10.06.2019     0
 

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: названия медицинских препаратов, инструкция, цена


Преимущества, недостатки и побочные действия соединений

alt
Бисфосфонаты способствуют восстановлению костной ткани.

Костная ткань, как и другие соединения в организме имеет свойство обновляться. Баланс костей обеспечивает равномерное количество остеобластов и остеокластов. Первые отвечают за синтез новой ткани, второе элементы обеспечивают ее разрушение. Таблетки группы дифосфонатов обладают способностью угнетать деятельность остеокластов, а иногда могут даже запустить программу их саморазрушения.

Определить точный алгоритм влияния бисфосфонатов на организм ученые не могут. Достоверно известен только тот факт, что лекарственные вещества соединяются с гидроксиапатитными участками костных тканей и изменяют их изгиб. Кроме того, по мере скопления медикаментов в организме, можно заметить такие эффекты:

  • удаление излишков кальция из организма;
  • предотвращение поражения новых участков;
  • купирование болевых ощущений.

В организме человека нормальное формирование костных структур поддерживается остеобластами – молодыми клетками, вырабатывающими межклеточное вещество (матрикс). Одновременно синтезируются остеокласты, которые разрушают коллаген и растворяют минеральную основу костной ткани. Нарушенное между двумя процессами равновесие приводит к деструкции костей – потере плотности.

Лекарства на основе бисфосфонатов объединили два фосфоната с помощью которых корректируется метаболизм и координируется работа ионов кальция. При употреблении молекулы активных компонентов целенаправленно проникают в очаги костеобразования и подавляют действие остеокластов. Лечебный эффект органических соединений обусловлен сродством с кристаллами пирофосфата – главного составляющего костного матрикса. Эта особенность позволяет им перераспределяться на проблемных участках, предотвращая прикрепление и созревание остеокластов.

Подавляя резорбцию, вещества максимально увеличивают усвояемость кальция.  За счет чего активизируется созидательная деятельность остеобластов, стимулируется формирование новой ткани, улучшается микроархитектоника губчатого и компактного слоев кости.

При выведении бисфосфонаты покидают организм в неизмененном виде. Для процесса характерно быстрое снижение в плазме крови и медленное высвобождение из костных тканей.

Применение бисфософонатов для терапии остеопороза

Механизм действия бисфосфонатов понятен, теперь о том, что к ним относится.

Рекомендуем прочесть про: сцинтиграфию костей скелета.

  • аллергическая реакция организма на действующие компоненты;
  • низкий уровень кальция в крови;
  • тяжелейшие нарушения в функционировании почек.

В качестве противопоказаний также рассматриваются: период вынашивания плода и лактации, несовершеннолетний возраст.

  • изжога;
  • частый жидкий стул или затрудненная дефекация;
  • эрозивно-язвенные и воспалительные поражения стенок пищевода;
  • тошнота;
  • мышечные, суставные, абдоминальные боли;
  • боль в голове, глазах, при глотании;
  • чрезмерная утомляемость;
  • гипертония;
  • кожные высыпания;
  • ухудшение остроты зрения;
  • ангионевротический отек;
  • поражение слизистой ротоглотки.

В большинстве случаев негативные реакции фиксировались в легкой или средней степени тяжести, и не требовали прекращения курса лечения.

Одновременный прием препаратов из группы НПВП усиливают токсичное действие бисфосфонатов на органы ЖКТ.

Несмотря на высокие риски развития побочных эффектов положительное действие бисфосфонатов превышает негативные последствия.

Бисфосфонаты — альтернативное название дифосфонаты — искусственно синтезированные вещества, состоящие из двух фосфонатов. По своей химической структуре они очень близки к пирофосфонатам, которые в нашем организме отвечают за удержание кальция в костной ткани. В отличие от своих естественных биологических собратьев эти уникальные соединения обладают куда большей биологической активностью и как следствие — расширенным спектром фармакологических свойств. Рассмотрим механизм действия бисфосфонатов для лечения остеопороза подробнее.

Здоровое состояние костей напрямую зависит от метаболических процессов, протекающих в них. Костная ткань, как любая другая, обладает способностью к обновлению и регенерации. Осуществляется этот процесс с помощью клеток-созидателей остеобластов и их антагонистов — остеокластов, выполняющих функцию утилизаторов.

В здоровом сильном организме число тех и других находится примерно на одном уровне, причем число клеток-разрушителей строго регламентируется, и при необходимости запускается процесс их самоликвидации — апоптоз. Нарушение этого равновесия может привести к очень тяжелым последствиям. При повышенном катаболизме остеокласты из надежных помощников превращаются в злейших врагов и убийц костной ткани.

Уникальность бисфосфонатов заключается в том, что они стимулируют апоптоз остеокластов, тем самым помогая остановить разрушение костной ткани. Попадая в организм, молекулы этих веществ связываются с кальцием (Ca), максимальная концентрация которого, как известно, сосредоточена именно в костях. Способствуя задержке этого минерала в костной ткани, бисфосфаты в то же время становятся легкой мишенью для расплодившихся остеокластов, однако перед гибелью успевают выполнить свою главную миссию.

Подводя итоги, перечислим общие показания, по которым назначают применять дифосфонаты:

  • При остеопоротических поражениях костей, вызванных различными факторами — постменопаузальном, глюкокортикоидном, идеопатическом и многих других.
  • Для предотвращения переломов при повышенной хрупкости костей.
  • При гипокальциемии и гиперкальциемии.
  • При опухолях и метастазах в костях.
  • При миеломе.
  • При болезни Педжета.
  • При появлении костных новообразований в мягких тканях, вызванных избыточным накоплением кальция в организме.
  • Для снижения болевых ощущений при поражениях костной ткани.

В силу специфичности каждого из бисфосфонатов недопустимо принимать данные препараты без назначения лечащего врача.

То, что считалось в дифосфонатах положительным:

  • Отсутствие гормональной составляющей;
  • Отсутствие негативного влияния на сердечно-сосудистую систему;
  • Эффективность в борьбе с размножением раковых клеток.
  • Агрессивное воздействие на желудок и пищевод. Возрастает вероятность появления язв, так как бисфосфонаты — это кислоты, разъедающие слизистые ткани организма.
  • Отрицательное воздействие на органы, выводящие продукты распада: печень и почки. Вероятность развития почечной недостаточности.
  • Курс терапии бисфосфонатами может длиться от 3 до 5 лет, однако по истечении этого срока отмечается снижение их эффективности.
  • Бисфосфонаты способны бороться лишь с последствиями развития остеопороза, но не с его причиной — нарушением обмена веществ, из-за чего снижается интенсивность рождения новых клеток кости.
  • Усвоение бисфосфонатов в организме происходит всего на 10 процентов. У людей зрелого и преклонного возраста, составляющих основную группу риска развития остеопороза, этот показатель еще ниже.
  • Из-за назначения бисфосфонатов вкупе с кальцийсодержащими и гормональными препаратами — а в большинстве случаев так и происходит при терапии лечения остеопороза — отрицательное воздействие на организм в целом многократно возрастает.

К общим противопоказаниям к приёму бисфосфонатов относятся:

  • Беременность и период грудного вскармливания.
  • Наличие аллергической реакции на бисфосфонаты или иные компоненты препарата.
  • Почечная недостаточность.
  • Язвенная болезнь в стадии обострения.
  • Дефицит кальция в крови (гипокальциемия).

Медицинские препараты группы бисфосфонатов по химической структуре напоминают естественные минеральные вещества, участвующие в метаболизме костной ткани. В работе они замедляют этот метаболизм, уменьшая резорбцию костной ткани (ее деструкцию).

При этом метаболизм костей имеет и обратный резорбции процесс – образование ткани (регенерация). Бисфосфонаты замедляют резорбцию, усиливают процесс регенерации, тем самым восстанавливая костную ткань до исходных (заложенных генетически) размеров.

Наиболее эффективные бисфосфонаты

Эти средства подходят только для лечения, не для профилактики. Их применение оправдано для костей, пораженных метаболическими (обменными) заболеваниями любой этиологии. Лучшие препараты данной группы (самые эффективные и безопасные в приеме) из третьего поколения.к меню ↑

Бисфосфонаты применяются преимущественно при остеопении и при вторичных злокачественных новообразованиях. Однако помимо этого их используют и при других болезнях.

Полный перечень показаний к приему бисфосфонатов:

  • остеопороз (про применение бисфосфонатов при остеопорозе можно почитать отдельно) и остеопения (локальная, диффузная-генерализованная, постменопаузальный);
  • профилактика повторных переломов при остеопении;
  • болезнь Педжета (остеодистрофия, злокачественное новообразование молочной железы);
  • профилактика симптомов, вызванных поражением костной ткани у больных на последних стадиях злокачественных новообразований;
  • лечение непосредственно злокачественных новообразований, в большинстве случаев – вторичных (развившихся в результате метастазирования из исходной опухоли);
  • женский гипогонадизм (все формы, кроме гиперпролактинемии);
  • метастазы в костные ткани.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: названия медицинских препаратов, инструкция, цена

к меню ↑

Противопоказания к бисфосфонатам зависят от того, какой именно препарат применяется. Больше всего противопоказаний имеют бисфосфонаты первой линии, они же имеют и самое большое количество потенциальных побочных эффектов.

Назначение бисфосфонатов женщинам

Общие противопоказания к бисфосфонатам:

  1. Гиперчувствительность (наличие аллергии) к одному или нескольким компонентам, входящим в состав препарата.
  2. Наличие гипокальциемии.
  3. Беременность (на любом триместре) или кормление ребенка грудью (период лактации).
  4. Заболевания свертывающей системы крови с высокими рисками образования тромбов (тромбофлебиты, генетическая тромбофилия, нарушение ритма сердца, наличие варикоза нижних конечностей).
  5. Наличие хронических гепатитов и/или цирроза печени.
  6. Гиперпластические патологии в эндометрии и/или молочных железах.
  7. Наличие на фоне остеопенических заболеваний остеомаляции.
  8. Наличие обостренной язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки.
Предлагаем ознакомиться:  Самое важное про растяжение связок коленного сустава: грамотная диагностика и лечение

Классификация

Все бисфосфонаты по своему составу и структуре делятся на две группы: азотсодержащие и неазотные. Простые бифосфонаты (неазотные) относятся к препаратам старого поколения, а лекарства, в состав которых включены азотистые соединения, – к средствам нового поколения (аминобифосфонаты).

Простые дифосфонаты

Механизм действия неазотных бифосфонатов представлен участием в клеточном обмене и уменьшением синтеза аденозинтрифосфорной кислоты, являющейся источником клеточной энергии.

Простые дифосфонаты (1 поколение)

Название Под каким названием выпускается в продаже? Особенности и характеристика
Этидроновая кислота
«Ксидифон»

«Ксидифон»

Препараты этидроновой кислоты всегда назначаются с лекарствами, содержащими соли и ионы кальция. Этидроновая кислота эффективна для лечения тяжелого остеопороза, осложненного онкологическими заболеваниями и почечнокаменной болезнью (с признаками кальциноза).
Тилудроновая кислота
«Скелид»

«Скелид»

Тилудроновая кислота показана при повышенной мягкости и ломкости костей у больных старше 18 лет (данные о безопасности применения в педиатрической практике отсутствуют). Тилудронат натрия задерживает фосфаты и ионы кальция в костной ткани, что позволяет использовать его для эффективного лечения мраморной болезни и деформирующего остита.
Клодроновая кислота
«Клобир», «Бонефос»

«Клобир», «Бонефос»

Препараты, в которые входит клодроновая кислота, препятствуют развитию кальциноза и остеолиза (полного рассасывания костно-соединительной ткани без замещения другими тканями и волокнами). Максимальные результаты достигаются при использовании на начальной стадии протоковой карциномы и инвазивной любулярной карциномы (рак молочных желез) для предотвращения метастазирования.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: названия медицинских препаратов, инструкция, цена

Лекарства данной группы имеют высокую активность и отличаются повышенной устойчивостью к разрушающему действию остеокластов. Важным отличием препаратов 2 и 3 поколения от неазотных бифосфонатов является то, что они не подавляют аденозинтрифосфорную кислоту, отвечающую за энергетический обмен на клеточном уровне.

Современные дифосфонаты (2 и 3 поколение)

Название Под каким названием выпускается в продаже? Особенности и характеристика
Ибандроновая кислота
«Бонвива», «Виванат»

«Бонвива», «Виванат»

Препараты данной фармакологической группы рекомендованы преимущественно женщинам для лечения постменопаузальной деструкции костной ткани.
Золедроновая кислота
«Резокластин», «Блазтера», «Золедрэкс», «Верокласт»

«Резокластин», «Блазтера», «Золедрэкс», «Верокласт»

Обладает селективным (избирательным) действием на костные клетки. Может использоваться для лечения опухолевых заболеваний и прогрессирующего остеопороза.
Алендроновая кислота (включая комбинации с альфакальцидолом и колекальциферолом)
«Стронгос», «Остерепар», «Теванат»

«Стронгос», «Остерепар», «Теванат»

Корректируют фосфорно-кальциевый обмен в костных структурах. Используются для лечения остеопороза на различных стадиях.

Бисфосфонаты классифицируются и делятся на две основные группы: это азотсодержащие препараты и препараты, в которых азот отсутствует. Что относится к бисфосфонатам обеих групп?

Формы бисфосфоната Бондронат

Различия заключаются в составе препаратов каждой группы. Азотсодержащая группа имеет в составе следующие компоненты:

  • алендронат натрия — корректирует обмен веществ в костных тканях;
  • ибандронатовая кислота — эффективно борется с гиперкальциемией;
  • золедроновая кислота — как самостоятельное вещество используется в терапии злокачественных новообразований, оказывает влияние на процессы резорбции;
  • ибандронат натрия — существенно понижает активность остеокластов, тем самым тормозя процессы резорбции.

Простые бисфосфонаты (лишенные азота) имеют в своем составе такие компоненты:

  • этидронат — борется со злокачественными новообразованиями, показан при болезни Педжета;
  • клодронат — блокирует развитие гиперкальциемии и остеолиза, используется в лечении метастазов костных тканей;
  • тилудронат натрия — аккумулирует соединения фосфатов с кальцием в костных тканях, за счет чего минерализует их и укрепляет.

к меню ↑

alt

По международной классификации бисфосфонаты для лечения остеопороза принято делить на две большие группы:

  • Простые бисфосфонаты или безазотные. На их основе создавались препараты первого поколения, которые, впрочем, не потеряли своей актуальности и по сей день. Эти вещества активно поглощаются остеокластами-разрушителями и выполняют функцию диверсантов. Оказавшись в плену, они не ждут безвольно своей гибели, а начинают осуществлять подрывную деятельность изнутри, в результате чего число клеток-разрушителей неуклонно сокращается.
  • Азотосодержащие бисфосфонаты или дифосфонаты более устойчивы к разрушительным атакам остеокластов и потому оказывают пролонгированное действие. Это настоящие бойцы против клеток-разрушителей костной ткани.

Названия и формы выпуска

Имеет смысл рассматривать названия бисфосфонатов разных групп, так как не всегда имеется возможность приобрести препарат какой-то конкретной группы (поколения). Все группы для лечения эффективны, но предпочтении следует отдавать последнему (третьему) поколению.

Названия бисфосфонатов первой группы:

  • Этидронат — стоимость около 490 рублей;
  • Клодронат — стоимость около 5100 рублей;
  • Тилудронат — стоимость около 600 рублей.

Названия препаратов бисфосфонатов

Названия бисфосфонатов второй группы:

  • Памидронат — цена около 1100 рублей;
  • Алендронат — цена около 890-950 рублей.

Названия бисфосфонатов третьей группы:

  • Зомета (Золендронат) — стоимость в районе 12000 рублей;
  • Бонвива — стоимость около 5000 рублей;
  • Бондронат — стоимость около 9200 рублей.

к меню ↑

  • алендронат натрия;
  • золедроновая кислота;
  • ибандронат натрия;
  • ризедроновая кислота.
  • тилудронат;
  • этидронат;
  • клодронат.
  • инъекционные растворы,
  • таблетки для перорального приема;
  • лиофилизат для приготовления раствора.

Средства отличаются антирезорбтивным потенциалом из-за разных способов влияния на клетки, разрушающих костную ткань. Новейшие разработки повысили активность действующих компонентов с 1 – 10 до 10000 и более. Фармакологической промышленностью налажено производство комбинированных препаратов, состав которых пополнен альфакальцидолом, холекальциферолом. Действие обосновано собранной доказательной базой о преимуществе комбинированной терапии.

Какие бисфосфонаты существуют? Всего таких лекарств более десятка, и они распределены по трем группам (поколениям). Наиболее эффективна третья группа, но у нее есть существенный недостаток – сравнительно высокая стоимость.

Бисфосфонат Бонефос 800 мг

Список названий бисфосфонатов без азота:

  1. На основе тилудроновой кислоты: Азатадин (700 рублей), Азеластин (360 рублей), Адапален (700 рублей).
  2. На основе этидроната: Дидронел (1600 рублей), Ксидифон (309 рублей).
  3. На основе клодроната: Клобир (4000 рублей), Бонефос (9600 рублей), клодронат натрия (250 рублей).

Список препаратов, содержащих азот:

  • на основе аледроната натрия: Алендронат (613 рублей);
  • на основе ибадронатовой кислоты: Ибандронат-Тева (1600 рублей);
  • на основе золедроновой кислоты: Золедронат (1400 рублей), Зомета (5000 рублей);
  • на основе ибандроната натрия: Бонвива (4870 рублей), Бондронат (8600 рублей).

Купить бисфосфонаты можно в любой аптеке. В большинстве случаев требуется рецепт от врача, особенно на инъекционные формы лекарства (в виде раствора).

Инструкция по применению бисфосфонатов

Особых специфических правил по применению бисфосфонатов не существует. Есть лишь несколько предписаний, которые игнорировать крайне не рекомендуется. Во-первых, из-за этого снизиться эффективность лечения. Во-вторых, существенно возрастут риски побочных эффектов.

Чаще всего назначаются бисфосфонаты в виде таблеток

Основное правило приема бисфосфонатов – принимайте их исключительно на голодный желудок, примерно за 30 минут до трапезы. Препараты травмируют слизистую органов ЖКТ, поэтому после их приема желательно не находиться в горизонтальном положении, чтобы не способствовать развитию изжоги/рефлюкса.

Запивать таблетки нужно исключительно водой, и желательно в больших количествах. Инструкция к инъекции бисфосфонатов пациенту не требуется, так как такую процедуру должен проводить исключительно врач или медсестра/медбрат.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: названия медицинских препаратов, инструкция, цена

Более подробная инструкция по применению бисфосфонатов может быть получена из информационных вкладышей, идущих в упаковке. Также о различных нюансах лечения вы можете расспросить своего врача или, в крайнем случае, реализующего товар фармацевта.к меню ↑

Области применения

  • первичного в постменопаузальной форме и вторичного остеопороза;
  • потенциальных и патологических переломов;
  • деформирующего остита (болезнь Педжета);
  • генерализованной плазмоцитомы;
  • остеолитических и остеобластических костных метастаз;
  • гиперкальциемии;
  • злокачественных опухолей;
  • гиперпаратиреоза (первичного);
  • несовершенного остеогенеза;
  • пародонтоза.

При онкологии препараты включают в схему лечения в сочетании с химиотерапией.

Рекомендации по правильному применению

Внутривенное и внутримышечное введение органических соединений выполняется только квалифицированными специалистами. Инструкция по применению бисфосфонатов в таблетированной форме имеет несколько нюансов. Для усиления лечебного эффекта и снижения вероятности развития побочных явлений рекомендуется придерживаться определенных правил.

Не допускать употребление препаратов непосредственно перед отходом ко сну или сразу после утреннего пробуждения, не поднимаясь с кровати. Пероральный прием осуществлять за 1,5 – 2 часа до первого завтрака, затем оставаться в положении стоя или сидя не менее 30 минут. При неспособности больного принять указанное положение принимать средства опасно. Таблетки не разжевывать, запивать достаточным количеством чистой питьевой воды. Другие жидкости и пища снижают абсорбцию.

При лечении бисфосфонатами обеспечивать организм необходимым объемом солей кальция и витамина Д с помощью диеты, либо фармакологических препаратов.

Дозировка, частота приема и продолжительность лечения определяется лечащим врачом с учетом индивидуальных показателей.

Побочные реакции и противопоказания

Дифосфонаты (бифосфонаты) обладают достаточно хорошей переносимостью при условии правильного применения. Основной побочный эффект от лечения средствами данной группы – воспалительные процессы в различных отделах желудочно-кишечного тракта. Чтобы снизить риск язвенных и эрозивных поражений желудка, кишечника и пищевода, при приеме бисфосфонатов необходимо придерживаться следующих рекомендаций:

  • принимать дифосфонаты необходимо до завтрака (на голодный желудок);
    Принимать дифосфонаты необходимо до завтрака

    Принимать дифосфонаты необходимо до завтрака

  • интервал между приемом лекарства и приемом пищи должен составлять не менее 30-40 минут;
  • запрещено принимать наклонное или горизонтальное положение, есть и пить в течение 1-2 часов после приема таблетки или постановки капельницы;
    есть и пить в течение 1-2 часов после приема таблетки

    Запрещено есть и пить в течение 1-2 часов после приема таблетки

  • пить таблетки из группы дифосфонатов можно только после принятия вертикального положения;
  • нельзя пережевывать и измельчать таблетки (а также растворять их в жидких и полужидких продуктах), так как это может стать причиной образования язв и эрозий в ротовой полости.
    Нельзя пережевывать и измельчать таблетки

    Нельзя пережевывать и измельчать таблетки

Запивать таблетки, в состав которых входят фосфоновые кислоты, следует питьевой водой (не смешивать с компотами, соками и другими жидкостями).

Запивать таблетку можно только чистой водой

Запивать таблетку можно только чистой водой

Конкретные дозировки препаратов и продолжительность лечения определяются лечащим врачом. Самостоятельная инициатива пациента чревата тяжелыми нарушениями и даже летальным исходом (например, при передозировке).

Химическая формула бисфосфонатов

Правила приема бисфосфонатов при остеопорозе:

  1. Принимать лекарственные средства следует утром и исключительно на голодный желудок, запивая таблетки большим количеством воды.
  2. После приема употреблять пищу можно не ранее чем через час.
  3. Запивать таблетки нужно только обычной водой, без газа. Любые иные напитки (в особенности сок из цитрусовых) серьезно снизят эффективность абсорбции лекарств.
  4. После приема таблеток желательно в течении часа находится в вертикальном положении, совершать меньше активных движений, не провоцировать работу перистальтики кишечника.
  5. На фоне приема бисфосфонатов можно применять добавки с кальцием и/или витамином D, но не ранее чем через два часа, после приема бисфосфонатов.
Предлагаем ознакомиться:  Детский сколиоз: лечение и профилактика

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: названия медицинских препаратов, инструкция, цена

Более подробная инструкция по применению данных медикаментов может быть получена из информационного вкладыша (он есть в упаковке с каждым препаратом), или от лечащего врача.к меню ↑

Побочные эффекты

Бисфосфонаты нередко дают побочные эффекты, особенно при длительном и высокодозированном применении. Однако в большинстве случаев побочные эффекты временные, и протекают умеренно, не требуя прекращения приема.

Бисфосфонат при остеопорозе Бонефос

Возможные побочные эффекты бисфосфонатов при остеопорозе:

  • раздражение слизистых оболочек желудка и/или двенадцатиперстной кишки;
  • развитие гастрита (в том числе эрозивного), желудочного кровотечения, диспепсии и болей в желудке;
  • тошнота, приступы рвоты, метеоризм (повышенное газообразование), длительные запоры;
  • боли в суставах (артралгии), мышечные и головные боли (как правило, умеренные или средней тяжести);
  • поражения почечной системы и печени (из-за аккумуляции — накопления — токсических веществ);
  • развитие гипокальциемии (патология, при которой развивается дефицит кальция в организме);
  • аллергические реакции, от умеренных (локальная крапивница и отеки Квинке), до фатальных (коллапс, анафилактоидные реакции);
  • при бесконтрольном лечении бисфосфонатами возможна фибрилляция сердца, переломы полых костей, остеонекроз челюстей.

к меню ↑

к меню ↑

Бисофосфонаты имеют несколько нюансов при применении их с другими лекарственными средствами. Совместимость такова:

  1. Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) существенно увеличивают риск развития кровотечений желудочно-кишечного тракта.
  2. Петлевые диуретики существенно увеличивают риск развития гипомагниемии (снижения количества магния в организме) и гипокальциемии (снижение количества кальция в организме).
  3. Препараты группы аминогликодизов усиливаются аккумулятивный эффект, из-за чего возможно токсическое поражение на почечную систему и печень.
  4. Употребление спиртных напитков при приеме бисфосфонатов категорически запрещено из-за угрозы тяжелых осложнений (в частности токсического поражения печени и почек, желудочного кровотечения).

История открытия и медицинского применения бисфосфонатов и препаратов для лечения остеопороза

Удивительно, но изначально бисфосфонаты не предназначались для лечения остеопороза и уж тем более не было такого огромного числа препаратов на их основе. Применение бисфосфонатов в медицине началось лишь спустя почти сто лет после их обнаружения. Синтез этих веществ впервые был осуществлен еще в середине XIX века немецкими учеными.

А между тем просвещенные умы своего времени безуспешно бились над решением проблемы уменьшения плотности костей. Пионером в изучении остеопороза принято считать выдающегося английского врача и придворного хирурга королевы Виктории Эстли Купера. В 1824 году он первым выдвинул гипотезу, что повышенная ломкость костей у людей преклонного возраста связана с наличием некоего патологического заболевания.

В 20-е годы прошлого века предполагаемый недуг наконец обрел свое научное название, однако действенного способа избавления от него на тот момент найдено не было. Революцию в борьбе с остеопорозом осуществил швейцарский исследователь Герберт Флейш в 1968 году. Проводя эксперимент, в ходе которого неорганический пирофосфат соединялся с биологическими жидкостями (плазмой крови и мочой), ученый обратил внимание, что используемое вещество препятствует выпадению кальция в осадок.

Первый препарат, основанный на действии бисфосфонатов, был разработан и одобрен к применению лишь в 1995 году. Различные аналоги этого препарата для лечения остеоророза активно используются в медицинской практике до сих пор.

Передозировка и дополнительные указания

Превышение допустимых норм сказывается на желудочно-кишечном тракте. При негативных проявлениях нельзя вызывать извержение содержимого желудка. Мера приведет к еще большему раздражению пищевода. Чтобы нейтрализовать действие органических кислот нужно выпить молока, либо прибегнуть к антацидам, содержащих кальций. До стабилизации состояния лучше оставаться в вертикальном положении.

Прежде чем приступить к терапии бисфосфонатами проводится коррекция гипокальциемии и минерального обмена. Особое внимание уделяется стоматологическому обследованию, санации полости рта. Нужно исключить возможные инвазивные вмешательства в лечебный период. Имеются данные о развитии остеонекроза челюсти, предположительно спровоцированным удалением зуба, либо занесением в рану инфекционного возбудителя. Регистрировались отдельные случаи омертвения участка кости в условиях противоопухолевой терапии.

Пациентам бисфосфонаты назначаются после тщательной оценки пользы и риска.

Бисфосфонат клодронат

Бисфосфонат Клодронат или клодроновая кислота (Acidum clodronicum) – один из первых бисфосфонатов, синтезированных в медицинских целях, является производным материалом для таких препаратов, как «Бонефос» («Bonefos»), «Клобир» («Clobir»), «Клодрон» («Clodron») «Лорон» («Loron»), «Синдронат» («Sindronat»).

Фармакологической особенностью клодроната является помимо угнетения остеокластов-разрушителей значительное снижение болевых ощущений при остеопорозных поражениях и метастазах в костях. Подобные препараты применяют также для профилактики и лечения рака молочных желез на ранних стадиях. Задерживая кальций в костях, клодронат одновременно снижает его объем в плазме крови, и поэтому медики назначает его чтобы препятствовать развитию гиперкальциемии. Также его назначают и при остеолизе — растворении костной ткани вследствие деминерализации.

Бисфосфонат тилудронат

Тилудронат, известный также как тилудроновая кислота (Acidiumtiludronicum) служит основой для препарата «Скелид» («Skelid»). Важной особенностью данного бисфосфоната является его способность к минерализации и как следствие — повышению плотности костей. Поэтому тилудронат часто рекомендуют при сложных переломах, болезни Педжета — состояние, при котором кости становятся чрезвычайно слабыми и ломкими, а также остеодистрофии — заболевании костей, вызванном локальным нарушением обмена веществ.

Предлагаем ознакомиться:  Почему у ребенка хрустят суставы

Бисфосфонат этидронат

Этидронат или этидроновая кислота (Acidium etidronicum) — еще одно вещество группы безазотных дифосфонатов, используемое для борьбы с остеопорозом. Наиболее известными препаратами, созданными на основе этого бисфосфоната, являются «Дидронел» («Didronel»), «Ксидифон» («Xydifon»), «Плеостат» («Pleostat») и «Фосфотех 99mTc» («Phosphotech 99mTc»).

К числу заболеваний, с которыми призваны бороться данные препараты на основе бисфосфоната, можно отнести также гетеротопическую оссификацию — возникновение костных новообразований в мягких тканях, ревматоидный артрит, бронхиальная астма, воспалительные процессы в почках — нефрит, почечнокаменная болезнь. Этидронат проявляет и антитоксические свойства, помогая при отравлении тяжелыми металлами.

Бисфосфонат алендронат

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: названия медицинских препаратов, инструкция, цена

Применение алендронатаили алендроновой кислоты (Acidium alendronicum) для решения проблемы уменьшения плотности костей началось с середины 90-х годов прошлого века, когда на его основе был разработан первый препарат «ФОСАМАКС» («Fosamax»). Его аналогами в настоящее время являются «Алендронат», («Alendronate»), «Аленталь» («Alental»), «Алендрокерн» («Alendrokern»), «Осталон» («Ostalon»), «Остерепар» («Osterepar»), «Теванат» («Tevanate») и «Фороза» («Forosa»).

Алендронат призван стабилизировать метаболические процессы в костной и хрящевой тканях. Его назначают при различных видах остеопороза, в том числе у женщин в период постменопаузы. Кроме того, алендронат способствует формированию правильной костной структуры. Этот бисфосфонат не вызывает деминерализации костей.

Бисфосфонат памидронат

На базе памидроната или памидроновой кислоты (Acidiumpamidronicum) в настоящее время производят лекарственные препараты «Аредия» («Aredia»), «Помегара» («Pomegara»), а также «Памидронат медак» («Pamidronate medak»).

Данного бисфосфонат создан для противодействия развитию злокачественных опухолей, в том числе миеломе — поражении костного мозга. Препараты на основе данного бисфосфоната часто назначают в качестве дополнения к противоопухолевой терапии. Это позволяет снизить болевые ощущения, вызванные метастазами в костях, а в отдельных случаях — избежать хирургического вмешательства или курса лучевой терапии.

На остеокласты памидронат воздействует несколько иначе, чем остальные бисфосфонаты. Он не активирует самоуничтожение клеток-разрушителей, а препятствует их вызреванию. Таким образом катаболический процесс в костной ткани резко замедляется, позволяя остеобластам выполнять свою созидательную функцию.

Бисфосфонат ризедронат

Наиболее известными препаратами, основанными на действии ризедроната или ризедроновой кислоты (Acidiumrisedronicum), являются «Актонель» («Actonel»), «Ателвия» («Atelvia»), «Гемфос» («Gemfos»), «Ризендрос» («Risendros»), «Ризофос» («Risofos»), «Рисебон» («Risebon») и «Ризедронат-Тева» («Risedronate-Teva»).

Ризедронат обладает существенно большей биологической активностью, чем алендроновая кислота, но при этом оказывает менее раздражающее воздействие на слизистую оболочку желудка и пищевода. Его применение одобрено при всех известных видах остеопороза, включая постменопаузальный у женщин и глюкокортикоидный остеопороз — спровоцированный длительным лечением гормональными препаратами у мужчин.

Бисфосфонат ибандронат

Ибандронат или ибандроновая кислота (Acidibandronicum) служит производным материалом для лекарственных препаратов «Бонвива» («Bonviva»), «Бондронат» («Bondronat»), «Бандрон» («Bandrone»).

Данный бисфосфонат считается эффективным средством для профилактики переломов позвоночника. Кроме того, он борется с размножением раковых клеток. Избирательно действуя на костную ткань, ибандронат способен не только замедлять производство остеокластов-разрушителей, но и активировать их деятельность, когда это необходимо.

Бисфосфонат золедронат

Механизм действия золедроната или золедроновой кислоты (Acidiumzoledronicum) до конца не изучен, однако это не мешает ему быть одним из самых известных средств для борьбы с остеопорозом. На его основе создаются препараты третьего поколения, такие как «Акласта» («Aclasta»), «Блазтера» («Blaztere»), «Верокласт» («Veroklast»), «Зомета» («Zometa»), «Золдонат» («Zoldonat»), «Золдрия» («Zoldria»), «Золедрон» («Zoledron»), «Золтеро» («Zoltero»), «Золедрекс» («Zoledrex»), «Золедронат-Тева» («Zoledronate-Teva»), «Резорба» («Resorba»), «Резокластин» («Rezoklastin»), «Рекласт» («Reclast»).

Благодаря схожести с костной структурой, золедронат обладает противоопухолевым действием и препятствует образованию метастаз. Также данный бисфосфонат считается эффективным в борьбе с прогрессирующим остеопорозом.

Как принимать препараты бисфосфонаты от остеопороза?

alt
Лекарство принимают утром на голодный желудок.

Чтобы эффект от медикаментов был максимально положительным, необходимо принимать бисфосфонаты правильно. Кроме того, от степени соблюдения всех инструкций по приему зависит риск появления побочных эффектов. Основные предписания по употреблению препаратов следующие:

  • Пить таблетку нужно утром, натощак, запивая большим количеством воды. Кушать после этого можно не раньше чем через 60 минут.
  • Запивать возможно только водой (только не газированной).
  • Полтора часа после приема таблетки необходимо пребывать в вертикальном положении, чтобы препарат максимально быстро попал в кишечник, не раздражая стенки желудка и пищевода.
  • Одновременно с бисфосфонатами можно использовать витамины группы D или кальций. Однако, принимать средства нужно с промежутком в два часа. Употреблять их одновременно запрещено.

При приёме бисфосфонатов необходимо обязательно соблюдать следующие требования:

  • Приём бисфосфонатов необходимо производить на голодный желудок, за полчаса до или 2 часа после приема пищи и желательно сразу после пробуждения, либо перед сном. Нельзя разжевывать или рассасывать таблетки, а запивать рекомендуется исключительно водой. Количество выпитой жидкости должно быть обильным (не менее 1 стакана).
  • После приёма медикаментов необходимо не менее 30 минут (а лучше в течение полутора часов) соблюдать вертикальное положение, чтобы избежать раздражения пищевода.
  • Во многих случаях при терапии лечения остеопороза бисфосфонатами врач также назначает препараты с содержанием кальция или витамина D, однако принимать их одновременно недопустимо. Временной интервал между приёмом этих лекарств должен составлять не менее 2 часов.

Побочные эффекты бисфосфонатов

Препараты бисфосфонаты нужно принимать с особой осторожностью, ведь они способны привести к серьезным побочным эффектам в отношении различных систем:

  1. Поскольку большая часть действующих веществ препаратов выводится мочеиспускательной системой, значительное воздействие испытывают почки. При использовании аминобисфосфонатов есть большой риск токсического поражения органов.
  2. При слишком длительном использовании лекарств возможны болевые ощущения, тошнота, понос или запор, изжога. Реже наблюдается нарушение глотания, эрозивные заболевания пищевода, кровотечения в верхних отделах пищевода, гастрит, длительный метеоризм, отсутствие аппетита, ощущение кислоты во рту.
  3. Возникает большая вероятность фибрилляции предсердия, тахикардии, аритмии. Увеличивается риск побочных реакций со стороны сердца в случае уже имеющихся проблем с сердечно-сосудистой системой.
  4. Чаще всего после приема бисфосфонатов возникает гипокальциемия. Имеет место в тех случаях, когда дозировка превышает определенную врачом норму или когда вывод бисфосфонатов в вену усложняется. При длительном использовании аминобисфосфонатов может развиваться остеонекроз челюсти — заболевание, сопровождающееся недостаточным кровяным питанием костной ткани и разрушением последней. В этом случае больной жалуется на очень сильную боль. Золедронат способен вызывать переломы шейки бедра. Это является следствием блокировки восстановления костной ткани.
  5. Проблемы со зрением и глазами возникают после приема бисфосфонатов не очень часто. В отдельных случаях может возникать боль в глазах, конъюнктивит или склериты.
  6. Аллергия может возникать, если организм больного чувствителен к компонентам препаратов. Чаще всего появляется покраснение кожи, зуд, мелкая сыпь. В более сложных ситуациях возможно развитие экземы, крапивницы, отека Квинке.
  7. Общие реакции. Бисфосфонаты от остеопороза могут вызвать длительную мышечную боль, повышенную температуру, общую слабость, головную боль. Все это связано со слишком быстрой активацией Т-лимфоцитов.

К побочным эффектам бисфосфонатов относятся:

  • Тошнота, рвота.
  • Изжога, метеоризм, диарея или запоры, боль в эпигастрии.
  • Может возникнуть затруднение при глотании.
  • Аллергические высыпания на теле, зуд, отек Квинке, эритема.
  • Ухудшение зрения.
  • Головокружение и головная боль.
  • Нарушение работы печени.
  • Нарушение работы почек.
  • Возникновение язв в ротовой полости.
  • Эрозия пищевода.
  • Весьма агрессивно воздействуют бисфосфонаты на слизистую оболочку органов пищеварения, поэтому при их длительном приеме перорально есть огромный риск получить гастрит и язву желудка или пищевода.
  • Ухудшение самочувствия, слабость, лихорадка.
  • Боль в мышцах, костях, суставах и пояснице.
  • При инъекционном приеме существует опасность возникновения гипокальцемии — дефицит кальция в крови.
  • Сердечная аритмия.
  • Приём азотосодержащих бисфосфонатов может стать причиной возникновения остеонекроза челюстей.
  • Приём азотосодержащих бисфосфонатов может спровоцировать перелом бедренной кости.
  • Гипoкальциемия — недостаток в крови кальция.
  • Повышение частоты переломов шейки бедра.
  • Высокий риск фибрилляции предсердий.
  • Лихорадка и боль в мышцах.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: названия медицинских препаратов, инструкция, цена

Для нейтрализации побочных эффектов бисфосфонатов, как правило, назначают антациды или специальную кальциевую диету, с преобладанием в рационе молочных продуктов. При этом необходимо помнить, что попытка самолечения может привести к очень серьезным последствиям. Так, вызывание рвотного рефлекса для очистки желудка чревато раздражением пищевода. Поэтому при обнаружении вышеперечисленных симптомов следует незамедлительно обратиться за помощью к врачу.


Об авторе: admin4ik

Ваш комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock detector