19.06.2019     0
 

Эргокальциферол — инструкция, показания, применение


Общие сведения

Витамин D, он же кальциферол (лат. Vitamin D, Calciferol) — группа биологически активных веществ, регулирующих обмен кальция (Са) с фосфором (Р).

Также витамин Д называют «витамином солнечного света».

Витамин D1 — сочетание эргокальциферола с люмистеролом, 1:1.

Витамин D2 (эргокальциферол) (Ergocalciferol) — выделен из дрожжей. Его провитамином является эргостерин;Систематическое наименование: (3β,5Z,7E,22E) -9,10-секоэргоста-5,7,10 (19),22-тетраен-3-ол.Химическая формула: C28H44O.CAS: 50-14-6.Витамин D2 очень токсичен, доза 25 мг уже опасна (20 мл в масле).

Плохо выводится из организма, что приводит к кумулятивному эффекту.Основные симптомы отравления: тошнота, обезвоживание, гипотрофия, вялость, повышение температуры тела, мышечная гипотония, сонливость, сменяющаяся резким беспокойством, судорогами.С 2012 года Эргокальциферол исключён из списка жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Витамин D3 (холекальциферол, Cholecalciferol) — выделен из тканей животных. Его провитамин — 7-дегидрохолестерин;Систематическое наименование: (3бета,5Z,7E) -9,10-Секохолеста-5,7,10 (19) -триен-3-ол.Химическая формула: C27H44O.CAS: 67-97-0.Ограничения к применению: Органические поражения сердца, острые и хронические заболевания печени и почек, заболевания ЖКТ, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, беременность, гипотиреоз, пожилой возраст.

Витамин D4 (22, 23-дигидро-эргокальциферол).Систематическое наименование: (3β,5Е,7Е,10α,22Е) -9,10-секоэргоста-5,7,22-триен-3-ол.Химическая формула: C28H46O .CAS: 67-96-9.

Витамин D5(24-этилхолекальциферол, ситокальциферол). Выделен из масел пшеницы.

Эргокальциферол - инструкция, показания, применение

Витамин D6 (22-дигидроэтилкальциферол, стигма-кальциферол).

Под витамином D обычно подразумевается два витамина — D2 и D3 — эргокальциферол и холекальциферол, но более из них — D3 (холекальциферол), поэтому часто в сети и других источниках, витамин D так и подписывают — холекальциферол.

Витамин D (холекальциферол и эргокальциферол) — это кристаллы без цвета и запаха, устойчивые к воздействию высоких температур. Эти витамины являются жирорастворимыми, т.е. растворяются в жирах и органических соединениях и нерастворимы в воде.

Количество витамина D, как и других витаминов, обычно измеряется в международных единицах (МЕ).

Активность препаратов витамина D выражается в международных единицах (ME): 1 ME содержит 0,000025 мг (0,025 мгк) химически чистого витамина D. 1 мкг = 40 МЕ

1 МЕ = 0,025 мкг холекальциферола;40 МЕ = 1 мкг холекальциферола.

Как получают соединение

Провитамином эргокальциферола является эргостерин. Впервые соединение выделено из дрожжей под влиянием УФ облучения.

Открытие витаминов группы D связано с поисками лечения рахита. В 1921 году американский биохимик Эльмер Вернер Макколлум во время проведения опыта обнаружил в жире трески новый компонент. Полученное вещество (витамин D) обладало сильным противорахитическим действием. Таким образом, ученые пришли к выводу, что продукты, содержащие полезное соединение способны предотвращать развитие заболевания костей.

При поступлении D2 в организм, усвоение эргокальциферола происходит в тонком кишечнике. После полного всасывания кальциферол встречается в форме эфира и в свободном виде в составе хиломикронов. Биодоступность соединения колеблется от 60 до 90 %.

Витамин D в истории

Первое упоминание о заболевании, вызываемом дефицитом витамина D — рахите встречается еще в трудах Сорана Эфесского (98–138 г. н.э.) и античного медика Галена (131—211 гг. н. э.).

Рахит впервые кратко описан был только в 1645 г. Уистлером (Англия), а детально — английским ортопедом Глисоном в 1650 г.

В 1918 г. Эдвард Меланбай в опыте на собаках доказал, что тресковый жир действует как антирахитическое средство благодаря содержанию в нём особого витамина. Некоторое время полагали, что антирахитическая активность трескового жира зависит от витамина А, уже известного в то время.

Предлагаем ознакомиться:  Обзор: лучшая мазь для лечения пяточной шпоры. Какие мази помогают при пяточной шпоре (сравнение, отзывы)

Позднее в 1921 году Мак-Коллум, пропуская струю кислорода через тресковый жир и инактивируя витамин А, обнаружил, что антирахитическое действие жира и после этого сохраняется. При дальнейших поисках был найден в неомыляемой части трескового жира другой витамин, обладающий сильным антирахитическим действием, — витамин D.

Эргокальциферол: инструкция по применению

В 1919 г. Гульдчинский открыл эффективное действие ртутно-кварцевой лампы (искусственное «горное солнце») при лечении больных рахитом детей. С этого периода основным этиологическим фактором рахита начали считать недостаточное облучение детей солнечным светом ультрафиолетового диапазона.

И только в 1924 г. А.Гесс и М.Вейншток получили первый витамин D1- эргостерин из растительных масел после воздействия ультрафиолетовых лучей длиной волны 280–310 нм.

В 1928 году Адольф Виндаус получил Нобелевскую премию по химии за открытие 7-дегидрохолестерола — предшественника витамина D.

Позже в 1937 г. А.Виндаус выделил из поверхностных слоев кожи свиньи 7-дегидрохолестерин, который при УФО превращался в активный витамин D3.

Фармакологические свойства

Эргокальциферол (витамин D2) участвует в регуляции фосфорно-кальциевого обмена в организме. Под действием ферментов организма он превращается в активные метаболиты, способные легко проникать в клетки через мембраны и связываться в них со специфическими рецепторами. Такое взаимодействие Эргокальциферола с рецепторами активизирует синтез связывающего кальций белка, а также коллагена, фермента щелочной фосфатазы и др. Облегчается всасывание кальция и фосфора из кишечника в кровь, ускоряется их перемещение в различные органы, и, прежде всего, в костную ткань.

Эргокальциферол - инструкция, показания, применение

Витамин D2 стимулирует рост хрящевой ткани в ростовых зонах костей, а в почках усиливает обратное всасывание кальция, фосфатов, аминокислот. По механизму действия Эргокальциферол является антагонистом паратгормона паращитовидной железы.

Из пищеварительного тракта Эргокальциферол всасывается в дистальном отделе тонкого кишечника, степень всасывания зависит от уровня дефицита его в организме, составляя 60 – 90%, причем желчь усиливает всасывание. В активные метаболиты он превращается в печени и почках, дольше всего в организме сохраняется в жировой ткани. Выведение из организма осуществляется через кишечник.

Рассмотрим в каких биохимических процессах участвует эргокальциферол в организме человека:

  1. Обеспечивает нормальное формирование скелета: предупреждает развитие рахита, остеопороза, задерживает отложение кальция, магния, фосфора в тканях, препятствует размягчению, остеомаляции костей. Помимо этого, витамин D2 восстанавливает защитную оболочку нерва, профилактирует появление наследственных заболеваний по средствам усиления транскрипции РНК, ДНК.Реабсорбция фосфора в почках у здоровых детей – 82,5%, у малышей на ранней стадии развития рахита данный показатель падает до 69%, при прогрессировании заболевания (тяжелой форме) снижается до 34,8%.Дефицит «солнечного» соединения приводит к уменьшению кальция в крови. А также к возрастанию уровня гормона наращитовидных желез, угнетающих реабсорбцию фосфора и повышенному выведению вещества с уриной.По литературным данным, D2 снижает щелочные фосфатазы в крови.Нормальное формирование костной ткани протекает при участии витаминов А, С, которые усиливают синтетические реакции в скелете.
  2. Участвует в регуляции иммунной функции: увеличивает сопротивляемость организма инфекциям. Поэтому не удивительно, что при оценке предполагаемой длительности жизни ВИЧ-положительных людей, важным показателем выступает содержание D2 в крови.
  3. Активирует мышечную деятельность. За последние 10 лет, в ходе исследований, ученые установили, что витамин D2 предотвращает появление слабости в мускулах. Особенно актуально это для людей в пожилом возрасте. Нехватка нутриента связана с накоплением триглицеридов в мышечной ткани, что приводит к снижению силы и физической работоспособности.
  4. Регулирует давление крови, снижает риск развития болезней сердца, сосудов. Данные лечебные свойства эргокальциферола проявляются на фоне ингибирования активности ренин-ангиотензиновой системы. При необходимости увеличения кровяного давления, она сохраняет в организме натрий, воду, заставляя кровеносные сосуды сжиматься под воздействием большого количества воды внутри них.Согласно исследованиям Т.Г. Ефимовой, при введении каждые 4дня кроликам витамина D2 (от 25 000 до 100 000 международных единиц) на протяжении 100 дней, уровень артериального давления у подопытных животных возрастал на 30-100 % в зависимости от исходной величины. Однако, длительное добавление соединения в токсических дозах способствовало изменению глазного дна: извитые сосуды, нечеткость границ зрительного нерва, узкие артерии.Витамин D2 способствует скорому заживанию ткани сердца после окислительного стресса, случившегося сердечного приступа.
  5. Регулирует сахар в крови и активность инсулина. Нехватка эргокальциферола в организме человека – сигнал, свидетельствующий о повышении риска наступления диабета 2-го типа. Дефицит D2 увеличивает продуцирование паратиреоидного гормона, что ведет к накоплению большого количества кальция в клетках. Переизбыток нутриента вызывает перепроизводство гормона, снижающего эффективность инсулина – кортизола. Помимо этого, значительное накопление кальция в мышечных клетках, жире могут подавлять формирование белка-переносчика GLUT-4, который отвечает за перенесение сахара из крови к тканям.Таким образом, недостаточность эргокальциферола в организме вызывает уменьшенное образование глюкозного транспортера, как следствие, нехватку инсулина и нарушение протекания обменных реакций.
  6. Предотвращает рост злокачественных клеток и оказывает профилактическое действие на развитие онкологии толстой, прямой кишки, мочевого пузыря, простаты, яичников, молочной железы. Помимо этого, используется при лечении лейкемии, головного мозга.
  7. Уменьшает шелушение кожи, предотвращает чешуйчатость. Благодаря данному свойству, витамин D2 эффективно используется для облегчения течения дерматологических заболеваний, например, псориаза. В связи с этим, для профилактики болезни больному рекомендуется дольше пребывать на солнце (в течение 2 часов). За данный период происходит выработка соединения в слоях эпидермиса.
  8. Регулирует синтез тиреотропина, глюкокортикоидов, пролактина, паратгормона, кальцитонина, гастрина, инсулина, щитовидной, паращитавидной железы, гипофиз надпочечников. «Контролирует» обменные процессы в организме: минеральный, липидный, белковый.В случае возникновения D-витаминной недостаточности, объем и вес паращитовидной железы увеличиваются, однако, при поступлении большой дозы эргокальциферола в организм (свыше 50 микрограмм – 2000 международных единиц) ее размеры уменьшаются до нормального состояния.Помимо этого, витамин D2 повышает продуцирование тиреотропного гормона гипофиза, что усиливает работу щитовидной железы, повышая основной обмен.
Предлагаем ознакомиться:  Грыжа поясничного отдела позвоночника: симптомы и диагностика

Несмотря на то, что соединение представляет огромную ценность для человеческого организма, введение вещества в высоких дозах (250 микрограмм – 10 000 международных единиц) увеличивает липоидоз аорты, уровень алиментарной гиперхолестеринемии и создает благоприятные условия для развития холестеринового атеросклероза.

Функции витамина D

Основная функция витамина D — обеспечение нормального роста и развития костей, предупреждение рахита и остеопороза. Он регулирует минеральный обмен и способствует отложению кальция в костной ткани и дентине, таким образом, препятствуя остеомаляции (размягчению) костей.

Поступая в организм, витамин D всасывается в проксимальном отделе тонкого кишечника, причем обязательно в присутствии желчи. Часть его абсорбируется в средних отделах тонкой кишки, незначительная часть — в подвздошной. После всасывания кальциферол обнаруживается в составе хиломикронов в свободном виде и лишь частично в форме эфира. Биодоступность составляет 60-90%.

Витамин D влияет на общий обмен веществ при метаболизме Ca2 и фосфата (НРО2-4). Прежде всего, он стимулирует всасывание из кишечника кальция, фосфатов и магния. Важным эффектом витамина при этом процессе является повышение проницаемости эпителия кишечника для Ca2 и Р.

Витамин D является уникальным — это единственный витамин, действующий и как витамин, и как гормон. Как витамин он поддерживает уровень неорганического Р и Са в плазме крови выше порогового значения и повышает всасывание Са в тонкой кишке.

В качестве гормона действует активный метаболит витамина D — 1,25-диоксихолекациферол, образующийся в почках. Он оказывает влияние на клетки кишечника, почек и мышц: в кишечнике стимулирует выработку белка-носителя, необходимого для транспорта кальция, а в почках и мышцах усиливает реабсорбцию Ca .

Витамин D3 влияет на ядра клеток-мишеней и стимулирует транскрипцию ДНК и РНК, что сопровождается усилением синтеза специфических протеидов.

Однако роль витамина D не ограничивается защитой костей, от него зависит восприимчивость организма к кожным заболеваниям, болезням сердца и раку. В географических областях, где пища бедна витамином D, повышена заболеваемость атеросклерозом, артритами, диабетом, особенно юношеским.

Предлагаем ознакомиться:  Хруст в коленях при сгибании и разгибании: причины и лечение – Ваш ортопед

Он предупреждает слабость мускулов, повышает иммунитет (уровень витамина D в крови служит одним из критериев оценки ожидаемой продолжительной жизни больных СПИДом), необходим для функционирования щитовидной железы и нормальной свертываемости крови.

Так, при наружном применении витамина D3 уменьшается характерная для псориаза чешуйчатость кожи.

Есть данные, что, улучшая усвоение кальция и магния, витамин D помогает организму восстанавливать защитные оболочки, окружающие нервы, поэтому он включается в комплексную терапию рассеянного склероза.

Витамин D3 участвует в регуляции артериального давления (в частности, при гипертонии у беременных) и сердцебиения.

Витамин D препятствует росту раковых и клеток, что делает его эффективным в профилактике и лечении рака груди, яичников, предстательной железы, головного мозга, а также лейкимии.

Суточная норма витамина D2

Возраст Россия Возраст Великобритания США
Грудные дети 0-6 мес. 10 0-6 мес. 7,5
6 мес. — 1 год 10 6 мес. — 1 год 8,5 (от 6 мес.)
7 (от 7 мес.)
10
Дети 1-3 10 1-3 7 10
4-6 2,5 4-6 7 10
7-10 2,5 7-10 7 10
Мужчины 11-14 2,5 11-14 7 10
15-18 2,5 15-18 7 10
19-59 2,5 19-24 10 10
60-74 2,5 25-50 10 5


Об авторе: admin4ik

Ваш комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock detector