05.06.2019     0
 

Эторикоксиб (Etoricoxibum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула.


Химические свойства

Эффективность Аркоксиа обусловлена основным действующим веществом – Эторикоксибом. Это мощный и надежный инструмент лечения боли, в т.ч. хронической, тесно связанной с воспалительным процессом. По инструкции предназначается для перорального применения. Аркоксиа удовлетворяет всем критериям, предъявляемым к высокоэффективным средствам симптоматической терапии: дает быстрый, стойкий результат, имеет удобный режим дозирования, хорошо переносится пациентами, не требует приема дополнительных анальгетиков.

От чего назначаются таблетки больным, длительно страдающим ревматическими заболеваниями и нуждающимся в систематическом обезболивании. Лекарство Аркоксиа оказывает:

  • Анальгетическое действие – облегчает болевой синдром, связанный с воспалением или повреждением органов и тканей. По выраженности снижения боли и восстановления функциональности минимальная доза Аркоксиа не уступает эффекту от приема максимальной дозы Диклофенака, Индометацина, Напроксена, Ибупрофена или Целебрекса, значительно превосходит плацебо и Парацетамол. Терапевтическое действие препарата на основе Эторикоксиба заметно в максимально короткий промежуток времени, при этом он суммарно реже вызывает осложнения со стороны ЖКТ, что делает Аркоксиа лучшим препаратом в линейке обезболивающих средств. Ощутимое благоприятное действие проявляется уже через 28 мин после применения и держится в течение года после завершения курса лечения.
  • Противовоспалительное действие – подавляет экссудативную и пролиферативную фазы, устраняя все признаки воспаления: снимает покраснение кожи, чувство жара, отечность мягких тканей, увеличение сустава, припухлость, болезненность, утреннюю скованность и потерю функциональности. Препарат демонстрирует максимально стойкое уменьшение воспалительной активности, на фоне низкой токсичности, не уступая лечебному действию других селективных и неселективых НПВП.
  • Жаропонижающий эффект – снижает высокую температуру при лихорадочных состояниях, уменьшая возбудимость теплорегулирующих центров гипоталамуса. Оказывает длительное антипиретическое действие, являющееся дополнительным – исключительно для жаропонижающей терапии не используется. Аркоксиа запрещен в педиатрии.

5-Хлор-6′-метил-3-[4-(метилсульфонил)фенил]-2,3′-бипиридин

Эторикоксиб – нестероидное противовоспалительное средство. Относится к группе коксибов.

5-Хлор-6′-метил-3-[4-(метилсульфонил)фенил]-2,3′-бипиридин

Взаимодействие

Обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее.

Во время лечения Эторикоксибом могут проявиться следующие побочные реакции:

  • головокружение, ощущение сердцебиения, общая слабость, головная боль, повышенное артериальное давление;
  • понос, кашель, тошнота, несварение желудка, повышенное газообразование;
  • болезненные ощущения в эпигастральной области;
  • экхимоз, повышение уровня печеночных ферментов;
  • отечность, симптомы гриппа.

Редко (у менее 1% больных) наблюдаются:

  • искажение вкусовых ощущений и запахов, сонливость, парестезии, бессонница, гиперстезия, нарушения кровоснабжения мозга;
  • депрессивные расстройства, тревожность, снижение концентрации внимания, приливы;
  • лейкопения, нарушение зрения, шум в ушах, вертиго, конъюнктивит;
  • сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий;
  • одышка, кровь из носа, кашель, развитие инфекций верхних дыхательных путей;
  • гастрит, эзофагит, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, инфаркт миокарда, тромбоцитопения;
  • запор, тяжесть в животе, икота, сухость слизистой ротовой полости;
  • снижение либо повышение аппетита, язва 12-перстной кишки и желудка, рвота;
  • гастроэнтерит, инфекции мочевыводящих путей, протеинурия, миалгия;
  • снижение судорожного порога, артралгия, высыпания на коже, зуд, аллергический отек лица;
  • увеличение веса, болезненные ощущения в груди и за грудиной, гиперкалиемия;
  • гиперурикемия, повышения уровня мочевины в крови.

Эторикоксиб (Etoricoxibum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула.

С осторожностью сочетают лечение данным веществом с приемом пероральных контрацептивов (норэтиндрон и этинилэстрадиол) в течение длительного времени (от 3 недель). Такая комбинация значительно повышает риск развития тромбоэмболии.

Если пациент принимает ацетилсалициловую кислоту в небольшой дозировке для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, то проводить лечение Эторикоксибом следует с осторожностью. Увеличивается вероятность развития язв и эрозий пищеварительного тракта.

У пациентов, которые принимают варфарин, препарат может увеличить протромбиновый индекс и МНО. Поэтому рекомендуется перед началом терапии и во время лечения контролировать данные показатели. Также можно скорректировать суточную дозировку (не выше 60 мг), особенно в начале лечения.

Лекарственные средства, входящие в группы неселективных НПВС и селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 снижают эффективность ингибиторов АПФ. У больных с почечной недостаточностью такая комбинация крайне нежелательна и может привести к функциональной недостаточности почек и повышению АД.

Сочетанный прием Эторикоксиба, циклоспорина и такролимуса усиливает нагрузку на почки.

Данное лекарственное средство может повысить уровень лития в плазме крови при сочетании с препаратами лития.

Эторикоксиб повышает плазменную концентрацию метотрексата и снижает его почечный клиренс.

Предлагаем ознакомиться:  Мр картина дегенеративно дистрофических изменений шейного отдела позвоночника

Эторикоксиб

Сочетание препарата с дигоксином допустимо. Лекарство не оказывает влияния на величину AUC и процесс выведения дигоксина. Однако, повышается максимальная концентрация кардиотоника в крови, это может вызвать передозировку препаратом.

Не рекомендуется комбинация Эторикоксиба и рифампицина.

Со стороны нервной системы и органов чувств: 1–10% — головная боль, головокружение, слабость; 0,1–1% — нарушение вкуса, сонливость, нарушение сна, нарушение чувствительности (в т.ч. парестезия/гиперестезия), тревога, депрессия, нарушение концентрации внимания, нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит, шум в ушах, вертиго; менее 0,01% — галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 1–10% — сердцебиение, повышение АД; 0,1–1% — нарушение мозгового кровообращения, приливы, фибрилляция предсердий, развитие сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, инфаркт миокарда, повышение активности КФК, снижение гематокрита и гемоглобина, лейкопения, тромбоцитопения; менее 0,01% — гипертонический криз.

Со стороны респираторной системы: 0,1–1% — кашель, одышка, носовое кровотечение, инфекции верхних дыхательных путей; менее 0,01% — бронхоспазм.

Со стороны органов ЖКТ: 1–10% — тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм, боль в эпигастрии, повышение активности печеночных трансаминаз; 0,1–1% — вздутие живота, отрыжка, усиление перистальтики ЖКТ, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, изменение аппетита, гастрит, язва желудка или двенадцатиперстной кишки, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта, рвота, гастроэнтерит; менее 0,01%, включая отдельные случаи — другие язвы ЖКТ (с кровотечением или перфорацией), гепатит.

Со стороны мочеполовой системы: 0,1–1% — протеинурия, инфекции мочевыводящего тракта; менее 0,01%, включая отдельные случаи — почечная недостаточность (обратима при отмене эторикоксиба).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: 0,1–1% — мышечные судороги, артралгия, миалгия.

Со стороны кожных покровов: 1–10% — экхимоз; 0,1–1% — отек лица, кожный зуд, сыпь; менее 0,01% — крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Аллергические реакции: менее 0,01%, включая отдельные случаи — анафилактические/анафилактоидные реакции, (в т.ч. выраженное снижение АД, шок).

Прочие: 1–10% — гриппоподобный синдром, отеки, задержка жидкости; 0,1–1% — боль в грудной клетке, повышение массы тела, повышение азота мочевины в крови и мочи, гиперкреатининемия, гиперурикемия, гиперкалиемия; 0,01–0,1% — гипернатриемия.

У больных, получающих варфарин, назначение эторикоксиба (120 мг/сут) сопровождается увеличением МНО на 13% (необходимо контролировать МНО в начале лечения эторикоксибом или при изменении его дозы, особенно в первые несколько дней). Эторикоксиб может ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. При нарушении функции почек (дегидратация, пожилой возраст) комбинация с ингибиторами АПФ может усугубить функциональную недостаточность почек.

Может повышать концентрацию Li в плазме. Одновременный прием с низкими дозами ацетилсалициловой кислоты может привести к повышению частоты развития язвенного поражения ЖКТ и других  осложнений. При достижении Css (при приеме 120 мг 1 раз в сутки) не оказывает влияния на антиагрегантную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 мг/сут).

Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности. При одновременном назначении эторикоксиба (более 90 мг/сут) и метотрексата возможно усиление побочных эффектов последнего. Прием эторикоксиба в дозе 120 мг с комбинированными пероральными контрацептивами повышает AUC этинилэстрадиола на 50–60%, увеличивает риск развития тромбоэмболических осложнений.

Фармакокинетика Аркоксии

Попадая в желудок, оболочка таблетки растворяется и высвобождает активный компонент, который очень быстро всасывается в кровеносную систему и вместе с током крови проникает в печень, где происходит его обезвреживание и распад. Оттуда снова вместе с кровотоком активные компоненты проникают к поврежденным местам опорно-двигательного аппарата: в позвоночник, верхние или нижние конечности.

Остатки вещества снова по кровеносному руслу попадают в почки, а после вместе с мочой покидают организм естественным путем. Небольшая часть составляющих лекарства выводится через кишечник вместе с каловыми массами.

Предлагаем ознакомиться:  Воспаление суставов на ногах лечение снять воспаление — Сайт о лечении заболеваний суставов

Эторикоксиб (Etoricoxibum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула.

Эффект от применения препарата наступает от 30 минут до 4 часов. Быстрее всего справиться с неприятными ощущениями удается при артритах и артрозах: болевые ощущения уходят в течение 35-40 минут, возвращается и подвижность сустава. Тяжелее справиться с приступами подагры – результат воздействия лекарства наступает через 4-6 часов.

Замедляет всасывание медикамента еда, присутствующая в желудке, поэтому Аркоксию рекомендуют употреблять до приема пищи. Так эффект от ее применения наступает в два раза быстрее.

Эторикоксиб угнетает активность ЦОГ-2 по избирательному механизму, препятствует биосинтезу медиаторов воспаления простагландинов. Происходит уменьшение выраженность симптомов воспалительного процесса. При этом вещество не оказывает влияния на функциональную активность тромбоцитов и не повреждает слизистую оболочку пищеварительного тракта. Степень угнетения циклооксигеназы-2 носит дозозависимый характер. Средство не влияет на ЦОГ-1 (если суточная дозировка не превышает 150 мг).

Данное вещество значительно снижает степень проницаемости сосудов, улучшает микроциркуляцию крови и интенсивность выработки простагландинов, кининов и лейкотриенов. Происходит блокировка энергообеспечения воспалительного процесса.

Обезболивание осуществляется за счет снижения интенсивности воспаления, уменьшения количества вырабатываемого в процессе брадикинина. Благодаря способности лекарства снижать возбудимость центра теплорегуляции в промежуточном мозге, оно оказывает жаропонижающее действие.

После перорального приема средства, вещество быстро усваивается в пищеварительном тракте и проникает в кровь. Лекарство обладает практически 100%-ой биодоступностью. После приема 120 мг Эторикоксиба, максимальная его концентрация в крови наблюдается через 60 минут. Прием пищи снижает максимальную концентрацию на 35%, а время ее достижения увеличивает до 2 часов.

Степень связывания с белками плазмы крови = 92%. Средство преодолевает гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Метаболизм протекает с участием микросомальных ферментов печени, образует неактивные метаболиты: 6-гидроксиметил-эторикоксиб, 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб и прочие.

Ежедневный прием лекарства в дозировке 120 мг приводит к установлению равновесной концентрации в течение недели. Период полувыведения составляет порядка 22 часов. Выводится лекарство с помощью почек и с каловыми массами, в виде метаболитов и в неизмененном виде (меньше 2%).

Установлено, что возраст, почечная и печеночная недостаточность незначительно изменяют фармакокинетические параметры вещества. Исследования не проводились у пациентов младше 12 лет и с тяжелой степенью печеночной недостаточности.

Противопоказания

Перечень заболеваний – от чего помогает Аркоксиа, указан в инструкции. Важно учитывать, что препарат сильнодействующий, но не используется для избавления от боли любой этиологии, его основное назначение – терапия ревматических заболеваний.

Сколько дней длится курс лечения Аркоксиа – решает врач, исходя из вида, активности заболевания, индивидуальных особенностей.

В ходе многочисленных исследований установлено:

  • на 8 день приема 120 мг/сутки Аркоксиа полностью купирует боль у 90% больных подагрическим артритом, боль спадает уже через 4 ч;
  • после 2 дней применения 90 мг достоверно уменьшает боль, улучшая качество жизни пациентов, страдающих остеоартрозом, болезнью Бехтерева. Для стабильной клинической эффективности при остеоартрозе обычно бывает достаточно 6-ти недельного курса 60 мг препарата или 12-ти недельного – 30 мг;
  • требуемая суточная дозировка Аркоксиа при ревматоидном артрите – 90 мг, курс терапии – 12 недель;
  • в стоматологической, гинекологической практике для снятия боли назначается 90 мг лекарства в течение 3-х дней, облегчение наступает спустя 30 мин;
  • целесообразно ли применять Аркоксиа при грыже позвоночника определяет специалист, для улучшения подвижности, расслабления спазмированного участка мышц рекомендуется прием 90 мг курсом, не превышающем 20 дней;
  • при хронических поясничных болях показано 60 мг Аркоксиа в сутки, при острых болях и в период обострений не более 120;
  • 120 мг Аркоксиа перед операцией достаточно для снижения интенсивности боли на 8 ч.

Препарат Аркоксия имеет особенности в применении. Пациентам необходимо сообщать врачам, если они страдают патологиями, способными повлиять на прием таблеток. Препарат не стоит принимать, если у пациента есть следующие особенности или болезни:

  • недавно перенесенный инфаркт;
  • страдающим лактозной недостаточностью, мальабсорбцией;
  • бронхиальная астма, полипы в носовой полости;
  • непереносимость ацетилсалициловой кислоты;
  • патологии слизистой оболочки желудка (язвенно-эрозивные повреждения, желудочные кровотечения);
  • сердечная недостаточность 2–4 класса;
  • шунтирование артерий;
  • воспалительные заболевания кишечника, например, неспецифический язвенный колит, болезнь Крона;
  • боль в груди неустановленного происхождения;
  • атеросклеротические изменения в артериях, поражение периферических сосудов;
  • болезни почек и печени (печеночная недостаточность выше девяти баллов по классификации Чайлд-Пью, гиперкалиемия);
  • транзиторные ишемические атаки, ишемическая болезнь сердца;
  • предрасположенность к аллергии;
  • нарушение свертываемости крови;
  • гипертония, плохо контролируемая медикаментозными средствами (выше 140 на 90);
  • перед планируемым оперативным вмешательством;
  • при высоком риске развития ишемической болезни сердца, сахарном диабете, высоком уровне в крови холестерина;
  • индивидуальная непереносимость ингредиентов, входящих в состав лекарственного средства.
Предлагаем ознакомиться:  Действие на суставы популярного препарата Анальгин и особенности его применения

При этих патологиях врачи либо не советуют лекарство вовсе, либо назначают медикаментозное средство в минимальной дозировке. Также не рекомендован препарат и детям.

тонометр

Пациентам с высоким давлением нужно быть особенно внимательными к своему состоянию во время приема Аркоксия

разноцветные спирали

Доктору необходимо сообщить, если пациент регулярно используется следующие лекарственные средства:

  • антибактериальные препараты, в частности Рифампицин;
  • антитромболитическое средство Варфарин;
  • мочегонные лекарственные средства;
  • ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента;
  • гипертонические препараты;
  • антидепрессанты, в состав которых входит литий;
  • противозачаточные таблетки;
  • иммунодепрессанты (например, Метотрексат).

Указанные выше лекарственные препараты могут вступать в конфликт с Аркоксия, поэтому врачи либо посоветуют прекратить на время употребление других лекарств, либо подскажут, чем заменить конфликтный препарат.

Если пациенты принимают Аспирин для предотвращения сердечных патологий, то с этим лекарством Аркоксия не вступает в конфликт, поэтому ацетилсалициловую кислоту можно принимать и дальше.

Поскольку статистика свидетельствует о появлении побочных эффектов от действующего вещества у людей пожилого возраста, то Аркоксия очень осторожно рекомендуют пациентам старше шестидесяти пяти лет. В этом случае доктор будет контролировать самочувствие таких пациентов. Женщинам с подтвержденной беременностью либо планирующим стать матерью нужно предупредить доктора перед приемом препарата.

Эторикоксиб применяют:

  • для устранения симптомов ревматоидного артрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита;
  • при подагрическом артрите;
  • для купирования краткосрочной боли при проведении стоматологических манипуляций.

Лекарство противопоказано к применению:

  • при аллергии на действующее вещество либо группу веществ;
  • если у пациента бронхиальная астма, рецидивирующий полипоз носа либо пазух и непереносимость ПНВС либо аспирина (наблюдалась ранее);
  • при язвах и эрозиях в желудке и 12-перстной кишке;
  • у пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника, при болезни Крона, неспецифическом язвенном колите, при кровотечении в ЖКТ;
  • у больных гемофилией, с нарушением процессов свертывания крови;
  • при цереброваскулярном либо другом виде кровотечения;
  • если у пациента выраженная хроническая либо острая сердечная недостаточность (2-4 класса);
  • при серьезных заболеваниях печени;
  • у больных с тяжелой почечной недостаточностью, гиперкалиемией, с прогрессирующими заболеваниями почек;
  • при болезнях периферических артерий;
  • у больных с ишемией;
  • у беременных женщин на любом сроке;
  • если пациент недавно перенес аортокоронарное шунтирование;
  • при повышенном АД, если гипертензия достигает более 140 мм рт. ст. на 90 мм рт. ст.;
  • у детей в возрасте до 16 лет;
  • при кормлении грудью.

Для лечения суставов

Гиперчувствительность; сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное кровотечение в ЖКТ, цереброваскулярное или другое кровотечение;

воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; нарушение свертываемости крови, в т.ч. гемофилия; хроническая сердечная недостаточность (II–IV ст. по классификации NYHA), тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Child-Pugh) или активное заболевание печени, выраженная хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина


Об авторе: admin4ik

Ваш комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock detector