19.06.2019     0
 

Фенилбутазон – инструкция по применению, аналоги, дозы, показания


Состав Бутадион

Фенилбутазон выпускается в виде следующих лекарственных форм:

  • таблетки 150 мг: по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1 блистер;
  • таблетки, покрытые оболочкой, по 50 и 30 мг (для детей): по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1 блистер;
  • мазь 5%: по 20 г в тубе, в картонной пачке 1 туба.

В состав 1 таблетки препарата входят:

  • активное вещество: фенилбутазон – 150, 50 или 30 мг;
  • вспомогательные компоненты: гипромеллоза, картофельный крахмал, тальк, натрия гидрокарбонат, магния стеарат, кремния диоксид.

Активное вещество — фенилбутазон.

НПВС-гастропатия, бронхоспазм, головная боль, головокружение, агранулоцитоз и лейкопения, апластическая анемия, снижения слуха и зрения, острая почечная недостаточность, отеки, аллергические реакции.

Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, бронхиальная астма, наличие в анамнезе генерализованных аллергических реакций, заболевания зрительного нерва, заболевания крови, сердечная недостаточность, беременность.

Наружно:

  • гиперчувствительност,
  • трофические поражения кожи с изъязвление,
  • экзема.

Ограничения к применению:

  • Нарушения функций печени и почек.

Назначение кормящим матерям требует прекращения грудного вскармливания.

Латинское название вещества Фенилбутазон

Фенилбутазон

Phenylbutazonum (

Phenylbutazoni)

4-Бутил-1,2-дифенил-3,5-пиразолидиндион

Название Значение Индекса Вышковского
®
Бутадион 0.019
Фенилбутазон 0.0006
Бутадиона таблетки 0,15 г 0.0005
Бутадион-OBL 0.0004
Бутадиона таблетки, покрытые оболочкой 0.0001
АМБЕНИУМ®-ТРИВИУМ®

Фармакологические свойства

Фенилбутазон — синтетический препарат, является производным пиразолидину, и относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов. Механизм действия препарата, как и других представителей группы нестероидных противовоспалительных препаратов, заключается в подавлении фермента циклооксигеназы, которая обеспечивает превращение арахидоновой кислоты в простагландины.

Фенилбутазон является неселективным ингибитором циклооксигеназы, и действует как на ЦОГ 1 типа (ЦОГ-1), так и на ЦОГ 2 типа (ЦОГ-2). Фенилбутазон имеет выраженный жаропонижающий и обезболивающий эффект, подавляет синтез АТФ-зависимого мукополисахаридов и снижает концентрацию мочевой кислоты в крови.

Фенилбутазон широко применялся для лечения ревматических заболеваний, особенно анкилозирующего спондилоартрита и подагры, применялся фенилбутазон также как жаропонижающее препарат при злокачественных опухолях и заболеваниях крови и инфекционных заболеваниях, но в связи с большим количеством побочных эффектов при применении препарата его применение резко ограничено, несмотря на выраженное противовоспалительное действие, равнозначна действия таких препаратов, как диклофенак и индометацин.

Кроме этого, фенилбутазон имеет антикоагулянтное действие, заключающееся в торможении агрегации тромбоцитов и снижении активности тромбина. Особенностью фармакокинетики фенилбутазону является то, что он имеет очень большой период полувыведения — по разным данным, от 18-21 часов до 70 часов, а согласно некоторым источникам, и до 175 часов.

Предлагаем ознакомиться:  Применение препарата Спарфло при лечении заболеваний позвоночника и костно-мышечной системы

Другой особенностью фенилбутазону является тот факт, что при значительном увеличении дозы препарата его избыток не связывается с белками плазмы крови, и поэтому метаболизируется быстрее, поэтому при применении избыточной дозы фенилбутазону не наблюдается дальнейшего увеличения его концентрации в крови.

Фенилбутазон обладает способностью подавлять метаболизм некоторых препаратов (ацетилсалициловой кислоты, ацетилхолина, пероральных антикоагулянтов, в том числе варфарина, пероральных противодиабетических препаратов, сульфаниламидов, барбитуратов) снижает выделение почками пенициллина, парааминосалициловой кислоты и аминофеназона; и усиливает метаболизм имипрамина, дифенина, гризеофульвина и цефалоспоринов.

Фармакокинетика

Фенилбутазон быстро и хорошо всасывается при пероральном применении, максимальная концентрация в крови достигается в течение 2:00 при пероральном применении, а при в применении в течение 6-8 часов, что связано со связыванием фенилбутазону с тканями в месте инъекции . Биодоступность составляет 85-90%.

Фенилбутазон хорошо связывается с белками плазмы крови, проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Метаболизируется препарат в печени с образованием как активных (один из которых, оксифенбутазон, также применялся как противовоспалительный препарат), так и неактивных метаболитов.

Фармакологическое действие — противовоспалительное, болеутоляющее, жаропонижающее.

Ингибирует циклооксигеназу и снижает синтез ПГ.

Стимулирует образование эндогенного интерферона, оказывает иммуномодулирующее действие и улучшает показатель неспецифической резистентности организма.

Быстро всасывается из ЖКТ.

Максимальная концентрация достигается через 1-2 ч.

Период полувыведения — 18-21 ч.

Фенилбутазон

В печени биотрансформируется с образованием двух основных метаболитов.

Экскретируется с мочой.

Показания к применению

Фенилбутазон широко применялся для лечения ревматических заболеваний (ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилоартрита, подагры, артритах), невралгиях, гинекологических заболеваниях, ирите и иридоциклите, как самостоятельный препарат, так и в комбинации с аминофеназона. На данный момент препарат применяется преимущественно местно при травмах, химических или солнечных ожогах, воспалении геморроидальных узлов, фантомных болях, при воспалении в местах внутривенных или внутримышечных инъекций, как дополнение к антикоагулянтной терапии при поверхностном тромбофлебите.

Фенилбутазон противопоказан при повышенной чувствительности к препарату и других нестероидных противовоспалительных препаратов, обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечном кровотечении, нарушениях кроветворения, болезнях щитовидной железы, выраженных нарушениях функции печени и почек, бронхиальной астме, тяжелой сердечной недостаточности или сердечно-легочной недостаточности, аритмиях, беременности и кормлении грудью. При местном применении препарат противопоказан при экземе и трофических поражениях кожи.

Артриты (в т.ч. ревматоидный), деформирующий остеоартроз, анкилозирующий спондилит, коллагенозы, дисальгоменорея, воспалительный синдром любого генеза.

Наружно:

  • ожоги (1 и 2 степени небольшой площад,
  • солнечные,
  • воспаление кожи в месте внутримышечной и внутривенной инъекци,
  • укусы насекомы,
  • поверхностный тромбофлеби,
  • воспаление геморроидальных узло,
  • травматические повреждения кожи и мягких ткане,
  • артрит,
  • синовит,
  • остеоартро,
  • тендини,
  • тендовагинит.

Гиперчувствительность. Для приема внутрь: «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, пептическая язва), угнетение костного мозга, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность или легочно-сердечная недостаточность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность.

Для местного применения: трофические язвы, нарушение целостности кожных покровов, экзема.

Предлагаем ознакомиться:  Симптомы грыжи грудного отдела позвоночника и лучшие методы е лечения

Системное применение:

  • купирование болевого синдрома при альгодисменорее, тендовагините, бурсите, головной и зубной боли, миалгии, артралгии, невралгии, мигренях;
  • лихорадочный синдром, характерный для инфекционных заболеваний и ОРВИ;
  • болевые ощущения при ожогах и травмах;
  • заболевания опорно-двигательного аппарата воспалительного и дегенеративного характера: остеоартроз, ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит), псориатический или подагрический артрит;
  • как элемент комплексного лечения при системной красной волчанке.

Местное применение:

  • тендовагинит и бурсит;
  • растяжения сухожилий и мышц;
  • дерматиты;
  • гематомы;
  • воспалительные инфильтраты;
  • ожоги, в том числе солнечные;
  • повреждения мягких тканей в результате травм;
  • воспалительные реакции в местах внутривенных и внутримышечных инъекций;
  • укусы насекомых;
  • воспаление геморроидальных узлов;
  • поверхностный тромбофлебит.
  • печеночная и/или почечная недостаточность;
  • аритмии;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • лейкопения;
  • бронхиальная астма;
  • рецидивы хронического полипоза носа и околоносовых пазух;
  • язвы и экземы при трофических поражениях кожных покровов (при местном применении);
  • беременность и период лактации;
  • возраст детей до 6 месяцев;
  • непереносимость ацетилсалициловой кислоты и препаратов пиразолонового ряда («аспириновая» триада);
  • гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью Фенилбутазон назначают при следующих состояниях:

  • отечность;
  • артериальная гипертензия;
  • заболевания крови;
  • преходящий артериит;
  • патологические заболевания вестибулярного аппарата;
  • системные заболевания соединительной ткани;
  • сахарный диабет;
  • гипокоагуляция;
  • гемофилия;
  • гипербилирубинемия;
  • стоматит;
  • снижение слуха.

Передозировка

Фенилбутазон

Таблетки Фенилбутазон принимают внутрь, во время или сразу после приема пищи. Схема лечения в зависимости от возраста пациента выглядит следующим образом:

  • дети старше 6 месяцев: по 10–100 мг (точная доза определяется в зависимости от возраста) 3–4 раза в день;
  • взрослые: по 100–150 мг 2–3 раза в день.

Максимальная суточная доза составляет 600 мг. Максимальная разовая доза не может превышать 150 мг.

Мазь Фенилбутазон наносится на поверхность кожи слоем небольшой толщины 2–3 раза в день.

Предлагаем ознакомиться:  Лигаментоз крестовидных связок сустава коленного сустава

Симптомы: цианоз кончиков пальцев, губ, кожи, головокружение, головная боль, повышение/снижение АД, гипервентиляция легких, помутнение сознания; у детей — миоклонические судороги, тошнота, рвота, боль в животе, геморрагии, нарушение функции печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций организма. Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны.

Наружно, наносят на поверхность кожи тонким слоем (не втирают) 2-3 раза в сутки.

Нет данных.

Фармакология

Неизбирательно ингибирует активность циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и снижает синтез ПГ. Уменьшает содержание мочевой кислоты в крови.

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 1–2 ч. Биодоступность — 85–90%, снижается при длительном приеме. Связывание с белками плазмы — более 95%. В печени биотрансформируется с образованием двух основных метаболитов. В значительных количествах выделяется с грудным молоком. T1/2 — 18–21 ч. Экскретируется с мочой 70% (5% — в неизмененном виде), через ЖКТ — 30% (в виде метаболитов).

Лекарственное взаимодействие

Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, снижает — диуретиков.

Повышает концентрацию в крови (замедляет выведение) и увеличивает вероятность проявлений токсичности морфина, ПАСК, пенициллина, антидиабетических средств, солей лития, метотрексата.

При сочетании Фенилбутазона с другими препаратами возможно проявление следующих эффектов:

  • фенобарбитал: снижение содержания Фенилбутазона в плазме крови;
  • антикоагулянтные препараты: усиление действия последних;
  • ацетилсалициловая кислота: снижение урикозурического эффекта;
  • колестирамин, антациды, трициклические антидепрессанты: снижение абсорбции активного вещества препарата;
  • метотрексат, препараты лития: повышение концентрации в крови последних.

Фенилбутазон усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков. Может задерживать выведение различных препаратов (в т.ч. морфин, ПАСК, пенициллин, пероральные антикоагулянты, антидиабетические средства) почками, способствовать их накоплению в организме и может вызывать побочные явления.

Ограничения к применению

Для приема внутрь: гипербилирубинемия, бронхиальная астма, хроническая сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, гемофилия, гипокоагуляция, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, заболевания крови, сахарный диабет, системная красная волчанка, ревматическая полимиалгия, преходящий артериит, воспалительные и ульцерогенные заболевания ЖКТ, стоматит.

Особые указания

При длительном нанесении на мокнущий участок кожи рекомендуется контролировать картину периферической крови каждые 2-4 недели.

Эффективность мази Фенилбутазон при тромбофлебите глубоких вен не доказана.

Во время лечения рекомендуется проходить периодические обследования, позволяющие определить функциональное состояние почек и печени, а также контролировать картину периферической крови.

Фенилбутазон – инструкция по применению, аналоги, дозы, показания

В период терапии не рекомендуется управлять автомобильным транспортом либо выполнять работы, связанные со сложными или движущимися механизмами.


Об авторе: admin4ik

Ваш комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock detector