосфонат быстро восстанавливает костную ткань при минимуме побочных эффектов

Бисфосфонаты для лечения остеопороза любой формы (первичного и вторичного) назначают в качестве основных препаратов, применяемых в первую очередь (препаратов первой линии). Они незаменимы в терапии, а эффективность их высока и доказана клинически – прием бисфосфонатов на 30–50% снижает риск переломов костей.

Рассмотрим подробнее, что такое бисфосфонаты, как они действуют, каковы особенности их использования и возможные негативные эффекты лечения.

Среди основных отрицательных эффектов, наблюдающихся на фоне лечения бисфосфонатами, стоит отменить:

  • токсическое действие на почки;
  • гипокальциемия, возникающая при применении внутривенных лекарственных форм;
  • остеонекроз челюсти, развивающийся при лечении бисфосфонатами содержащими азот;
  • высокий риск переломов шейки бедра на фоне лечения с помощью золедронатов, что связано блокированием восстановительных процессов в костях у онкобольных;
  • фибрилляция предсердий, особенно у пациентов с патологиями сердечно-сосудистой системы;
  • диспепсические расстройства: гастралгия, запор или жидкий стул, тошнота, дисфагия;
  • язвы органов пищеварительной системы;
  • повышение температуры, миалгия, и другие гриппоподобные симптомы, которые обусловлены активацией Т-лимфоцитов;
  • кожные реакции (высыпания, эритема);
  • общая слабость;
  • падение зрения, боль в глазах, конъюнктивиты и склериты;
  • аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза — искусственные заменители естественных химических соединений, способствующие усиленному укреплению костных тканей. Остеопороз считается одной из самых коварных и распространенных болезней, которая делает кости человека ломкими и хрупкими. Результатом становится появление нестерпимой суставной боли, учащение переломов в самых опасных местах, таких как позвоночник, шейка бедра. Зачастую болеют женщины в период климакса, заболевание в большей степени имеет генетическую предрасположенность.

Разрушение и хрупкость костных тканей — естественный возрастной процесс в тканях организма. А действие бисфосфонатов способно блокировать доступ веществ, стимулирующих процесс рассасывания остеокластов. Проще говоря, компоненты в составе лекарства не пускают разрушающие вещества к костям. Главным можно считать тот факт, что бисфосфонаты воздействуют непосредственно на пораженные ткани кости.

Препарат обладает эффектом обезболивания и не дает возможности сращивания злокачественных клеток с костным матриксом, останавливая таким образом, процесс формирования метастазов, а также способен максимально удерживать и регулировать уровень содержания кальция и способствовать его активному всасыванию в микроструктуры костной ткани.

Особенности приема

  1. Принимать с утра на голодный желудок, одновременно с большим количеством воды.
  • Агрессивное воздействие на желудок и пищевод. Возрастает вероятность появления язв, так как бисфосфонаты — это кислоты, разъедающие слизистые ткани организма.
  • Отрицательное воздействие на органы, выводящие продукты распада: печень и почки. Вероятность развития почечной недостаточности.
  • Курс терапии бисфосфонатами может длиться от 3 до 5 лет, однако по истечении этого срока отмечается снижение их эффективности.
  • Бисфосфонаты способны бороться лишь с последствиями развития остеопороза, но не с его причиной — нарушением обмена веществ, из-за чего снижается интенсивность рождения новых клеток кости.
  • Усвоение бисфосфонатов в организме происходит всего на 10 процентов. У людей зрелого и преклонного возраста, составляющих основную группу риска развития остеопороза, этот показатель еще ниже.
  • Из-за назначения бисфосфонатов вкупе с кальцийсодержащими и гормональными препаратами — а в большинстве случаев так и происходит при терапии лечения остеопороза — отрицательное воздействие на организм в целом многократно возрастает.

Что собой представляет остеопороз и почему так важно его лечить?

Остеопороз – это постепенное снижение плотности кости за счет вымывания минералов, которое приводит к уменьшению ее прочности и повышению хрупкости. Вначале развивается незначительное уменьшение плотности костной ткани (остеопения), а затем она становиться аномально пористой и сжимаемой, как губка. Такое нарушение структуры скелета приводит к частым переломам.

МЫ СОВЕТУЕМ! Для лечения и профилактики БОЛЕЗНЕЙ СУСТАВОВ наши читатели успешно используют набирающий популярность метод быстрого и безоперационного лечения, рекомендованный ведущими немецкими специалистами по заболеваниям опорно-двигательного аппарата. Тщательно ознакомившись с ним, мы решили предложить его и вашему вниманию.

Кость состоит из белка, коллагена и кальция – веществ, обеспечивающих ее прочность (см. продукты, содержащие кальций). При нарушении баланса перечисленных компонентов возникают травмы, в форме трещин (перелом шейки бедра) или разрушения (компрессионный перелом позвонка позвоночника). Некоторые больные на протяжении нескольких лет даже не догадываются о наличии повреждений.

Заподозрить развитие заболевания можно по следующим симптомам:

  • хроническая боль, локализующаяся в месте перелома;
  • уменьшение роста, искривление позвоночника, сутулость;
  • переломы при минимальной физической активности, падении с высоты своего роста, которые локализуются в основном в области ребер, бедра, позвоночника, стопы и запястья.
  • замедленное сращивание костной ткани.

Остеопороз является не только медицинской, но и социально-экономической проблемой, которая затрагивает все слои населения во всем мире.

  • Перелом шейки бедра чаще происходит у людейлет; другие виды переломов характерны длялетних и снижаются с возрастом.
  • Потеря 10% плотности костной массы увеличивает риск переломов позвоночника в 2 раза, шейки бедра — в 2,5 раза.
  • К 2050 году переломов бедра у мужчин будет на 310%, а у женщин на 240% больше, чем сейчас.
  • Каждые 3 секунды в мире диагностируется перелом, спровоцированный остеопорозом; компрессионный перелом позвоночника — каждые 22 секунды.
  • Подавляющее большинство пациентов с высоким риском травматизма, связанного с повышением ломкости костей (около 80%), в том числе, которые уже имели, по крайней мере, один перелом, не знают о своей болезни и не принимают таблетки от остеопороза.
  • Смертность после перелома шейки бедра у обоих полов увеличивается с возрастом и наиболее вероятна в течение года после получения травмы и составляет около 20%.

Основной задачей в терапии остеопороза является предупреждение переломов, путем уменьшения потери костной массы, увеличения ее плотности и восстановления прочности костей. Раннее обнаружение и своевременно начатое специфическое лечение существенно снижает риск травматизма и других осложнений болезни.

Данным заболеванием страдает около 200 миллионов женщин по всему миру;

  • каждая десятая женщина в возрасте 60 лет
  • пятая в возрасте 70 лет
  • две из пяти после 80
  • две из трех после 90.

ВАЖНО ЗНАТЬ! Единственное средство от АРТРИТА, АРТРОЗА И ОСТЕОХОНДРОЗА, а также других заболеваний суставов и опорно-двигательного аппарата, рекомендованное врачами!

Что такое остеопороз

  1. Это обобщенные названия групп медицинских препаратов, уменьшающих прогрессирующую потерю костной массы. Эти лекарства применяются для лечения остеопороза и других подобных заболеваний.
  2. Активные компоненты, содержащиеся в препаратах, предназначены для уменьшения декальцинации у людей, страдающих остеопорозом и ломкостью костей.
  3. Бисфосфонаты по своей сути являются полными аналогами натуральных межклеточных веществ костной ткани, только синтезированных искусственным путем.

С течением времени в организме человека под действием гормональных структур происходит перестройка. В результате какого-либо небольшого сбоя в работе гормонов может нарушиться правильность взаимодействия между остеокластами и остеобластами. Это клеточные структуры, которые ответственны за синтезирование и последующее разрушение стенок костей и других их составляющих.

В результате появившегося дисбаланса разрушающие структурные единицы превалируют над созидающими, а это вызывает постепенную деградацию стенок костного формирования: они истончаются и становятся хрупкими и очень ломкими, что и приводит в итоге к переломам.

Возможен и другой механизм развития остеопороза. Симптоматика этой болезни часто появляется на фоне излечения от какого-либо заболевания с помощью таких лекарственных средств, как глюкокортикоиды.

Остеопороз переводится как хрупкая кость. Это прогрессирующее заболевание, связанное с уменьшением удельной плотности ткани костей человеческого скелета, которое приводит к стойкому уменьшению прочности костей.

Болезнь приводит к полному нарушению архитектуры скелета человека, поражая и приводя к рыхлости каждую кость в организме человека. Качество жизни человека способно снизиться до степени получения переломов в обычной бытовой жизни даже при незначительных нагрузках.

Это обобщенные названия групп медицинских препаратов, уменьшающих прогрессирующую потерю костной массы. Эти лекарства применяются для лечения остеопороза и других подобных заболеваний.

Активные компоненты, содержащиеся в препаратах, предназначены для уменьшения декальцинации у людей, страдающих остеопорозом и ломкостью костей.

Механизм действия

Бисфосфонаты — обобщенное название группы медикаментов, направленных на уменьшение прогрессирования потери костной массы. Они успешно применяются с целью лечения остеопороза и подобных ему заболеваний.

Активные компоненты в составе средств направлены на снижение декальцинации при остеопорозе и ломкости костей. По своей сути препараты являются полными аналогами природных межклеточных веществ костной ткани, но синтезируются они искусственным путем.

Бисфосфонаты выступают в роли ингибиторов остеобластов

Наши кости сделаны из жестких эластичных волокон, кальция и других элементов. Кость является живой тканью и изменяется в течение всей жизни. Старая кость разрушается специальными клетками – остеокластами (так называемые костные макрофаги). Они постоянно заменяют старые остеоциты новыми клетками, остеобластами, которые строят кость.

Предлагаем ознакомиться:  Субхондральный остеосклероз лечение симптомы причины профилактика

Первоначально, по мере роста, формирование костной ткани происходит быстрее, чем потери.

Но чем старше становится человек, тем больше процессы разрушения превалируют над процессами обновления кости. Примерно в возрасте после 35 лет начинает теряться определенное количество костного материала.

Как показывает статистика, на сегодняшний день проблема с костной тканью – наиболее распространенная. Самая «популярная болезнь» современного мира – злокачественные новообразования, болезни костей следом за ними.

Благо, сегодня можно спокойно относится к некоторым болезням так как современная фармакология развивается и находит пути решения проблемы. В частности бисфосфонаты – один из таких.

К бисфосфонатам относят группу препаратов, которые предназначены оказывать влияние на купирование симптомов и развития остеопороза, применяются в качестве препятствия проявления переломов, показано применения женщинам, во время постменопаузы.

Также эффективно применять их в качестве профилактики при разрушении костной ткани и прочих заболеваниях связанных с костями.

Назначают препарат для того чтобы нивелировать последствия необратимых процессов при развитии злокачественной опухоли, при дисфункции процессов регенерации костной ткани, а также для профилактики.

Прежде всего, препараты этой группы подходят для людей, наиболее подверженных остеопорозу, а также тем, кто страдают т быстрого процесса потери тканей костей.

Чтобы разобраться в том, как работают бисфосфонаты, нужно сначала обсудить что это такое. Почитать про препараты бисфосфонаты можно отдельно, ниже опишем эту группу медикаментов вкратце.

Бисфосфонаты предназначены для стабилизации костного аппарата и замедления/остановки прогрессирования потери костной массы. То есть их применение оправдано лишь при уже имеющемся остеопорозе или при предстоящем состоянии.

Терапевтический эффект бисфосфонатов достигается за счет нескольких функций:

  1. За счет резорбции костной ткани (уничтожения старых клеток)  — за это отвечают входящие в состав препаратов остеокласты.
  2. За счет формирования новой костной ткани — за это отвечают входящие в состав препаратов остеобласты.

Эти вещества содержатся в организме человека, просто при болезни они уже не справляются со своими задачами. Бисфосфонаты увеличивают количество данных веществ и прямо воздействуют на них, изменяя их работу. Например, в случае с остеокластами бисфосфонаты тормозят их развитие и ускоряют процесс апоптоза (самоуничтожения).к меню ↑

Виды бисфосфонатов

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: что это, инструкция и описание препаратов

Существует два вида бисфосфонатов:

  1. Безазотные (они же препараты первого поколения).
  2. Аминобисфосфонаты, содержащие азот (они же препараты второго поколения).
  3. Препараты третьего поколения на основе ибандронатовой и золендроновой кислоты (сравнительно новые, они пока не получили массового распространения).

Безазотный вид обладает сравнительно низкой эффективностью в уничтожении остеокластов: препарат второго поколения значительно эффективнее. Также безазотные бисфосфонаты с успехом применяются в лечении онкологических заболеваний.

Аминобисфосфонаты эффективнее за счет того, что избирательно уничтожают остеокласты. Также они имеют более продолжительное действие. Аминобисфосфонаты также с успехом применяются в лечении онкологии (в частности при метастазах в костях).

Третье поколение бисфосфонатов обладают еще большей эффективностью (особенно в постменопаузальный период) и меньшим количеством побочных эффектов при длительном применении. Они же, к сожалению, и самые дорогие среди лекарств данной группы.к меню ↑

Как и в случае с другими видами лекарств, бисфосфонаты имеют как ряд несомненных преимуществ, так и ряд выраженных недостатков. Но какими бы ни были недостатками, факт остается фактом: в большинстве случаев без данных препаратов вылечить остеопороз невозможно (при его среднетяжелом течении).

Плюсы применения бисфосфонатов в лечении остеопороза:

  1. Доступность. Продаются в практических любых аптеках (отпускаются в основном только по рецепту врача).
  2. Обладают высокой эффективностью и в лечении остеопороза, и в лечении вторичных злокачественных новообразований.
  3. Имеют сравнительно небольшую стоимость (относительно их пользы и эффективности).

Минусы бисфосфонатов в лечении остеопороза:

  • могут давать серьезные побочные эффекты, особенно при применении бисфосфонатов первого поколения;
  • не являются панацеей, не гарантируют стопроцентного выздоровления даже в самых легких случаях остеопороза;
  • в теории применимы для профилактики остеопороза, но на практике это всегда риск побочных эффектов (поэтому применять их нужно только находясь в группе повышенного риска).

Медицинские препараты группы бисфосфонатов по химической структуре напоминают естественные минеральные вещества, участвующие в метаболизме костной ткани. В работе они замедляют этот метаболизм, уменьшая резорбцию костной ткани (ее деструкцию).

При этом метаболизм костей имеет и обратный резорбции процесс – образование ткани (регенерация). Бисфосфонаты замедляют резорбцию, усиливают процесс регенерации, тем самым восстанавливая костную ткань до исходных (заложенных генетически) размеров.

Эти средства подходят только для лечения, не для профилактики. Их применение оправдано для костей, пораженных метаболическими (обменными) заболеваниями любой этиологии. Лучшие препараты данной группы (самые эффективные и безопасные в приеме) из третьего поколения.к меню ↑

Полный перечень показаний к приему бисфосфонатов:

  • остеопороз (про применение бисфосфонатов при остеопорозе можно почитать отдельно) и остеопения (локальная, диффузная-генерализованная, постменопаузальный);
  • профилактика повторных переломов при остеопении;
  • болезнь Педжета (остеодистрофия, злокачественное новообразование молочной железы);
  • профилактика симптомов, вызванных поражением костной ткани у больных на последних стадиях злокачественных новообразований;
  • лечение непосредственно злокачественных новообразований, в большинстве случаев – вторичных (развившихся в результате метастазирования из исходной опухоли);
  • женский гипогонадизм (все формы, кроме гиперпролактинемии);
  • метастазы в костные ткани.

Бисфосфонаты: препараты и лекарства для костей и суставов при остеопорозе

Бисфосфонаты всегда принимаются с полным стаканом воды на пустой желудок, пациент должен стоять или сидеть прямо в течение 30 минут после приема. Нужно подождать от 30 минут до 2-х часов, прежде чем съесть любую пищу или выпить напитки.

Наряду с бисфософонатами при остеопорозе, пациенты также получают кальций (при недостатке в рационе) и витамин D.

Примеры заболеваний для лечения этими средствами: остеопороз, болезнь Педжета, эндокринная патология и рак, который распространился на кости (с метастазами в костную ткань). Бисфосфонаты также используются для коррекции большого количества кальция в крови у онкологических больных.

При одновременном приеме петлевых диуретиков и бисфосфонатов увеличивается риск гипомагниемии и гипокальциемии.

НПВС увеличивает нагрузку на ЖКТ, аминогликозиды увеличивают нагрузку на почки, алкоголь увеличивает нагрузку на почки, печень и ЖКТ.

Следует учитывать, что при одновременном назначении бисфосфонатов и:

  • НПВС увеличивается риск развития нежелательных эффектов на пищеварительную систему;
  • при параллельном приеме с петлевыми диуретиками возрастает вероятность появления гипокальцемии и гипомагниемии;
  • в комбинации с аминогликозидами усиливается токсическое действие на почки;
  • на фоне лечения бисфосфонатами не допустим прием спиртных напитков.

Бисфосфонаты используются для терапии остеопороза около 20 лет. За это время было синтезировано несколько веществ, которые выпускаются под разными торговыми наименованиями:

  1. нестероидных противовоспалительных препаратов увеличивается риск развития нежелательных эффектов на пищеварительную систему;
  2. при параллельном приеме с петлевыми диуретиками возрастает вероятность появления гипокальцемии и гипомагниемии;
  3. в комбинации с аминогликозидами усиливается токсическое действие на почки;
  4. на фоне лечения бисфосфонатами не допустим прием спиртных напитков.

В последнее время появилась информация о том, что бисфосфонаты, принимаемые внутривенно и перорально в курсе лечения остеопороза и некоторых форм рака груди, повышают риск развития у пациента синдрома медленного заживления хирургической раны. Имплантация зубов полностью противопоказана части пациентов, принимающих бисфосфонаты внутривенно.

И еще. Если все же пациент решил ставить имплантаты, то нужно очень тщательно подойти к их выбору. При приеме бисфосфонатов, если и ставить имплантаты, то только очень проверенны систем, у которых поверхность имплантатов имеет особое покрытие, предназначеноое именно для таких пациентов.

Группа веществ под название бисфосфонаты появилась в середине XIX века. Сначала препараты активно использовались в нефтяной и химической промышленности. Это объясняется тем, что бисфосфонаты способны препятствовать процессу коррозии.

Сегодня лекарства данной группы широко применяют в медицине при остеопорозе и других заболеваниях костной ткани. Поскольку бисфосфонаты в этом плане весьма эффективны, они входят в обязательный терапевтический курс.

Препараты бисфосфонаты для лечения остеопороза

Эффективность бисфосфонатов при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, особенно тех, которые увеличивает вероятность переломов, обусловлена тем фактом, что эти препараты способны предотвращать потерю костной ткани.

Группа синтетических селективных лекарственных препаратов, обладающих способностью блокировать в организме деятельность остеокластов (клеток, разрушающих костные ткани) и восстанавливать структуру костей, носит название бисфосфонатов.

Применяются данные лекарства в настоящее время в первую очередь для помощи больным остеопорозом и другими заболеваниями, которые вызывают хрупкость костей. Ценнейшим свойством бисфосфонатов является еще и то, что они могут быть использованы при онкологических заболеваниях, характеризующихся образованием опухолей в костной ткани.

А сейчас речь пойдет о том, что собой представляют безазотистые бисфосфонаты. Препараты, названия которых вы сейчас прочитаете, относятся к первому поколению бисфосфонатов:

  • «Клодронат». Препятствует как остеолизу, так и развитию гиперкальциемии. Образует сложные связи с гидроксиапатитом костной ткани, меняет кристаллическую решетку и активно противодействует разъединению молекул кальция и фосфатов. При метастазах в костях тормозит их развитие и блокирует рождение новых образований.
  • «Этидронат натрия». Способствует восстановлению костей у женщин с диагнозом «остеопороз». Применяется также при заболевании Педжета, гиперкальциемии и т. д.
  • «Тилудронат натрия». Минерализует и укрепляет костную ткань, накапливая в ней молекулярные соединения фосфатов и кальция, тормозит разрушение костей. Назначается пациентам с диагнозами «деформирующая остеодистрофия» или «болезнь Педжета», может назначаться вместо гормонов.

Бисфосфонаты — препараты, список которых мы опубликовали, — продаются только по рецепту, т.к. являются сильнодействующими веществами. Применять их по собственному усмотрению может быть опасно для здоровья.

Помните, что БФ — это не безобидные витамины или биодобавки с кальцием. Эти лекарства активно вмешиваются в процессы, происходящие в организме, и при неграмотном применении могут вместо помощи принести вред..

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: что это, инструкция и описание препаратов

Часто применяются такие азотсодержащие бисфосфонаты при остеопорозе:

  1. Золедронат (подавляет процесс разрушения костного вещества, воздействуя на клетки кости — остеокласты, процессы образования костной ткани остаются незатронутыми);
  2. Бондронат:
    • Активным веществом препарата выступает ибандроновая кислота;
    • Прием рекомендован женщинам с аналогичным поражением костей в период наступления менопаузы;
    • Употребление препарата может рекомендоваться при диагностированной гиперкальциемии, то есть избытке кальция в плазме крови.
  1. Препараты на основе алендроновой кислоты:

Выделяют следующие бисфосфонаты от остеопороза без содержания азота:

  1. Этидронат натрия:
    • Препарат рекомендуется принимать в случае диагностики остеопороза на почве раковых заболеваний;
    • Принимается также при повышенном уровне кальция в крови.
  1. Клодронат:
    • Лекарство назначается при распространении метастазов по костной ткани человека;
    • Предотвращает формирование остеолиза.
  1. Тилудронат:
    • Прием обусловлен при образовании деформаций костей скелета;
    • Способствует увеличению костной массы;
    • Предупреждает переломы костей.

В зависимости от клинических показателей пациенту рекомендуют принимать средства без содержания азота или азотсодержащие бисфосфонаты от остеопороза. Препараты данной группы имеют определенные противопоказания к применению и побочные эффекты, которые важно учитывать при выборе медикамента.

Бисфосфонаты относятся к доростоящим лекарственными средствам. Цены зависят от формы выпуска и производителя. Приведем средние цены на некоторые препараты в аптеках Москвы.

Название препарата Стоимость упаковки
Таблетки
Алендронат 300-500 руб.
Биносто 840 руб.
Осталон 490 руб.
Ибандронат 1590 руб.
Бонвива 3600 руб.
Бондронат 13600-15000 руб.
Флаконы с концентратом для в/в введения
Памидронат 9200 руб.
Зомета 10600 руб.
Бондронат 11500 руб.
Бонвива, шприц-тюбик 5200 руб.

Группа веществ под название бисфосфонаты появилась в середине XIX века. Сначала препараты активно использовались в нефтяной и химической промышленности. Это объясняется тем, что бисфосфонаты способны препятствовать процессу коррозии.

Сегодня лекарства данной группы широко применяют в медицине при остеопорозе и других заболеваниях костной ткани. Поскольку бисфосфонаты в этом плане весьма эффективны, они входят в обязательный терапевтический курс.

Эффективность бисфосфонатов при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, особенно тех, которые увеличивает вероятность переломов, обусловлена тем фактом, что эти препараты способны предотвращать потерю костной ткани.

Кроме остеопороза бисфосфонаты применяются при:

  • миеломе;
  • гиперпаратиреозе;
  • остеогенезе и прочих болезнях.

Важно! Гиперкальциемию и злокачественные метастазы костной ткани не могут сопротивляться воздействию бисфосфонатов, которые атакуют и успешно лечат эти болезни.

Препараты являются аналогами пирофосфатов – натуральных природных веществ, устойчивых перед ферментами человеческого организма. Именно поэтому бисфосфонаты очень эффективны при остеопорозе.

Учитывая этот факт, можно с уверенностью утверждать, что лекарства предупреждают естественное разрушение структуры костей и сопутствующие этому явлению процессы. Этот механизм заключается в уменьшении изгиба костных участков и снижении в составе крови уровня оксипролина со щелочной фосфатазой.

Кроме того бисфосфонаты назначают в качестве обезболивающих и противоопухолевых средств. Благодаря своему разноплановому воздействию данная группа лекарств весьма эффективна при остеопорозе.

И это далеко неполный перечень воздействий, которые способны оказывать эти медикаменты.

Все лекарственные средства, относящиеся к группе бисфосфонатов, можно условно разделить на две категории.

  1. Препараты содержащие азот.
  2. Безазотные лекарственные вещества.

Скелид

К азотным лекарствам относится золедронат, терапевтическая эффективность которого объясняется способностью подавлять активность остеокластов, при лечении остеопороза.

Невзирая на то, что это лекарство обладает довольно сильным воздействием, оно не способствует восстановительным процессам в структуре кости. Еще одним азотосодержащим препаратом является бондронат, в состав которого кроме азота входит ибандровая кислота. Именно это вещество обуславливает терапевтический характер препарата при осреопорозе.

Виды бисфосфонатов

Первичный тип остеопороза связан с естественным старением человеческого организма. К факторам риска развития болезни является:

  • генетическая предрасположенность;
  • расовая принадлежность к монголоидному и европеоидному типу;
  • у женского пола склонность к остеопорозу выше более чем в пять раз;
  • наследственная, родственная предрасположенность;
  • преклонный возраст;
  • общее хрупкое телосложение, излишне низкий вес;
  • высокий рост;
  • употребление ограниченного количества продуктов с содержанием природного кальция.

Бисфосфонаты по составу делятся на азотсодержащие и безазотистые.

Это лекарства тидронат, тилудронат, клодронат.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: что это, инструкция и описание препаратов

Золендронат и ибандронат удобны в применении – золендронат необходимо принимать лишь раз в год, а ибандронат – раз в месяц (или можно вводить ибандронат внутривенно – раз в квартал).

Также выпускают двухкомпонентные препараты, содержащие алендронат и кальций, либо алендронат и витамин D.

Возможные осложнения на фоне лечения бисфосфонатами

Среди основных отрицательных эффектов, наблюдающихся на фоне лечения бисфосфонатами, стоит отметить:

  • токсическое действие на почки;
  • гипокальциемия, возникающая при применении внутривенных лекарственных форм;
  • остеонекроз челюсти, развивающийся при лечении бисфосфонатами содержащими азот;
  • высокий риск переломов шейки бедра на фоне лечения с помощью золедронатов, что связано блокированием восстановительных процессов в костях у онкобольных;
  • фибрилляция предсердий, особенно у пациентов с патологиями сердечно-сосудистой системы;
  • диспепсические расстройства: гастралгия, запор или жидкий стул, тошнота, дисфагия;
  • язвы органов пищеварительной системы;
  • повышение температуры, миалгия, и другие гриппоподобные симптомы, которые обусловлены активацией Т-лимфоцитов;
  • кожные реакции (высыпания, эритема);
  • общая слабость;
  • падение зрения, боль в глазах, конъюнктивиты и склериты;
  • аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок.
  • раздражение слизистых оболочек желудка и/или двенадцатиперстной кишки;
  • развитие гастрита (в том числе эрозивного), желудочного кровотечения, диспепсии и болей в желудке;
  • тошнота, приступы рвоты, метеоризм (повышенное газообразование), длительные запоры;
  • боли в суставах (артралгии), мышечные и головные боли (как правило, умеренные или средней тяжести);
  • поражения почечной системы и печени (из-за аккумуляции — накопления — токсических веществ);
  • развитие гипокальциемии (патология, при которой развивается дефицит кальция в организме);
  • аллергические реакции, от умеренных (локальная крапивница и отеки Квинке), до фатальных (коллапс, анафилактоидные реакции).

При бесконтрольном лечении бисфосфонатами возможность осложнений многократно усиливается, поэтому бисфосфонаты для лечения остеопореза рекомендуется принимать только по назначению и под контролем врачей.

Риск применения бисфосфонатов для лечения остеопороза и других патологий костного каркаса связан с высокой вероятностью развития побочных эффектов и осложнений. К наиболее частым негативным последствиям на фоне проводимой терапии относятся:

  • расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта (изменение стула, боли и вздутие в животе, рвота, тошнота, изжога);
  • воспалительные процессы в органах пищеварительного тракта (гастрит, дуоденит, эзофагит, колит);
  • головные боли и головокружения;
  • повышенная нервная возбудимость;
  • искажение вкусового восприятия;
  • костные, мышечные и суставные боли;
  • изменения со стороны кожного эпидермиса (включая тяжелые поражения кожного покрова);
  • частичная или полная алопеция (выпадение волос);
  • воспаление радужной, сосудистой оболочки глаза, роговицы или глазных склер;
  • нарушение фосфорно-кальциевого обмена.
Побочные эффекты бисфосфонатов

Побочные эффекты бисфосфонатов

В числе тяжелых осложнений на фоне длительного применения бисфосфонатов могут быть разрыв стенок пищевода, скрытые кровотечения в различных отделах пищеварительного тракта, ангионевротические отеки и остеонекроз верхней челюсти.

Предлагаем ознакомиться:  Подробная инструкция по применению к аппарату магнитотерапии Алмаг-01

Бисфосфонаты — эффективные препараты нового поколения для лечения тяжелых патологий костной ткани, включая костные метастазы при онкологических заболеваниях. Принимать их можно только по назначению врача после тщательного соотношения возможной пользы и вреда, так как подобная терапия всегда сопряжена с достаточно высокими рисками, главными из которых являются некротические поражения челюсти и эрозивно-язвенные повреждения пищеварительного тракта.

В числе тяжелых осложнений на фоне длительного применения бисфосфонатов могут быть разрыв стенок пищевода, скрытые кровотечения в различных отделах пищеварительного тракта, ангионевротические отеки и остеонекроз верхней челюсти.

Области применения

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: что это, инструкция и описание препаратов

А между тем просвещенные умы своего времени безуспешно бились над решением проблемы уменьшения плотности костей. Пионером в изучении остеопороза принято считать выдающегося английского врача и придворного хирурга королевы Виктории Эстли Купера. В 1824 году он первым выдвинул гипотезу, что повышенная ломкость костей у людей преклонного возраста связана с наличием некоего патологического заболевания.

В 20-е годы прошлого века предполагаемый недуг наконец обрел свое научное название, однако действенного способа избавления от него на тот момент найдено не было. Революцию в борьбе с остеопорозом осуществил швейцарский исследователь Герберт Флейш в 1968 году. Проводя эксперимент, в ходе которого неорганический пирофосфат соединялся с биологическими жидкостями (плазмой крови и мочой), ученый обратил внимание, что используемое вещество препятствует выпадению кальция в осадок.

Первый препарат, основанный на действии бисфосфонатов, был разработан и одобрен к применению лишь в 1995 году. Различные аналоги этого препарата для лечения остеоророза активно используются в медицинской практике до сих пор.

Подводя итоги, перечислим общие показания, по которым назначают применять дифосфонаты:

  • При остеопоротических поражениях костей, вызванных различными факторами — постменопаузальном, глюкокортикоидном, идеопатическом и многих других.
  • Для предотвращения переломов при повышенной хрупкости костей.
  • При гипокальциемии и гиперкальциемии.
  • При опухолях и метастазах в костях.
  • При миеломе.
  • При болезни Педжета.
  • При появлении костных новообразований в мягких тканях, вызванных избыточным накоплением кальция в организме.
  • Для снижения болевых ощущений при поражениях костной ткани.

В силу специфичности каждого из бисфосфонатов недопустимо принимать данные препараты без назначения лечащего врача.

  • первичного в постменопаузальной форме и вторичного остеопороза;
  • потенциальных и патологических переломов;
  • деформирующего остита (болезнь Педжета);
  • генерализованной плазмоцитомы;
  • остеолитических и остеобластических костных метастаз;
  • гиперкальциемии;
  • злокачественных опухолей;
  • гиперпаратиреоза (первичного);
  • несовершенного остеогенеза;
  • пародонтоза.

При онкологии препараты включают в схему лечения в сочетании с химиотерапией.

Внутривенное и внутримышечное введение органических соединений выполняется только квалифицированными специалистами. Инструкция по применению бисфосфонатов в таблетированной форме имеет несколько нюансов. Для усиления лечебного эффекта и снижения вероятности развития побочных явлений рекомендуется придерживаться определенных правил.

Не допускать употребление препаратов непосредственно перед отходом ко сну или сразу после утреннего пробуждения, не поднимаясь с кровати. Пероральный прием осуществлять за 1,5 – 2 часа до первого завтрака, затем оставаться в положении стоя или сидя не менее 30 минут. При неспособности больного принять указанное положение принимать средства опасно. Таблетки не разжевывать, запивать достаточным количеством чистой питьевой воды. Другие жидкости и пища снижают абсорбцию.

При лечении бисфосфонатами обеспечивать организм необходимым объемом солей кальция и витамина Д с помощью диеты, либо фармакологических препаратов.

Дозировка, частота приема и продолжительность лечения определяется лечащим врачом с учетом индивидуальных показателей.

Для лечения используют две группы препаратов, в зависимости от их химического строения:

  1. Содержащие атомы азота. Названия этих наиболее эффективных медицинских препаратов:
  • Золендронат, Акласта, Зомета – препараты на основе золендроновой кислоты, оказывающие селективное воздействие на костную ткань, ингибируя деятельность остеокластов, которые способны вызвать лизис костей. Применяются в виде внутривенных вливаний, не оказывают нежелательного влияния на минерализацию костей.
  • Ибандронат, Бондронат, Бонвива – применяются не только для лечения, но и для профилактических целей. Формы лекарства – таблетированная и в/в. Принимаются за час до приема пищи, после приема необходимо час находится в вертикальном положении, в связи с этим недопустим прием перед сном;
  • Фосамакс, Остерепар, Фороза, Стронгос, Осталон, Аленталь – препараты на основе алендроновой кислоты. Негормональные ингибиторы резорбции костной ткани, способствуют восстановлению обмена веществ в костной ткани и активации остеогенеза;
  • Актонель, Ризедронат, Ризендрос применяются в схемах лечения остеопороза и остеита.
  1. Без азотистого соединения. Простые соединения представлены следующим списком наиболее эффективных препаратов:
  • Этидронат выпускается в форме таблеток и инъекций;
  • Клодронат – капсулы, растворы и таблетки, эффективен при остеопорозе и остеолизе.
  • Тилудронат применяется только у возрастной группы пациентов.

Разрушение костной, такой прочной, ткани можно значительно замедлить. Очень эффективны бисфосфонаты для лечения остеопороза. Названия медицинских препаратов чаще всего не дают представления о действии лекарства, поэтому их применение важно согласовывать с врачом.

Лечение остеопороза – это процесс, который может длиться годами. Практически все виды бисфосфонатов могут вызывать сильные осложнения при длительном приеме.

Чаще всего наблюдаются следующие побочные эффекты:

  • тошнота;
  • слабость;
  • боль в мышцах;
  • лихорадка;
  • нарушения зрения;
  • эрозии пищевода;
  • сыпь на коже;
  • эритерма;
  • дисфагия;
  • запор;
  • боли в эпигастрии;
  • диарея;
  • фибрилляция предсердий;
  • блокировка восстановительных процессов ткани костей при наличии раковых опухолей;
  • остеонекроз челюсти;
  • гипокальцемия;
  • токсическое поражение почек.

Такой внушительный перечень побочных эффектов вызывает необходимость четко соблюдать предписания врача и не нарушать порядок приема лекарств и его дозировку.

Важно помнить! Практически все виды бисфосфонатов могут вызывать сильные осложнения при длительном приеме.

На сегодняшний день препараты-бисфосфонаты с успехом применяются для лечения обширного списка всевозможных заболеваний, среди которых следующие недуги:

  • Наличие остеопороза и опухолей.
  • Присутствие метастаз в тканях костей.
  • Гиперкальцемия наряду с деформирующей остеодистрофией.
  • Миелома и остеогенез.
  • Наличие гиперпаратиреоза
  • Патология в формировании костных тканей.

Данные соединения показывают высокую эффектность при остеопорозе, купируют болевой синдром при злокачественных новообразованиях, которыми сопровождаются метастазы в кости, убирают гиперкальциемию, связанную с раком, но они имеют множество нежелательных побочных действий.

Названия бисфосфонатов первой группы:

  • Этидронат — стоимость около 490 рублей;
  • Клодронат — стоимость около 5100 рублей;
  • Тилудронат — стоимость около 600 рублей.

Воздействие бисфосфонатов на костные ткани

Названия бисфосфонатов второй группы:

  • Памидронат — цена около 1100 рублей;
  • Алендронат — цена около 890-950 рублей.

Названия бисфосфонатов третьей группы:

  • Зомета (Золендронат) — стоимость в районе 12000 рублей;
  • Бонвива — стоимость около 5000 рублей;
  • Бондронат — стоимость около 9200 рублей.

Для приобретения лекарств следует получить рецепт от врача.

С конца прошлого века врачами всего мира активно применяются бисфосфонаты для лечения остеопороза. Заболевания опорно-двигательного аппарата — крайне болезненные и неприятные недуги, мешающие жить полноценной жизнью и влекущие за собой массу негативных последствий вплоть до потери способности двигаться.

Одним из таких опасных заболеваний является остеопороз — патологическая хрупкость костей, приводящая к частым переломам и затруднению восстановления после них. Группа риска — лица после 50 лет, причем женщины заболевают чаще мужчин.

Как известно, все, что в ложке представляет лекарство, в чашке может стать ядом. Поэтому при употреблении бисфосфонатов важно соблюдать инструкцию по дозировке и внимательно ознакомиться с перечнем противопоказаний и другой необходимой информацией, указанной в аннотации. Из этих же соображений опасно самолечение.Препараты можно применять только по назначению лечащего врача!

Методы

Лечение остеопороза основано на таких методах терапии:

  1. Воздействие медикаментами;
  2. Прохождение физиотерапевтических процедур;
  3. Восстановительная физкультура для тела;
  4. Массаж;
  5. Диета (обогащенный минералами режим питания).

Комплекс терапевтических мероприятий устанавливается в зависимости от поставленных лечебных целей.

Каждый препарат имеет свои особенности, но есть и общие свойства. Бисфосфонаты оказывают негативное влияние на слизистую оболочку пищеварительного тракта.

Препарат второго поколения

Их прием может провоцировать такие побочные эффекты:

  • тошнота и рвота;
  • боли в животе;
  • вздутие, метеоризм, изжога;
  • появление эрозий на слизистой пищеварительной системы или воспаление органов;
  • возможно развитие гастрита или язвенной болезни;
  • желудочные кровотечения;
  • сужение пищевода;
  • кишечные расстройства.

Также на любой из препаратов может развиться аллергическая реакция. Чаще всего она проявляется кожными высыпаниями. Могут появиться головные боли, головокружения, боли в мышцах и суставах. Также бывает, что на слизистой ротовой полости развиваются язвы либо даже остеонекроз челюстной кости. Из побочных эффектов возможны и нарушения функции почек, иногда и сердечной деятельности.

Определение бисфосфонатов и дифосфонатов. Механизм действия бисфосфонатов

Бисфосфонаты при остеопорозе применяются наиболее часто при лечении остеопороза. Они имеют следующий механизм воздействия на заболевание.

Периодически во всем человеческом организме происходит процесс обновления клеток, этому же процессу подвергается и костная ткань. Равновесие в ней происходит при поддержке остеобластов, которые и отвечают за процесс синтеза и обновление тканей, а также наличие балласта в виде остеокластов, способствующих ее разрушению.

Основным фармакологическим действием бисфосфонатов является создание препятствий естественному разрушению ткани костей при некоторых заболеваниях. Кроме того, эти лекарства оказывают противоопухолевое и обезболивающее воздействие.

Бисфосфонаты с успехом применяют для лечения внушительного перечня заболеваний:

  • остеопороз;
  • метастазы в ткани костей;
  • опухоли;
  • гиперкальцемия;
  • остеодистрофия деформирующая;
  • миелома;
  • остеогенез;
  • гиперпаратиреорез;
  • нарушения в образовании костной ткани.

В основе комплекса воздействия бисфосфонатов на живой организм находится механизм ингибирования остеобластов. Остеобласты представляют собой молодые клетки, которые при чрезмерном росте существенно ослабляют стабильность костной ткани, поэтому при лечении остеопороза важно тормозить их активное образование.

Не пропустите полезные советы врачей: Как быстро вылечить заеды в уголках губ. Действенные способы и средства. 

Лекарство участвует в процессе синтеза белка и замедляет процесс распада костной ткани. В результате кости сохраняют свою прочность, а вероятность переломов значительно снижается.

Более того, бисфосфонаты оказывают анестезирующее действие и уменьшают опухоли, тем самым значительно улучшают состояние пациентов.

Эти препараты применяются и в онкологии, так как они успешно справляются с последствиями развития раковых клеток и препятствуют их росту.

В составе комплекса влияния их на организм человека присутствует механизм ингибирования остеобластов. Они являются молодыми клетками, которые существенно ослабляют стабильность костных тканей при чрезмерном росте. По этой причине в рамках лечения остеопороза необходимо затормаживать их активное образование. Что это такое – бисфосфонаты, теперь понятно.

Бисфосфонаты (дифосфонаты) называются так, потому что молекулы этих веществ содержат два фосфоната (PO3). Эти химические соединения представляют собой наиболее близкие к природным пирофосфатам аналоги, которые не подвергаются расщеплению ферментами, находящимися в организме человека.

Основное предназначение фармацевтических препаратов бисфосфонатов — стабилизация состояния скелета при заболеваниях, сопровождающихся стремительной потерей костной массы. Разберемся, как это происходит.

В норме организм вырабатывает два типа клеток с различными функциями:

  • Остеокласты — способствуют резорбции (разрушению) старых клеток скелета.
  • Остеобласты — участвуют в процессе формирования новой ткани.

Профилактика развития остеопороза и лечение основано на воздействии бисфосфонатов на остеокласты, которое заключается в торможении их роста и запуске процесса их самоуничтожения, в результате чего приостанавливается истончение костей. Еще одним немаловажный момент: препараты задерживают в костях столь необходимые им кальций и фосфор.

Свое название бисфосфонаты получили из-за строения молекулы, включающей два фосфоната – фосфорсодержащих органических соединения.

Из предыдущей главы вы узнали, что бисфосфонаты — препараты, способствующие оздоровлению костей. Настала пора поговорить подробнее о механизме их действия.

Равновесие их структур постоянно поддерживают, с одной стороны, клетки-остеобласты, отвечающие за строительство новой ткани, с другой — остеокласты, которые отвечают за ее разрушение. БФ наделены силой тормозить работу остеокластов и даже запускать механизм их самоуничтожения.

На этом замечательном свойстве и основано лечение остеопороза бисфосфонатами.

Надо сказать, что на сегодняшний день учеными еще не до конца изучен механизм блокирования разрушения костей при помощи бисфосфонатов. Доподлинно известно, что эти вещества способны связываться с гидроксиапатитными участками кости, за счет чего они могут менять ее изгиб и уменьшают при этом концентрацию в крови оксипролина и фосфатазы.

При помощи исследований было выявлено, что, попадая в организм, где имеется в наличии активный опухолевый процесс, бисфосфонаты не дают клеткам опухоли сращиваться с костным матриксом и тем самым блокируют формирование метастазов.

Подробнее об этом будет рассказано в отдельной главе.

Все клетки нашего организма периодически обновляются, это же можно сказать и про костную ткань. В ней равновесие поддерживается с помощью остеобластов, которые ответственны за синтез новой ткани, а также остеокластов, отвечающих за ее разрушение. Так вот, БФ каким-то чудесным образом тормозят работу остеокластов, а в некоторых случаях даже запускают механизм их самоуничтожения.

Стоит сказать, что в настоящее время ученые так и не смогли полностью выяснить, как удается бисфосфонатам блокировать разрушение костной ткани. Известно только, что эти препараты могут соединяться с гидроксиапатитными участками в костях, в результате чего меняется изгиб костной ткани.

Можно также отметить, что если для лечения остеопороза бисфосфонаты применяются уже давно, то при онкологических заболеваниях терапия на их основе используется сравнительно недавно.

Бисфосфонаты (дифосфонаты) называются так, потому что молекулы этих веществ содержат два фосфоната (PO3). Эти химические соединения представляют собой наиболее близкие к природным пирофосфатам аналоги, которые не подвергаются расщеплению ферментами, находящимися в организме человека.

При остеопорозе последние просто не справляются со своей задачей, между тем остеокласты продолжают исправно избавляться от старых клеток.

Профилактика развития остеопороза и лечение основано на воздействии бисфосфонатов на остеокласты, которое заключается в торможении их роста и запуске процесса их самоуничтожения, в результате чего приостанавливается истончение костей. Еще одним немаловажный момент: препараты задерживают в костях столь необходимые им кальций и фосфор.

Предлагаем ознакомиться:  Применение нестероидных противовоспалительных препаратов нового поколения НПВП

Кроме того, бисфосфонаты используются в комплексной терапии онкобольных при лечении и в целях профилактики возникновения метастазов, поражаемых кости при раке молочной железы, легких, простаты, почек, щитовидной железы.

Поступая в организм и накапливаясь, лекарства:

  1. снижают повышенное содержание кальция в крови — гиперкальцимию, являющуюся сопутствующим признаком метастатического поражения костей;
  2. препятствуют образованию новых очагов болезни — метастазированию;
  3. оказывают болеутоляющий эффект.

Несомненным достоинством является то, что эти препараты негормональные и не перегружают сердечно-сосудистую систему. Существенным недостатком можно назвать плохую растворимость, что затрудняет усвоение организмом.

Основным неудобством больные считают сложную процедуру применения средства, однако эта неприятность вполне компенсируется производимым лечебным эффектом.

Бисфосфонат золендроновой кислоты

Свое название бисфосфонаты получили из-за строения молекулы, включающей два фосфоната – фосфорсодержащих органических соединения.

Схематическое изображение молекулы бисфосфоната

После приема препарата молекулы действующего вещества связываются с кальцием и проникают в костную ткань, накапливаясь и длительное задерживаясь в ней. Там бисфосфонаты нарушают работу особых клеток – остеокластов.

Остеокласты в норме задействованы в физиологических процессах рассасывания и разрушения (резорбции) старой костной ткани и работают одновременно с остеобластами, формирующими новую костную ткань. Но при остеопорозе это взаимодействие нарушено: остеобласты «не успевают» создать новую ткань, а остеокласты быстро разрушают старую, поэтому кости истончаются и становятся ломкими.

Если же в костную ткань встраиваются бисфосфонаты, то они снижают активность остеокластов, препятствуют их росту, стимулируют процесс самоуничтожения остеокластов, подавляют сигналы, запускающие их разрушающее действие. Так происходит лечение остеопороза: кости не истончаются и успевают восстанавливаться.

Нажмите на фото для увеличения

Основным фармакологическим действием бисфосфонатов является создание препятствий естественному разрушению ткани костей при некоторых заболеваниях. Кроме того, эти лекарства оказывают противоопухолевое и обезболивающее воздействие.

Перечень лекарственных средств от остеопороза

Бисфосфонаты используются для терапии остеопороза около 20 лет. За это время было синтезировано несколько веществ, которые выпускаются под разными торговыми наименованиями:

  1. Дейстующее вещество — Золедронат. Торговые названия:
    • Золерикс (Россия)
    • Резорба (Россия)
    • Акласта (Швейцария)
    • Блазтера (Индия)
    • Верокласт (Россия)
    • Золендроник-рус 4 (Индия)
    • Золедронат Тева (Мексика)
    • Золедрэкс (Индия)
    • Зомета (Швейцария)
    • Резокластин ФС (Россия)
  2. Дейстующее вещество — Алендронат. Торговые названия:
    • Алендронат (Россия, Испания)
    • Фосамакс (Нидерланды)
    • Алендронат Керн Фарма (Испания)
    • Осталон (Венгрия)
    • Фороза (Словения)
    • Остерепар (Польша)
    • Стронгос (Россия)
    • Тевабон (Израиль)
    • Теванат (Израиль)
  3. Дейстующее вещество — Ибандронат. Торговые названия:
    • Бонвива (Швейцария)
    • Бондронат (Германия)
    • Ибандроновая кислота Сандоз (Италия)
  4. Дейстующее вещество — Памидронат. Торговые названия:
    • Памидронат Медак (Германия)
    • Помегара (Канада)
  5. Дейстующее вещество — Ризедронат. Торговые названия:
    • Ризартева (Венгрия)
    • Ризендрос (Словения)
  6. Дейстующее вещество — Клодронат. Торговые названия:
    • Бонефос (Финляндия)
    • Клобир (Исландия)

Внутривенное введение бисфосфонатов

Золедронат активно угнетает деятельность клеток-остеокластов, поэтому у больных с остеопорозом он очень эффективен. У этого современного препарата, несмотря на подавление рассасывания костей, нет действия на их минерализацию и формирование. Он не изменяет механическую прочность костной ткани. Это наиболее мощное средство из рассматриваемой лекарственной группы по выраженности эффекта.

При остеопорозе назначение этого медикамента 1 раз в год имело такую же эффективность, как более частое использование других бисфосфонатов.

Так, на 70% реже, чем у людей, не получавших его, наблюдались переломы шейки бедра. За 6 лет наблюдения постоянно увеличивалась плотность кости, которую врачи определяли с помощью денситометрии.

Алендронат эффективно восстанавливает процессы обмена в костных тканях. Он не имеет гормональной активности, и при этом избирательно подавляет рассасывание костей, связанное с деятельностью остеокластов. Это лекарство восстанавливает интенсивность образования новых костных структур и нормализует равновесие между этими разнонаправленными процессами.

Выпускается он в виде таблеток, принимается внутрь. Разработаны готовые комбинации алендроновой кислоты с солями кальция и витамином D.

Ибандроновая кислота показана для профилактики и терапии остеопороза. Она используется у пациенток в постменопаузе, в том числе при назначении заместительной гормонотерапии. Также препарат показан при повышенной концентрации кальция в крови.

Лекарства на основе ибандроната существуют в виде таблеток и растворов (лиофилизата). Используются они ежемесячно. Таблетки показаны в случаях повышенной хрупкости костей, развивающейся в постменопаузальном периоде, а раствор используется при метастазах, раке Педжета и других тяжелых болезнях.

Ризедронат назначается пациенткам в постменопаузе или людям, длительно принимающим кортикостероидные гормоны. Он выпускается в форме таблеток, которые назначаются еженедельно или ежемесячно в зависимости от цели (лечение или профилактика остеопороза).

Остеогенон

Тилудронат производится в таблетированной форме, показан для терапии остеопороза. Препарат принимают ежедневно, длительность курса составляет 3 месяца. За год проводят два таких курса.

Клодронат значительно угнетает рассасывание кости, оказывает анальгезирующее влияние, снижает риск переломов. Он применяется для внутривенных вливаний, существуют и капсулы для приема внутрь, назначается ежедневно. Основное показание – метастазы в кости.

Терапию остеопороза с помощью бисфосфонатов следует осуществлять под регулярным контролем врача. Самостоятельное лечение опасно, потому что последствия передозировки или неправильной схемы приема могут принести вред здоровью пациента.

Внедрение бисфосфонатов в медицинскую практику не позволило решить проблему уменьшения плотности костей. Заболевание считается неизлечимым. В последнее время всё чаще появляются исследования о том, что бисфосфонаты наносят костям больше вреда, нежели пользы. Передовые страны отказываются от них. Можно привести, например, исследование, опубликованное в «The New England Journal of Medicine».

Управление по контролю качества Великобритании пришло к выводу, что во-первых, бисфосфонаты применяются непростительно широко — и 70% женщин с остеопенией могут лечиться чем-то более щадящим, а не бисфосфонатами. Кстати, доказано, что приём препаратов на основе бисфосфонатных кислот более трёх лет наносит костям только вред, а не пользу.

Остеопороз действительно невозможно вылечить, но можно остановить. Именно так считает доктор медицинских наук, профессор В. И. Струков, посвятивший лечению больных остеопорозом более 50 лет своей врачебной практики.

Первой же и самой важной находкой стал состав «Остеомед». После долгих исследований было найдено и опробовано натуральное природное вещество с близким человеческому тестостероном — трутневый расплод, известный своими беспрецедентными лечебными свойствами не одно тысячелетие. Именно тестостерон запускает в итоге процесс рождения новых костных клеток, которые и набухают кальцием.

Помимо решения проблемы уменьшения плотности костей, препарат «Остеомед» эффективен при заболеваниях-маркерах остеопороза — артрите, артрозе, пародонтозе, а также для профилактики и сращивания переломов различной сложности, потому что все эти заболевания в той или иной степени связаны с костной системой. «Остеомед» делает главное — влияет на причину остеопороза, ускоряет процесс рождения костных клеток.

Автор – Невский Э.В.

О КАЛЬЦИИ

Существует большой перечень бисфосфонатов, которые дают хороший эффект в лечении остеопороза. Они выпускаются разными фирмами, имеют отличие в составе. Наиболее действенными, по отзывам врачей и пациентов, являются препараты:

  • Скелид.
  • Ксидифон.
  • Лодронат.
  • Золедронат.
  • Бонвива.
  • Остерепар.
  • Ризендрос.
  • Памидронат.
  • Бондронат.
  • Клобир.

Скелид

Используется в терапии остеопороза и остеодистрофии деформирующего типа. Назначается в дозе 400 мг в сутки. Пьется таблетка за пару часов до или после употребления пищи. Лечение длится около трех месяцев. Спустя полугодичный перерыв курс возобновляется.

Ксидифон

Показан при деформирующей остеодистрофии, гиперкальциемии на фоне рака, почечнокаменной болезни, остеопорозе. Выпускается в форме капсул и инъекционного раствора. Во время терапии Ксидифоном одновременно назначают витамин Д, препараты магния и кальция. Схема лечения разрабатывается с учетом возраста, веса, тяжести протекания болезни.

Медикамент относительно безопасный и разрешен к использованию маленьким детям. С профилактической и лечебной целью Ксидифон применяют в дозе 5-9 мг/кг веса, поделенной на два приема. Длительность курса — 2-3 месяца. Спустя 4-8 недель терапию повторяют по аналогичной схеме. Во время лечения рекомендуется употреблять насыщенные кальцием продукты.

Лодронат

Эффективен при остеопорозе, для профилактики метастазирования в кости у женщин с раком груди. Применяют при гиперкальциемии на фоне онкологии. Выпускается в таблетированной и ампульной формах. Пероральный вид препарата запрещается запивать минеральной водой или молоком. Капсулы запивают чистой негазированной водой, не разжевывая.

Суточная дозировка – 800 мг Лодроната. Инъекционную жидкость соединяют с 5% глюкозой или 500 мл физраствора. В каждом случае схема лечения подбирается индивидуально. Во время терапии Лодронатом следует увеличить дневной объем потребляемой жидкости. Рекомендуется контролировать работу почек.

Золедронат

Воздействует на костную структуру селективно. Тормозит деятельность остеокластов, провоцирующих лизис костей. Золедронат эффективен в лечении остеопороза. Его особенность в подавлении резорбции костного вещества. При этом препарат не оказывает отрицательного влияния на процесс минерализации кости, свойства ткани.

Выпускается в виде раствора для инфузионного введения. Дозировка и схема применения подбираются с учетом тяжести патологии. Вводится препарат раз в неделю.

Бонвива

Применяется Бонвива для предупреждения, терапии остеопороза. Активно назначается женщинам в менопаузу с целью предупреждения переломов костей. Используется также при избытке кальция в организме, спровоцированном раковой опухолью, при метастазировании в ткань кости.

Примерные цены

На бисфосфонаты цена варьируется в широком диапазоне. Оригинальные средства стоят дороже официально разрешенных дженериков, хотя их положительное влияние на организм доказано, а в случае копирующих формул возникают побочные реакции. На бисфосфонаты зомета цена в России колеблется от 10 до 14 тысяч рублей за флакон объемом 4 мг. Для сравнения аналог акласта стоит в среднемрублей, а блазтера в той же дозировке едва превышает 3 000.

Несмотря на то, что на препараты бисфосфонаты цена разная, выделить наиболее предпочтительное для лечения средство сложно. Однако отмечается общая тенденция – многие пациенты при лечении в России выбирают препараты с меньшей кратностью введения. На выбор лекарства бисфосфоната цена оказывает также решающее влияние.

На бисфосфонаты для лечения остеопороза цена аналогична лекарствам для лечения раковых опухолей. Врач определяет курс индивидуальной терапии, в соответствии с которым рассчитывается стоимость. Узнать точную сумму лечения в Израиле можно, обратившись в координационный центр. На основе полученных от вас документов будет осуществлен подбор клиники, где пройдет коррекция.

Дополнительные исследования перед курсом вы пройдете на месте, их стоимость также будет учтена в итоговой сумме процедур. Общеизвестный факт – на бисфосфонаты цена в Израиле, как и на полный курс лечения, гораздо ниже, чем в других странах Европы, среди которых Германия, Австрия. Однако эффективность сеансов не уступает, а в некоторых случаях и превосходит результаты реабилитации в европейских клиниках.

«В целях профилактики остеопороза прокапывалась дважды зометой. Результат мне понравился. Не решаюсь покупать препарат в России, так как много подделок, дающих осложнения. Идеальный вариант – прохождение специального курса в Израиле. Удовольствие, конечно, не из дешевых, но зато точно уверен, что деньги пошли в правильном направлении».

«фтс кости 2 типа, проходила лечение бисфосфонатами. Если быть точнее – золендроновой кислотой. В России препарат отменили, ссылаясь на низкие показатели кальция и на то, что бф вымывает его, истончая кости. Взамен назначили витамины группы Д и специализированное питание, усиленное Д-витаминизированной группой.

Самочувствие сильно пострадало от отмены, появились страшные боли. Но самое главное – показатели кальция так и не повысились, даже упали еще ниже. Проконсультировалась насчет лечения в Израиле. Собираюсь в ближайшее время отправиться на обследование и последующее лечение. Ознакомилась с отзывами пациентов государственных клиник – впечатляют. Думаю, что смогу поправить здоровье и улучшить самочувствие».

«Зомета была назначена мне для поддержки организма при миеломе. Побочных реакций не ощутила, было небольшое головокружение и тошнота на сладкое. Главное – не отклоняться от инструкции препарата, пить воду в большом количестве перед введением, принимать кальцийсодержащие препараты. Будьте готовы, что вам постоянно будут проводить тестовые замеры. Это нормально, так как позволяет узнать реакцию организма на введение препарата. После начала курса состояние стабилизировалось».

Мария. Новый Уренгой

«Капалась в Израиле бисфосфонатами каждые 3 недели при лечении остеопороза. Боли в костях значительно уменьшились уже после второго применения препаратов. Постоянно проверяла почки – не пошло ли негативной реакции на орган – обошлось без рецидивов. Единственное, что отметила – стали крошиться зубы. Но это менее существенно. Чем дикие боли, не дающие ночами спать. Благодарна лечащему врачу и всему коллективу частного медицинского центра».

Цена на бисфосфонаты для лечения остеопороза зависит от наименования препарата, фирмы и страны изготовителя, также от фармакологического состава и химической формулы.

Представляем приблизительные цены некоторых препаратов:

  1. Алендронат (стоимость препаратов ибандроновой кислоты –рублей);
  2. Золедроновая кислота (стоимость курса лечения на 12 месяцев составляет отдорублей);
  3. Памидронат (цена составляет от 5 до 10 тысяч рублей);
  4. Клодронат (стоимость – 8-17 тысяч рублей);
  5. Бондронат (стоимость составляет от 7 до 9 тысяч рублей).

Среди этих препаратов:

  1. Алендронат. Он является аналог Фосамакса, зарубежного препарата.
  2. Ризедронат. Он является аналогом зарубежного Актонеля.

Стоимость на препараты отечественного производства может варьироваться в пределах от 5,5 доллара за 4 таблетки до 16 долларов. На стоимость влияет производство и место продажи.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза

Если сравнивать с прочим производителями, Актонель, в сравнении стоит намного дешевле, более чем в три раза.

Относительно концентратов для введения внутривенно, которые продаются во флаконах, то стоимость на них значительно выше.

Применяют препарат в таком виде, когда есть необходимость купировать заболевание серьезной формы, к примеру, при миелоновой болезни, при развитии метастазов в костях, при болезни Педжета.

К группе сильных препаратов относят Золедронат, а также группа препаратов, которые основаны на золедроновой кислоте.

Стоимость препаратов такой группы зависит от основного компонента, от страны производителя. Соответственно, стоимость их достаточно высока, варьируется в нескольких пределах, может достигнуть несколько сотен долларов.

Цена на бисфосфонаты для лечения остеопороза зависит от наименования препарата, фирмы и страны изготовителя, также от фармакологического состава и химической формулы.

Представляем приблизительные цены некоторых препаратов:

  1. Алендронат (стоимость препаратов ибандроновой кислоты – 270-700 рублей);
  2. Золедроновая кислота (стоимость курса лечения на 12 месяцев составляет от 15500 до 35000 рублей);
  3. Памидронат (цена составляет от 5 до 10 тысяч рублей);
  4. Клодронат (стоимость – 8-17 тысяч рублей);
  5. Бондронат (стоимость составляет от 7 до 9 тысяч рублей).


Об авторе: admin4ik

Ваш комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock detector