09.07.2019     0
 

Современный бисфосфонат Резорба в борьбе с разрушением костной ткани


Описание лекарственной формы

Резорба выпускается в виде лиофилизата для приготовления раствора для инфузий: пористая масса (порошок) почти белого или белого цвета [по 4 мг в стеклянных флаконах темного цвета вместимостью 10 мл, в контурной ячейковой упаковке 1 флакон в комплекте с 1 ампулой растворителя (вода для инъекций – 5 мл), в картонной пачке 1 упаковка в комплекте с 1 контейнером (100 мл) растворителя – натрия хлорид 0,9% раствор для инфузий или без него].

В 1 флаконе содержатся:

  • действующее вещество: золедроновой кислоты моногидрат – 4,26 мг, что эквивалентно содержанию 4 мг золедроновой кислоты безводной;
  • вспомогательные компоненты: натрия цитрат двухводный, D-маннитол.

Растворители – бесцветные прозрачные жидкости без запаха: в ампуле – вода для инъекций (5 мл), в контейнере – 0,9% раствор натрия хлорида для инфузий (100 мл).

В продажу лекарство поступает в картонных коробках, на которых нанесено его название, состав и реквизиты производителя. Внутри коробки имеется контейнер для размещения стеклянных ампул с активным веществом и растворителем. К лекарству прилагается инструкция по применению.

Резорба состоит из следующих компонентов:

  • золедроновой кислоты моногидрат;
  • d-маннитол;
  • натрия цитрат двухводный;
  • вода для инъекций.

Активное вещество представляет собой порошок белого цвета. Растворитель в ампуле — прозрачная жидкость без цвета и запаха.

Бесцветный прозрачный раствор.

      Бесцветный прозрачный раствор. Раствор для подкожного введения, 250 мкг/мл. По 2,4 мл в шприц-ручке. По одной шприц-ручке в пачке картонной.

Ралоксифен – полимодулятор, который активирует рецепторы эстрогена и улучшает усвоение гормона. При лечении остеопороза препарат достаточно эффективен, но его применение должно быть согласовано с эндокринологом, так как лекарство имеет серьезные побочные эффекты.

Терипаратид – единственное средство, способное стимулировать рост костной массы в течение короткого времени. Это достаточно сильный полимодулятор, поэтому принимать его следует осторожно!

Уколы терипаратида в течение нескольких месяцев позволяют значительно увеличить костную плотность. Применение средства ограничено его высокой стоимостью. Тем не менее достаточно одной инъекции, чтобы появился выраженный лечебный эффект.

Подведем итог:

  1. Выделяют 4 группы

    таблеток для лечения остеопороза

    .

  2. Прежде чем принимать препараты, следует провести профилактику.
  3. При необходимости назначаются обезболивающие средства и симптоматическая терапия.
  4. Предотвращать снижение костной плотности следует с 30 лет, когда появляются первые признаки заболевания.
  5. У пожилых людей бисфосфонаты позволяют предотвратить повторные переломы головки бедренной кости.
  6. Такие средства, как остеокальцин, можно купить без рецепта, но их использование следует согласовывать со специалистом.

Побочные действия

Бисфосфонаты — альтернативное название дифосфонаты — искусственно синтезированные вещества, состоящие из двух фосфонатов. По своей химической структуре они очень близки к пирофосфонатам, которые в нашем организме отвечают за удержание кальция в костной ткани. В отличие от своих естественных биологических собратьев эти уникальные соединения обладают куда большей биологической активностью и как следствие — расширенным спектром фармакологических свойств. Рассмотрим механизм действия бисфосфонатов для лечения остеопороза подробнее.

Здоровое состояние костей напрямую зависит от метаболических процессов, протекающих в них. Костная ткань, как любая другая, обладает способностью к обновлению и регенерации. Осуществляется этот процесс с помощью клеток-созидателей остеобластов и их антагонистов — остеокластов, выполняющих функцию утилизаторов.

В здоровом сильном организме число тех и других находится примерно на одном уровне, причем число клеток-разрушителей строго регламентируется, и при необходимости запускается процесс их самоликвидации — апоптоз. Нарушение этого равновесия может привести к очень тяжелым последствиям. При повышенном катаболизме остеокласты из надежных помощников превращаются в злейших врагов и убийц костной ткани.

Уникальность бисфосфонатов заключается в том, что они стимулируют апоптоз остеокластов, тем самым помогая остановить разрушение костной ткани. Попадая в организм, молекулы этих веществ связываются с кальцием (Ca), максимальная концентрация которого, как известно, сосредоточена именно в костях. Способствуя задержке этого минерала в костной ткани, бисфосфаты в то же время становятся легкой мишенью для расплодившихся остеокластов, однако перед гибелью успевают выполнить свою главную миссию.

Подводя итоги, перечислим общие показания, по которым назначают применять дифосфонаты:

  • При остеопоротических поражениях костей, вызванных различными факторами — постменопаузальном, глюкокортикоидном, идеопатическом и многих других.
  • Для предотвращения переломов при повышенной хрупкости костей.
  • При гипокальциемии и гиперкальциемии.
  • При опухолях и метастазах в костях.
  • При миеломе.
  • При болезни Педжета.
  • При появлении костных новообразований в мягких тканях, вызванных избыточным накоплением кальция в организме.
  • Для снижения болевых ощущений при поражениях костной ткани.

В силу специфичности каждого из бисфосфонатов недопустимо принимать данные препараты без назначения лечащего врача.

То, что считалось в дифосфонатах положительным:

  • Отсутствие гормональной составляющей;
  • Отсутствие негативного влияния на сердечно-сосудистую систему;
  • Эффективность в борьбе с размножением раковых клеток.
  • Агрессивное воздействие на желудок и пищевод. Возрастает вероятность появления язв, так как бисфосфонаты — это кислоты, разъедающие слизистые ткани организма.
  • Отрицательное воздействие на органы, выводящие продукты распада: печень и почки. Вероятность развития почечной недостаточности.
  • Курс терапии бисфосфонатами может длиться от 3 до 5 лет, однако по истечении этого срока отмечается снижение их эффективности.
  • Бисфосфонаты способны бороться лишь с последствиями развития остеопороза, но не с его причиной — нарушением обмена веществ, из-за чего снижается интенсивность рождения новых клеток кости.
  • Усвоение бисфосфонатов в организме происходит всего на 10 процентов. У людей зрелого и преклонного возраста, составляющих основную группу риска развития остеопороза, этот показатель еще ниже.
  • Из-за назначения бисфосфонатов вкупе с кальцийсодержащими и гормональными препаратами — а в большинстве случаев так и происходит при терапии лечения остеопороза — отрицательное воздействие на организм в целом многократно возрастает.

Различия в этих метастазах хорошо заметны на  компьютерной томографии или рентгеновских снимках. Остеокластические имеют вид «пустого» участка, остеобластические выглядят темнее нормальной кости. 

Современный бисфосфонат Резорба в борьбе с разрушением костной ткани

В большинстве случаев, остеокластические метастазы дает рак почек, желудка, щитовидной железы, а так же большинство гематологических опухолей. Остеобластические метастазы характерны для рака простаты и некоторых раков легких. Смешанные литико-бластические метастазы могут давать рак молочной железы  и простаты.

Костные метастазы очень болезненны. Боль возникает практически у всех людей с метастазами в костях скелета. Только у 1 % костные метастазы не вызывают боли. Далеко не всегда костная боль связана с физической нагрузкой на кости, например, при ходьбе,  часто боли в кости ощущаются и в состоянии покоя.

Причины боли могут быть разные:

  • боли от сдавливание кости разрастающимся метастазом

  • боли от  повышение давления вещества внутри кости из за роста новообразования

  • боли от того, что растущий метастаз сдавливает мягкие ткани около кости

На начальных  стадиях метастаза боль возникает из-за  химических факторов, а именно из-за раздражения нервных окончаний цитокинами и избыточным кальцием внутри кости. Цитокины (информационные молекулы) выделяются самой опухолью. А избыточный кальций в кости образуется из-за «размывания» костной ткани.

Потом появляется боль из-за физического повреждения кости (например, истончения кости).  Эта боль усиливается при нагрузках на кость и предупреждает о том, что в месте боли может произойти патологический перелом.

Для того, чтобы уменьшить костные боли, не допустить развития метастазов и связанных с ними переломов, не допустить избытка кальция в организме из-за «растворения» костной ткани под действием метастаза,

и используются бисфосфонаты.

Фармакодинамика

Золедроновая кислота – высокоэффективный бисфосфонат, который оказывает селективное действие на костную ткань, подавляя ее резорбцию и воздействуя на остеокласты. Избирательность действия бисфосфонатов на костную ткань обусловлена их высоким сходством с минерализованной костной тканью. Механизм, который обеспечивает ингибирование активности остеокластов на молекулярном уровне, не установлен.

Действие золедроновой кислоты не оказывает нежелательные эффекты на механические свойства кости, ее минерализацию или формирование.

Резорба обладает противоопухолевыми свойствами, их эффективность используют при лечении метастаз в костях. Результаты in vivo исследований подтверждают ингибирующее действие препарата на резорбцию костной ткани остеокластами, изменение микросреды костного мозга, понижение роста опухолевых клеток, проявление антиангиогенной активности бисфосфоната. Подавление костной резорбции сопровождается выраженным понижением болевых ощущений и другими клиническими признаками.

In vitro золедроновая кислота ингибирует пролиферацию остеобластов, оказывает прямое проапоптотическое и цитостатическое действие, проявляет антиадгезивную и антиинвазивную активность. Синергизм противоопухолевой активности с другими цитостатиками позволяет при комбинации золедроновой кислоты с химиотерапией или гормональной терапией подавлять пролиферацию и индуцировать апоптоз, оказывать противоопухолевое действие непосредственно в отношении рака молочной железы и клеток миеломы человека.

При лечении солидных опухолей с метастатическим поражением костей, включая рак молочной железы и рак предстательной железы, золедроновая кислота способствует предотвращению развития у больных патологических переломов, компрессии спинного мозга, уменьшению опухолевой гиперкальциемии, понижению потребности в проведении оперативных вмешательств и лучевой терапии.

При множественной миеломе и раке молочной железы с наличием как минимум одного костного очага эффективность применения золедроновой кислоты в дозе 4 мг соответствует действию памидроновой кислоты в дозе 90 мг.

При опухолевой гиперкальциемии действие Резорбы способствует выведению кальция почками и понижению уровня кальция в сыворотке крови. Нормализация уровня кальция происходит в среднем через 4 дня, у 87–88% больных – к 10-му дню. Период до рецидива (уровень кальция сыворотки крови, скорректированный по альбумину, – не менее 2,9 ммоль/л) в среднем составляет 30–40 дней.

Проведенные исследования показали, что при лечении метастазов в кости и гиперкальциемии частота и тяжесть нежелательных эффектов, наблюдавшихся у пациентов на фоне применения золедроновой кислоты (4 и 8 мг), памидроновой кислоты (90 мг) или плацебо сравнима.

Фармакокинетика

Современный бисфосфонат Резорба в борьбе с разрушением костной ткани

Всасывание и распределение Резорбы не зависят от дозы. Уровень золедроновой кислоты в сыворотке крови быстро увеличивается после начала инфузии и к ее завершению достигает максимальной концентрации (Cmax) в крови. Затем наступает период быстрого уменьшения ее концентрации. Через 4 часа уровень снижается на 10%, через 24 часа – на менее чем 1% от Cmax, в течение периода до повторной инфузии уровень концентрации не превышает 0,1% от Cmax.

Связывание с белками плазмы крови около 56%.

Золедроновая кислота не метаболизируется и в неизменном виде выводится через почки.

Выведение происходи в 3 этапа. Две фазы T1/2 (период полувыведения) из системной циркуляции составляют 0,24 часа и 1,87 часа, третья фаза – 146 часов. При повторном введении через каждые 28 дней кумуляции препарата не отмечено.

В моче в течение первых 24 часов обнаруживается до 39% введенной дозы, остальная часть препарата связывается с костной тканью с последующим медленным высвобождением в системный кровоток. Общий плазменный клиренс препарата не зависит от дозы, возраста, пола, веса или расовой принадлежности пациента и составляет 5,04–2,5 л/ч.

  • со стороны органов кроветворения: часто – анемия; иногда – лейкопения, тромбоцитопения; редко – панцитопения;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – выраженное понижение или повышение АД (артериальное давление); редко – брадикардия;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, рвота, анорексия; иногда – сухость во рту, абдоминальные боли, диарея, диспепсия, запор, стоматит;
  • со стороны нервной системы: часто – головная боль; иногда – нарушения вкусовых ощущений, головокружение, гипестезия, гиперестезия, парестезии, расстройства сна, чувство тревоги, тремор, редко – спутанность сознания;
  • со стороны дыхательной системы: иногда – кашель, одышка;
  • со стороны костно-мышечной системы: часто – миалгия, боли в костях, генерализованные боли, артралгия; иногда – судороги мышц;
  • со стороны мочевыделительной системы: часто – нарушения функции почек; иногда – гематурия, протеинурия, острая почечная недостаточность;
  • со стороны иммунной системы: иногда – реакции гиперчувствительности; редко – ангионевротический отек;
  • со стороны органов зрения: часто – конъюнктивит; иногда – «размытость» зрительного восприятия; очень редко – эписклерит, увеит;
  • дерматологические реакции: иногда – повышенная потливость, кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулезная);
  • местные реакции: раздражение, боль, отечность, инфильтрат в месте введения;
  • лабораторные показатели: очень часто – гипофосфатемия; часто – гипокальциемия, повышение уровня концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови; иногда – гипокалиемия, гипомагниемия; редко – гипернатриемия, гиперкалиемия;
  • прочие: часто – гриппоподобный синдром (в виде общего недомогания, высокой температуры тела, озноба, болезненного состояния), лихорадка; иногда – периферические отеки, астения, боль в грудной клетке, повышение веса тела, на фоне стоматологического вмешательства (включая экстракцию зуба) – развитие остеонекроза челюсти; очень редко – значительное понижение АД, вызывающее обморок, циркуляторный коллапс.

Цена на Резорбу в аптеках

Срок годности и дата изготовления каждого компонента указана на наклейках. По истечении срока годности использовать лекарство запрещается. Цена медикамента составляет 5 900-6 500 рублей. Отпускается только по рецепту.

Хранить препарат необходимо с темном и сухом месте, недоступном для детей и домашних животных.

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от влаги и света месте.

Срок годности: лиофилизата – 3 года, растворителя – 5 лет.

Современный бисфосфонат Резорба в борьбе с разрушением костной ткани

Отпускается по рецепту.

Цена на Резорбу может составлять: за упаковку, содержащую 1 флакон лиофилизата и 1 ампулу растворителя, – от 5974 рублей; за комплект, состоящий из 1 флакона лиофилизата, 1 ампулы растворителя и 100 мл натрия хлорида, – от 6142 рублей.

Показания к применению

  • миеломная болезнь и метастатическое поражение костей на фоне злокачественных солидных опухолей – для понижения риска обусловленной опухолью гиперкальциемии, патологических переломов, компрессии спинного мозга, снижения потребности в проведении лучевой терапии;
  • гиперкальциемия (концентрация сывороточного кальция, скорректированного по альбумину, 3 ммоль/л или 12 мг/дл и выше), вызванная злокачественными опухолями.
  • тяжелая степень почечной недостаточности, КК меньше 30 мл/мин;
  • период беременности;
  • грудное вскармливание;
  • детский и подростковый возраст;
  • установленная гиперчувствительность к другим бисфосфонатам;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении Резорбы пациентам с нарушенной функцией почек, бронхиальной астмой (при повышенной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте), тяжелой формой печеночной недостаточности.

Медикамент назначают пациентам, у которых диагностированы патологические изменения костной ткани со злокачественными образованиями и без них. При лечении онкологических заболеваний на последних стадиях препарат используется исключительно с целью предупреждения патологических переломов.

Показания к применению Резорбы следующие:

  1. Злокачественное новообразование. Этот недуг вызывает попадание в кровь большого количества кальция (гиперкальциемия). Медикамент обеспечивает вывод минерала через почки, что снижает нагрузку на мозг и сердце.
  2. Рак костей, сопровождаемый образованием метастазов. Компоненты препарата способствуют насыщению скелета полезными минералами, повышению его устойчивости к патологическим клеткам.
  3. Миелома (злокачественное изменение плазматических клеток). Резорбу используют в сочетании с другими препаратами для комплексного лечения рака костного мозга.
  4. При остеопорозе всех форм происхождения. Медикамент используют для повышения минеральной плотности костной ткани, предотвращения переломов, связанных с ослаблением прочности скелета.

Инструкция по применению медикамента предусматривает возможность его использования для лечения рака груди, осложненного костными метастазами.

Раствор Резорба

Применение Резорбы рекомендовано:

  • при гиперкальциемии, причиной возникновения которой послужила злокачественная опухоль;
  • при метастазах в костях остеолитического, остеостклеротического и смешанного характера, которые сопровождают солидные опухоли;
  • в составе комплексного лечения остеолитических очагов при множественной миеломе;
  • при постменопаузальном остеопорозе у женщин, как препарат понижающий риск переломов, а также для минерализации кости;
  • при сенильной форме первичного остеопороза;
  • при вторичном остеопорозе.

Применение препарата запрещено:

  • при наличии гиперчувствительности к золедроновой кислоте или любому другому веществу из группы бисфосфонатов;
  • при гиперчувствительности к любому составляющему компоненту лекарства;
  • во время беременности;
  • в период лактации;
  • в детском и подростковом возрасте;
  • при выраженной почечной недостаточности.

Акласту вводят инфузионно, внутривенно. Для этого используют системы с постоянной скоростью введения. Время введения препарата составляет не менее 15 минут. При более быстром введении снижается терапевтический эффект препарата.

Инструкция по применению Акласты рекомендует использование при следующих заболеваниях:

  1. Гиперкальцемия, вызванная злокачественными опухолями. Применение Акласты поможет избежать появления или распространение метастаз на костную ткань.
  2. При постменопаузальном остеопорозе используется для лечения и профилактики потери минералов и истончения костной ткани. Одинаково часто применяется для мужчин и женщин . вследствие физиологических особенностей костей, женщинам прием препарата необходимо проводить с большей частотой.
  3. Остеолитические, остеосклеротические патологии костной ткани. Также применяется для профилактики негативных изменений и появления метастаз при множественной миеломе в составе комбинированного лечения.
  4. Предупреждение остеопатических переломов после травм и переломов проксимального отдела бедренной кости.
  5. Применяется при болезни Паджета. Второе название этой патологии — остеодистрофия. Это достаточно редкое наследственное заболевание, которое приводит к деформации костей. Применение Акласты поможет замедлить дегенеративный процесс, приводя к стойкой ремиссии.Болезнь Паджета

Перед применением средства следует проконсультироваться с лечащим врачом. Препарат нельзя использовать самостоятельно.

Предлагаем ознакомиться:  Оптимальное время реабилитации после тотального эндопротезирования коленного и бедренного суставов

Введение Акласты желательно осуществлять под наблюдением врача для предупреждения развития побочных эффектов, угрожающих жизни пациента.

Перед применением средства необходимо изучить инструкцию и исключить возможные противопоказания. В первую очередь, Акласту не используют в педиатрии, для пациентов младше 18 лет. Связано это с недостаточным изучением воздействия на детский организм.

Также препарат запрещен в следующих случаях:

  1. При беременности и лактации;
  2. В случае высокого риска возникновения индивидуальной непереносимости к любому из компонентов препарата;
  3. Нарушения минерального обмена в тяжелых стадиях;
  4. При диагностировании нарушения функции почек.При диагностировании нарушения функции почек

На всех этапах применения средства проводится врачебный мониторинг и контроль жизненных показателей. Необходимо учитывать быстрое всасывание препарата, а также обеспечение длительности эффекта.

С осторожностью препарат используется у пациентов с бронхиальной астмой. В этом случае необходим врачебный контроль над состоянием больного, чтобы предупредить риск развития бронхоспазма. Помочь в этом случае могут кортикостероиды мгновенного действия.

К общим противопоказаниям к приёму бисфосфонатов относятся:

  • Беременность и период грудного вскармливания.
  • Наличие аллергической реакции на бисфосфонаты или иные компоненты препарата.
  • Почечная недостаточность.
  • Язвенная болезнь в стадии обострения.
  • Дефицит кальция в крови (гипокальциемия).

Ограничения к применению

Противопоказания к назначению Резорбы подразделяются на общие и индивидуальные.

К общим противопоказаниям относится:

  1. Хронические болезни почек. В этом случае введение препарата для костей вызывает повышенную нагрузку на органы мочевыделения. Есть основания полагать, что почки могут отказать от избытка кальция в перерабатываемой жидкости.
  2. Бронхиальная астма. После введения раствора в кровеносную систему организм реагирует на него по-разному. При тестировании и применении лекарства зафиксированы случаи серьезных перебоев с дыханием.
  3. Беременность. Во время клинических исследований проверялось действие золедроновой кислоты на лабораторных животных. Было установлено, что выживаемость эмбрионов и потомства у них значительно снижается. Наблюдались патологические изменения в развитии плода.
  4. Кормление грудью. В незначительных количествах компоненты лекарства попадают в молоко, это может вызвать нарушения в развитии ребенка.
  5. Возраст. Применять медикамент для лечения детей и подростков до 16 лет запрещается. Клинические испытания на этой категории пациентов не проводились.
  6. Заболевания сердечно-сосудистой системы. Существует большая вероятность, что сердечная мышца может не справиться с повышенной нагрузкой, возникающей после введения препарата.

Частота побочных эффектов на фоне терапии Резорбой при миеломе

Во всех случаях больным назначается комплексное обследование на предмет возможности применения Резорбы. При наличии противопоказаний назначаются аналоги (Акласта, Резокластин ФС, Зомета, Золерикс). Цена данных препаратов может значительно превышать стоимость лекарства отечественного производства. Для некоторых категорий граждан медикамент может быть выписан бесплатно.

Случаи передозировки и побочные реакции

При передозировке лекарством происходит нарушение функций почек, в том числе почечная недостаточность и изменения электролитного состава. В таких случаях следует немедленно обращаться за врачебной помощью. Симптоматическое лечение с постоянным контролем работы почек проводится в стационаре.

Применение Резорбы может спровоцировать развитие следующих побочных эффектов:

  • аллергические реакции;
  • гипофосфатемия;
  • гипокальциемия;
  • тромбоцитопения;
  • гипомагниемия;
  • гипонатриемия;
  • анемия;
  • стоматит;голова кругом
  • головокружения;
  • лейкопения;
  • тошнота;
  • диарея;
  • рвота;
  • спутанность сознания;
  • одышка;
  • ухудшение аппетита;
  • зубная боль;
  • сухость слизистых оболочек;
  • нарушения работы почек;
  • конъюктивит;
  • тревожность;
  • тремор;
  • расстройства сна;
  • нарушение зрения;
  • боль в глазах;
  • гематурия;
  • кашель;
  • протеинурия;
  • повышенная утомляемость;
  • лихорадка;
  • миалгия;
  • припухлость суставов;
  • артралгия;
  • судороги;
  • остеонекроз;
  • астения;
  • анорексия;
  • периферические отеки;
  • жажда;
  • увеличение веса.

Ограничение подвижности при суставных и спинальных болезнях значительно ухудшают качество жизни. Недуг снижает прочность хрящевых структур и соединительных тканей — связок, сухожилий. Кости постепенно теряют свои естественные «амортизаторы» — возникает боль. Фармакологи разработали препараты, питающие хрящевую ткань, — хондропротекторы.

Его предназначение – сдерживать «наступления» остеоартроза и прочих патологий соединительных тканей не воспалительного характера.Насколько стойкий эффект дает Румалон, о чем предупреждают в инструкции по его применению, имеются ли положительные отзывы, оправдывающие высокую его цену и стоит ли искать аналоги? Давайте разбираться вместе!

Румалон – комбинированный препарат животного происхождения — представитель группы биогенных стимуляторов регенерации тканей первого поколения.

Показания для приема Резорбы

Румалон представляет собой прозрачную субстанцию желтовато-коричневого цвета, предназначенную для внутримышечных инъекций; иных лекарственных форм, будь то таблетки или капсулы, препарат не имеет.

Как заявляет производитель Румалона – швейцарская компания Робафарм АГ, а также отечественная Ферейн (ЗАО Брынцалов-А), действующее вещество препарата угнетает ферменты, разрушающие хрящевые макромолекулы, усиливает синтез «строительного материала» хрящевой ткани — коллагена и глюкозаминогликанов, увеличивает ток питательных веществ к хрящевой ткани и способствует ее восстановлению.

Биогенные стимуляторы тканевой регенерации, в т.ч. и такое лекарство, как Румалон назначаются при дегенеративно-дистрофических явлениях в хрящевой ткани.

Среди показаний к применению уколов Румалон следующие заболевания позвоночника и суставов:

  • анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева);
  • коксартроз;
  • хондромаляция надколенника, менископатия коленного сустава;
  • гонартроз;
  • артроз суставов пальцев;
  • переломы позвоночника;
  • восстановительный период после хирургического вмешательства на позвоночнике.

Ревматоидный артрит не является показанием к применению Румалона в уколах.Беременность и лактация, реакции гиперчувствительности к составляющим препарата также являются противопоказанием. Детям до достижения 12 лет Румалон не назначают.

В период применения препарата возможно появление ответных реакций от разных систем организма. Так, после 3-6 укола Румалона возможно усиление суставной боли или болезненности в позвоночнике.

Со стороны других систем Румалон может вызвать такие побочные эффекты, как вздутие живота и диспепсия, кожная сыпь и зуд, головокружение, головная боль. Перерыва в лечении, как правило, они не требуют.

Весь лечебный период не следует употреблять алкогольные напитки.

Начнем с того, что лечение им длительное, — ежегодно следует проводить не менее 2 курсов продолжительностью 6-8 недель.

Как правильно колоть Румалон? Лекарственное средство имеет животное происхождение, а потому, чтобы исключить негативные реакции, в первый день рекомендуется пробная инъекция 0,25 мл, а еще через 2 дня – 0,5 мл препарата.

Далее лечение проводят по одной из схем:

  • Вариант 1. 1 мл препарата вводится 3 раза в неделю. Курс составляет 25 инъекций;
  • Вариант 2. 2 мл препарата вводится 2 раза в неделю. Курс составляет 15 инъекций.

Необходимо вводить препарат глубоко внутримышечно.

Перед тем как приступить к введению препарата, человека необходимо стабилизировать. Врач должен убедиться, что у пациента нет инфекционных заболеваний, обострения сердечных и почечных недугов. При необходимости проводится гидратация больного. Для этого используется физиологический раствор, готовятся необходимые препараты для оказания первой помощи при острой реакции организма пациента на инъекцию.

Разводить лекарство нужно непосредственно перед применением. Это обусловлено тем, что готовый раствор сохраняет свои лечебные качества в течение суток при условии хранения в холодильнике. В этом случае его необходимо согреть перегреть заправкой в капельницу.

Приготовление раствора проводится в такой последовательности:

  1. Порошок (золедроновой кислоты моногидрат) засыпается во флакон лиофилизата. Проводится тщательное смешивание ингредиентов.
  2. Полученная смесь добавляется в сосуд с физиологическим раствором. В зависимости от состояния пациента берется от 100 мл до 500 мл физиологического раствора.
  3. Емкость подключается к системе внутривенного вливания.

Подача раствора проводится капельно. Минимальное время вливания составляет 15 мин. Если состояние пациента нестабильно или внушает определенные опасения, то процесс введения препарата целесообразно увеличить до 45-60 мин.

Лечение гиперкальциемии предполагает введение одноразовой дозы 4 мг лекарства. Если наступило очевидное ухудшение состояния пациента, то через неделю делается повторное внутривенное вливание с использованием 4 мг активного вещества.

Терапия рака костей и костного мозга заключается в введении препарата разовыми дозами 4 мг активного вещества ежемесячно на протяжении полугода.

Готовый раствор применяют путем капельного введения в/в.

Раствор для инфузии готовят в асептических условиях перед непосредственным введением.

Для растворения лиофилизата к содержимому флакона (4 мг) следует добавить 5 мл воды для инъекций, затем необходимо осторожно его встряхнуть для полного растворения. Полученный раствор требуется развести в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.

Нельзя использовать растворы, содержащие кальций!

Противопоказания для Резорбы

Готовый раствор в случае необходимости можно хранить в холодильнике не более 24 часов при температуре 2–8 °C. Готовый раствор для инфузии, хранящийся в холодильнике, следует предварительно согреть до комнатной температуры.

Длительность инфузии должна составлять как минимум 15 минут.

Рекомендованное дозирование Резорбы:

  • костные метастазы, остеолитические очаги при множественной миеломе: по 4 мг с интервалом в 21–28 дней. Лечение сопровождают дополнительным назначением ежедневного приема внутрь кальция в дозе 500 мг и витамина D – 400 МЕ;
  • гиперкальциемия, вызванная злокачественными опухолями: однократно в дозе 4 мг.

Инфузию можно проводить только при условии адекватной гидратации больного.

Не рекомендуется применять Резорбу при тяжелых нарушениях функции почек с КК меньше 30 мл/мин.

У больных с гиперкальциемией, обусловленной злокачественными опухолями, при нарушении функции почек с уровнем концентрации креатинина в сыворотке крови меньше 400 мкмоль/л или 4,5 мг/дл дозу не меняют. При выраженном нарушении функции почек при назначении препарата необходимо тщательно оценить соотношение риска и пользы предполагаемой терапии.

Дозу Резорбы при костных метастазах распространенных злокачественных опухолей и миеломной болезни назначают с учетом исходного уровня КК, который рассчитывают по формуле Кокрофта – Голта.

Рекомендованные дозы Резорбы для больных с легкими и умеренными нарушениями функции почек с учетом исходного показателя КК:

  • больше 60 мл/мин: 4 мг;
  • 50–60 мл/мин: 3,5 мг;
  • 40–49 мл/мин: 3,3 мг;
  • 30–39 мл/мин: 3 мг.

Уровень концентрации креатинина в сыворотке крови необходимо определять перед каждым введением золедроновой кислоты.

Введение очередной дозы Резорбы требуется отложить в случае выявления следующих нарушений функции почек:

  • пациенты с исходными значениями креатинина меньше 1,4 мг/дл: повышение уровня сывороточного креатинина на 0,5 мг/дл;
  • пациенты с исходными значениями уровня креатинина больше 1,4 мг/дл: повышение уровня сывороточного креатинина на 1 мг/дл.

Применение Резоры в той же дозе можно возобновить только после того, когда уровень креатинина станет превышать исходную величину не более чем на 10%.

Симптомы: нарушение функции почек, включая нарушения электролитного состава (в том числе уровня содержания в плазме крови кальция, магния, фосфатов), почечную недостаточность.

Лечение: постоянное врачебное наблюдение, при клинических проявлениях гипокальциемии, показано капельное в/в введение кальция глюконата.

Немногочисленные отзывы о Резорбе позволяют представить состояние больного после проведения первой инфузии. В них указывается на развитие выраженной симптоматики гриппоподобного состояния, значительное повышение температуры тела. Но при проведении повторных инфузий развитие тяжелых нежелательных явлений не отмечается.

Нежелательные последствия

После проведения инъекции Резрорбы могут наблюдаться довольно болезненные и неприятные побочные эффекты.

Условно их можно разделить на следующие категории:

  1. Со стороны центральной нервной системы: головная боль, потеря координации, спутанность сознания. Часто тремор.
  2. Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, тахикардия, гипертония, гипотония. Редко — инфаркт и аневризма.
  3. Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, метеоризм и диарея. Редко – запоры и геморрой.
  4. Со стороны опорно-двигательного аппарата: ломота во всем теле. Редко – судороги в икроножных мышцах и кистях.
  5. Со стороны дыхательной системы: одышка, сухой кашель, насморк. Редко – синусит.

Общие побочные действия — это повышение температуры тела, общее ухудшение самочувствия, слабость и нарушение сна. Отзывы врачей и пациентов свидетельствуют о том, что подобное состояние длится не более 2 недель.

Фармакологическое действие и его механизм

К побочным эффектам бисфосфонатов относятся:

  • Тошнота, рвота.
  • Изжога, метеоризм, диарея или запоры, боль в эпигастрии.
  • Может возникнуть затруднение при глотании.
  • Аллергические высыпания на теле, зуд, отек Квинке, эритема.
  • Ухудшение зрения.
  • Головокружение и головная боль.
  • Нарушение работы печени.
  • Нарушение работы почек.
  • Возникновение язв в ротовой полости.
  • Эрозия пищевода.
  • Весьма агрессивно воздействуют бисфосфонаты на слизистую оболочку органов пищеварения, поэтому при их длительном приеме перорально есть огромный риск получить гастрит и язву желудка или пищевода.
  • Ухудшение самочувствия, слабость, лихорадка.
  • Боль в мышцах, костях, суставах и пояснице.
  • При инъекционном приеме существует опасность возникновения гипокальцемии — дефицит кальция в крови.
  • Сердечная аритмия.
  • Приём азотосодержащих бисфосфонатов может стать причиной возникновения остеонекроза челюстей.
  • Приём азотосодержащих бисфосфонатов может спровоцировать перелом бедренной кости.
  • Гипoкальциемия — недостаток в крови кальция.
  • Повышение частоты переломов шейки бедра.
  • Высокий риск фибрилляции предсердий.
  • Лихорадка и боль в мышцах.

Побочные эффекты Резорбы

Для нейтрализации побочных эффектов бисфосфонатов, как правило, назначают антациды или специальную кальциевую диету, с преобладанием в рационе молочных продуктов. При этом необходимо помнить, что попытка самолечения может привести к очень серьезным последствиям. Так, вызывание рвотного рефлекса для очистки желудка чревато раздражением пищевода. Поэтому при обнаружении вышеперечисленных симптомов следует незамедлительно обратиться за помощью к врачу.

Избирательное влияние на костную ткань объясняется высокой схожестью золедроновой кислоты и минерализованной костной ткани. На данный момент остается не установленным механизм, по которому происходит угнетение активности остеокластов.

Резорба проявляет и противоопухолевое действие. Это делает ее весьма результативным препаратом для борьбы с метастазами на костях.

Благодаря приему препарата у больных раком, сопровождающимся метастатическим поражением костей, предупреждаются патологические переломы, а также развитие компрессии спинного мозга.

Помимо этого, прием лекарства в таких случаях, дает возможность уменьшить необходимость выполнения оперативных вмешательств и лучевой терапии, уменьшает гиперкальциемию, носящую опухолевый характер.

Намного ярче проявляется действие препарата при наличии остеолитических очагов, нежели при остаобластических очагах. Препарат способен уменьшать болевой синдром.

Нельзя использовать препараты с кальцием в составе в качестве растворителей. Это касается и раствора Рингера.

При одновременном приеме с аминогликозидами повышается риск развития гипомагниемии и гипокальциемии.

Необходимо соблюдать особую осторожность при одновременном назначении Резорбы и лекарственных средств, обладающих нефротоксическим действием.

Одновременное применение с Талидомидом при множественной миеломе может привести к тяжелым нарушениям функционирования почек.

Не отмечалось взаимодействий при одновременном приеме с антибиотиками, диуретиками, противоопухолевыми препаратами и анальгетиками.

Средство оказывает следующее воздействие:

  • Подавляет активность остеокластов;
  • Проявляет противоопухолевый эффект;
  • Снижает скорость деления клеток;
  • Оказывает болеутоляющее действие.

Лекарство Акласта часто используется в онкологии для подавления механизмов метастазирования в костных тканях. Кроме того, применение эффективно при миеломе, раке молочной железы.

Максимальная концентрация в плазме крови отмечается уже через час после введения. Содержание активного компонента начинает снижаться через четыре часа после введения. Метаболизму не подвергается, выводится в неизменном виде почками спустя 146 часов после введения. При попадании в плазму крови, связывается с клетками костной ткани и замедляет ее резорбцию.

Предлагаем ознакомиться:  Лечение опорно-двигательного аппарата в санатории Подмосковья

Акласта характеризуется высоким риском развития побочных эффектов. Снизить их проявления можно специальной подготовкой, включающей прием препаратов кальция и достаточной гидратацией пациента. Кроме того отмечается хороший терапевтический эффект при использовании противовоспалительных нестероидных средств непосредственно после введения препарата.

Чаще всего возникают следующие реакции организма:

  • Гипофосфатемия (снижение уровня фосфатов в крови);
  • Тошнота и рвота;Тошнота и рвота
  • Изменение (снижение) аппетита, потеря веса;
  • Расстройства пищеварительной функции, диарея;
  • Головная боль и головокружение;
  • Диспепсия пищеварительной функции при лечении болезни Педжета;
  • Нарушения функции почек;
  • Мышечные боли;
  • Лихорадочные состояния;
  • Повышение температуры.

Следует быть готовым, что после введения препарата может проявиться гриппоподобный синдром. У пациента может повыситься температура тела, появиться озноб и ухудшение состояния. Периоды лихорадочного состояния сопровождаются другими дискомфортными состояниями, например, снижением зрения, нарушениями памяти.

Ввиду высокого риска возникновения опасных для жизни патологий, введение средства лучше проводить в условиях стационара.

Достаточно часто возникают следующие симптомы:

  • Гипокальциемия (снижение уровня кальция в крови);
  • Тромбоцитопения (понижение содержания тромбоцитов крови);
  • Анемии и лейкопении (снижение количества лейкоцитов);
  • Боли в области живота;
  • Запоры и метеоризм;Запоры и метеоризм
  • Зубная боль, стоматиты и сухость во рту;
  • Общая слабость;
  • Нарушения функции сна;
  • Тремор конечностей;
  • Обморочные состояния;
  • Периферические отеки;
  • Боли в грудной клетке;
  • Анорексия.

Обязательно необходимо сообщить лечащему врачу о любых тревожных сигналах после приема средства. Это поможет провести правильную подготовку перед использованием препарата в дальнейшем.

Относительно редко проявляются такие состояния:

  1. Гипомагниемия (снижение уровня магния в крови);
  2. Спутанность сознания;
  3. Вертиго;
  4. Кожные высыпания и зуд;
  5. Отдышка и кашель;
  6. Повышенное потоотделение;
  7. Мышечные судороги.Спутанность сознания

Отмечено, что прием препаратов кальция перед инъекцией (курс за две-три недели перед лечением), снижает вероятность побочных эффектов и интенсивность их проявлений.

Капельное введение раствора

Среди наиболее редких случаев побочных эффектов можно назвать:

  1. Нарушения функции минерального обмена в организме;
  2. Изменения сердечного ритма;
  3. Расстройства зрительной функции;
  4. Анафилактический шок.

В тяжелых случаях индивидуальной непереносимости может развиться анафилактический шок и отек гортани, что является критическим состоянием для пациента. Лечение таких патологий является симптоматическим и подразумевает быстрое введение антигистаминных препаратов.

  • антибиотики, другие противоопухолевые средства, анальгетики, диуретики: не вызывают клинически значимого взаимодействия;
  • аминогликозиды: способствуют повышению уровня концентрации кальция в сыворотке крови и риска развития гипокальциемии, гипомагниемии;
  • препараты с нефротоксическим действием: следует использовать с осторожностью;
  • талидомид: повышает риск развития нарушений функции почек у больных с множественной миеломой.

Готовый раствор лиофилизата запрещено смешивать с другими лекарственными средствами.

В качестве растворителя нельзя использовать раствор Рингера и другие кальцийсодержащие растворы.

Как и в каких дозах применять средство

Резорба вводится только внутривенно капельно. Время введения – не менее 15 минут.

До начала введения препарата необходимо убедиться в нормальной гидратации пациента. В некоторых случаях может потребоваться дополнительное введение физиологического раствора перед, во время или сразу после инфузии.

Перед применением препарат необходимо растворить в воде для инъекций из расчета 1 флакончик лиофилизата и 5 мл воды. Получившийся раствор добавляют к 100 мл раствора натрия хлорида (0,9%) или 5% раствору декстрозы. Запрещено использовать растворы с содержанием кальция.

Полученный раствор сразу же используют. Допускается хранение готового раствора при температуре от 2 до 8 градусов тепла в течении суток. В этом случае перед введением препарата потребуется его согреть до комнатной температуры.

При гиперкальциемии лекарство вводится одноразово в дозе 4 мг. Иногда может потребоваться повторное введение в дозе 8 мг.

Причиной этому может послужить заметное ухудшение состояния, пришедшее на смену явному улучшению после введения. В таком случае между двумя инфузиями должно пройти не меньше недели.

Для лечения костных метастаз и остеолитических очагов при множественной миеломе препарат вводится каждые 3-4 недели по 4 мг.

Дозировка и частота применения во многом зависит от индивидуальных особенностей пациента, прогрессировании и типе заболевания, а также ожидаемого от применения эффекта.

Гипокальцемия

Схема приема:

  • Для лечения постменопаузного остеопороза женщин и мужчин использование препарата Акласта рекомендуется проводить один раз в год. Введение препарата проводится внутривенно по стандартной схеме: 100 мл раствора (5 мг). Дополнительно назначаются препараты, содержащие кальция и витамин Д.
  • В целях профилактики постменопаузного остеопароза инъекции используют раз в два года.
  • При восстановлении в период реабилитации после тяжелых переломов, особенно после травм бедренной кости и тазового отдела. Также используется введение одной порции Акласты раз в год.
  • После оперативного вмешательства прием препарата проводится спустя три недели и только при достаточном поступлении в организм минералов, в особенности кальция.
  • При лечении болезни Паджета используется введение препарата однократно. При адекватной и положительной реакции на средство, наблюдается длительный период ремиссии. Данные о повторном использовании Акласты у таких групп пациентов довольно противоречивы и не подтверждены лабораторными исследованиями.
  • Для лечения и профилактики распространения метастаз при онкологических заболеваниях используется введение препарата по следующей схеме. Первая инъекция необходимо спустя две-три неделе после терапии основной болезни. Это поможет снизить риск распространения метастаз. Дальнейшее применение выполняется по указаниям лечащего врача, не чаще одного раза в 30-45 дней.Применение лекарственного средства

Применение средства без предварительного назначения врача недопустимо. Необходимо адекватно оценить возможный риск для пациента и сопоставить ожидаемую пользу.

  1. Безазотные бисфосфонаты  первого поколения: клодронат (Clodronate), тилудронат (Tiludronate) и этидронат (Etidronate).
  2. Азотосодержащие дифосфонаты второго поколения: памидронат (Pamidronate), ризедронат (Risedronate) и алендронат (Alendronate).
  3. Аминосодержащие бисфосфонаты третьего поколения: золедронат (Zoledronate) и ибандронат (Ibandronate).

Внедрение бисфосфонатов в медицинскую практику не позволило решить проблему уменьшения плотности костей. Заболевание считается неизлечимым. В последнее время всё чаще появляются исследования о том, что бисфосфонаты наносят костям больше вреда, нежели пользы. Передовые страны отказываются от них. Можно привести, например, исследование, опубликованное в «The New England Journal of Medicine».

Управление по контролю качества Великобритании пришло к выводу, что во-первых, бисфосфонаты применяются непростительно широко — и 70% женщин с остеопенией могут лечиться чем-то более щадящим, а не бисфосфонатами. Кстати, доказано, что приём препаратов на основе бисфосфонатных кислот более трёх лет наносит костям только вред, а не пользу.

Остеопороз действительно невозможно вылечить, но можно остановить. Именно так считает доктор медицинских наук, профессор В. И. Струков, посвятивший лечению больных остеопорозом более 50 лет своей врачебной практики.

Первой же и самой важной находкой стал состав «Остеомед». После долгих исследований было найдено и опробовано натуральное природное вещество с близким человеческому тестостероном — трутневый расплод, известный своими беспрецедентными лечебными свойствами не одно тысячелетие. Именно тестостерон запускает в итоге процесс рождения новых костных клеток, которые и набухают кальцием.

Улучшение структуры кости

Помимо решения проблемы уменьшения плотности костей, препарат «Остеомед» эффективен при заболеваниях-маркерах остеопороза — артрите, артрозе, пародонтозе, а также для профилактики и сращивания переломов различной сложности, потому что все эти заболевания в той или иной степени связаны с костной системой. «Остеомед» делает главное — влияет на причину остеопороза, ускоряет процесс рождения костных клеток.

О КАЛЬЦИИ

При передозировке наблюдается нарушение функций почек. В таких случаях пациент помещается в стационар, где находится под постоянным контролем медперсонала. Выписка проводится после того, как электролитический состав почечной жидкости придет в норму.

Особые указания

Инфузию Резорбы следует проводить только при адекватной гидратации пациента. При дефиците жидкости в организме показано введение физиологического раствора до инфузии, параллельно или после нее. Вместе с тем нельзя допускать гипергидратации пациента, поскольку это может повысить риск развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

После введения золедроновой кислоты нужно регулярно контролировать уровень концентрации в сыворотке крови креатинина, кальция, магния и фосфора.

Резорба

Лечение необходимо сопровождать тщательным наблюдением за функцией почек. Факторами риска для развития нарушений функции почек являются дегидратация, наличие почечной недостаточности, высокая скорость введения инфузии, неоднократное введение золедроновой кислоты и других бисфосфонатов или прием нефротоксичных средств.

У пациентов с бронхиальной астмой, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте, на фоне применения золедроновой кислоты случаи бронхоспазма не зарегистрированы. Но поскольку они имеют место при использовании других бисфосфонатов, рекомендуется соблюдать осторожность.

До начала применения бисфосфонатов пациенты должны пройти стоматологическое обследование и при необходимости провести все лечебные процедуры в полости рта. Следует учитывать, что к факторам риска развития остеонекроза у онкологических больных относятся заболевания или плохая гигиена полости рта, инфекции, анемия, коагулопатии, сопутствующая химио- или лучевая терапия, применение кортикостероидов. В период лечения не рекомендуется проведение стоматологических оперативных вмешательств.

При лечении золедроновой кислотой костных метастаз наступление терапевтического эффекта следует ожидать только после 2–3 месяцев терапии.

Пациентам с гипокальциемией, гипомагниемией или гипофосфатемией в случае необходимости возможно кратковременное введение соответствующих препаратов.

Нужно учитывать возможность развития побочных эффектов со стороны нервной системы. В случае появления симптомов недомогания пациентам необходимо прекратить выполнение работ, требующих высокой скорости реакций и повышенного внимания, включая управление транспортом.

Взаимодействие с другими препаратами

Лекарственное взаимодействие Резорбы с аминогликозидами может привести к возникновению гипокальциемии. По возможности необходимо ограничивать или полностью отказываться от применения нефротоксических препаратов.

Формула золедроновой кислоты

Одновременное использование золедроновой кислоты и талидомида вызывает тяжелые нарушения деятельности почек. Не фиксировалось взаимодействия Резорбы с анальгетиками и противоопухолевыми медикаментами.

Отзывы пациентов и врачей

О Резорбе сказать однозначно нельзя. Лекарство эффективное, но имеет много противопоказаний и сильных побочных эффектов. Хорошо помогает при различных формах остеопороза и остеомиелита. Неплохие результаты дает лечение Резорбой рака грудной железы, осложненного костными метастазами. В большинстве случаев у больных возникает гриппозное состояние после капельницы. Снизить болезненные симптомы помогают таблетки и инъекции анальгетиков. Серьезные осложнения бывают редко.

Своим пациентам, у которых наблюдается остеопороз и рак костей на начальной стадии, рекомендую пройти курс лечения Резорбой. Препарат недорогой, но действенный. Нежелательные явления после капельницы довольно болезненны, но быстро проходят. Улучшить состояние пациента можно жаропонижающими и обезболивающими препаратами. Клиническая картина становится намного лучше после первой капельницы. Лекарство эффективно лечит рак на начальных стадиях патологии.

После родов и кормления грудью начали болеть кости и суставы. Сходила на прием к ревматологу, был выявлен первичный остеопороз. Поскольку форма заболевания была начальная, ограничились одной капельницей Резорбы. Еще в конце процедуры внутривенного вливания стало очень плохо. Поднялась температура, тошнило, лихорадило.

Длительное время принимал стероиды для наращивания мышечной массы. Закончилось это тем, что кости ослабли и развился остеопороз. По совету ревматолога согласился на инъекцию Резорбы. После капельницы было очень плохо, болела голова, лихорадило, тряслись руки, темнело в глазах. Спасался только обезболивающими порошками.

Аналоги

Лекарство для костей

Аналогами Резорбы являются Золедроновая кислота, Верокласт, Акласта, Блазтера, Зомета, Золендроник-Рус 4, Золерикс, Золедронат-Тева, Золедрэкс, Резокластин ФС, Резоскан.

Цена препарата Резорба вместе с растворителем находится в пределах 5897 -6500 рублей.

Хранить медикамент следует в условиях комнатной температуры и влажности, в недоступном для детей месте.

Лекарство отпускается из аптек только по рецепту врача.

Существует достаточно много препаратов, содержащих золедроновую кислоту в составе, среди аналогов Резорбы самые популярные следующие: Верокласт, Акласта, Зомета, Блазтера, Золерикс, Резокластин ФС, Золедронат-Тева, Резоскан, Золедрекс.

По действующему веществу — золедроновой кислоте, у Акласты достаточно много аналогов. Они отличаются эффектом и стоимостью, но имеют схожий принцип действия. Назначение препарата проводит специалист, учитывая особенности приема и индивидуальные показатели пациента. Кроме того, обязательно необходимо сопоставить риск для пациента с возможной пользой, а также провести предварительную подготовку перед инъекциями средства.

Схожие по действию препараты:

  • «Золерикс» (стоимость от 5000 рублей);Золерикс
  • «Зомета» (стоимость от 8975 рублей);
  • «Резокластин» (стоимость от 4224 рублей);
  • «Резорба» (стоимость от 4500 рублей);
  • «Блазтера» (стоимость от 2650 рублей);
  • «Верокласт» (стоимость от 3870 рублей);
  • «Золедронат – Тева» (стоимость от 4800 рублей);
  • «Золедрэкс» (стоимость от 5290 рублей);
  • «Резокан 99mTc» (стоимость от 5440 рублей).

Назначение схожего по действию препарата необходимо согласовать с лечащим врачом, чтобы обеспечить необходимый эффект. Кроме того, Акласта имеет меньше побочных негативных реакций и противопоказаний, поэтому используется чаще.

Единственным недостатком этого средства является более высокая по сравнению с аналогами стоимость, но так как действие препарата обеспечивает дополнительный эффект, этот минус компенсируется нечастой периодичностью введения.

Практический опыт применения

Талидомид

Препарат Резорба, как видно, небезопасен и имеет уйму противопоказаний и «побочек», потому рекомендуем перед тем как его применять изучить отзывы больных и врачей.

Резорба весьма эффективный препарат для лечения остеомиелита различных видов. При этом можно отметить хорошую переносимость препарата.

В отдельных случаях у пациентов развиваются гриппоподобные состояния, сопровождающиеся лихорадкой, ознобом, ломотой в теле. При этом практически всегда они довольно быстро исчезают самостоятельно, лишь в некоторых случаях необходим прием медикаментов для корректировки состояния.

Ортопед-ревматолог

Лекарство широко применяю для лечения пациенток с раком молочной железы, который сопровождается метастатическим поражением костной ткани. Могу отметить заметное улучшение состояния уже после первой инфузии.

После второго введения заметно уменьшается болевой синдром, стабилизируется метастатический процесс, содержание кальция в крови приходит в пределы нормы.

Заведующий отделением онкологии

Принимая капельницу с Резорбой поначалу думала, что умираю. Появился жуткий озноб, взлетела температура. Постепенно стало лучше. В последующие приемы такого не повторялось.

После приема Резорбы улучшилось общее состояние. Намного уменьшились боли, а содержание кальция пришло практически в норму.

Ольга Дмитриевна

Выводы из отзывов

Советы по приему:

  • препарат применяется строго по показаниям;
  • готовить раствор следует непосредственно перед введением;
  • хранить приготовленный раствор можно не дольше суток при температуре 2-8 градусов;
  • вводить препарат можно только внутривенно капельно в течении 15 мин и более.

Плюсы препарата:

  • высокая эффективность при остеомиелите;
  • высокая эффективность в борьбе с метастазами;
  • хорошая переносимость.
  • многочисленные побочные эффекты и противопоказания;
  • высокая стоимость препарата.

Особенности применения

Перед введением препарата, необходимо учитывать и основные нюансы его применения. В первую очередь, необходима соответствующая подготовка. Для этого пациент должен на протяжении двух-трех недель принимать усиленные дозы препаратов кальция (по назначению врача), а также соблюдать обильный питьевой режим (не менее двух литров в сутки). Это поможет избежать распространенных побочных эффектов и улучшить состояние пациента после инъекции.

Также следует учитывать следующие особенности:

  1. Введение препарата осуществляется отдельно от других лекарственных средств;
  2. После использования необходим контроль лабораторных показателей уровня минералов в крови, а также ее биохимического состава;
  3. При назначении пациентам с бронхиальной астмой встречались случаи развития бронхоспазма;
  4. Известны случаи возникновения остеонекроза нижней челюсти у пациентов после химиотерапии;
  5. Применение Акласты одновременно с другими препаратами, содержащими золедроновую кислоту противопоказано;
  6. Нельзя смешивать инъекцию препарата с другими лекарственными средствами в одном шприце. Это может привести к развитию негативной реакции организма. Введение других лекарств проводится только спустя полчаса-час после применения Акласты;
  7. После вскрытия флакона, необходимо использовать раствор в течение суток. В дальнейшем применение средства может быть небезопасным даже после хранения в холодильнике;
  8. Планирование беременности после терапии данным препаратом возможно только спустя 45 дней после инъекции и при отсутствии медицинских противопоказаний.Планирование беременностивозможно только спустя 45 дней после инъекции

Акласта — современный препарат, относящийся к группе бисфосфонатов. Его применение помогает минерализации костной ткани, восстанавливает ее структуру и способствует устранению патологических процессов. Средство показало свою эффективность при лечении гиперкальцемии, суставных заболеваний, а также в период восстановления после травм и переломов.

Для пациентов, предрасположенных к истончению костной ткани, а также находящихся в группе риска по развитию таких заболеваний, применение Акласты согласно инструкции, может стать единственным надежным методом избежать разрушения костей и предупредить развитие патологий.

Подробней о препарате Акласта, инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги рассмотрены в информации нашей статьи.

Предлагаем ознакомиться:  Биодобавка для суставов – Бады для суставов и хрящей: биодобавки для лечения связок и костей, глюкозамин хондроитин при подагре, американские бады

Результаты лечения

Удивительно, но изначально бисфосфонаты не предназначались для лечения остеопороза и уж тем более не было такого огромного числа препаратов на их основе. Применение бисфосфонатов в медицине началось лишь спустя почти сто лет после их обнаружения. Синтез этих веществ впервые был осуществлен еще в середине XIX века немецкими учеными.

А между тем просвещенные умы своего времени безуспешно бились над решением проблемы уменьшения плотности костей. Пионером в изучении остеопороза принято считать выдающегося английского врача и придворного хирурга королевы Виктории Эстли Купера. В 1824 году он первым выдвинул гипотезу, что повышенная ломкость костей у людей преклонного возраста связана с наличием некоего патологического заболевания.

В 20-е годы прошлого века предполагаемый недуг наконец обрел свое научное название, однако действенного способа избавления от него на тот момент найдено не было. Революцию в борьбе с остеопорозом осуществил швейцарский исследователь Герберт Флейш в 1968 году. Проводя эксперимент, в ходе которого неорганический пирофосфат соединялся с биологическими жидкостями (плазмой крови и мочой), ученый обратил внимание, что используемое вещество препятствует выпадению кальция в осадок.

Первый препарат, основанный на действии бисфосфонатов, был разработан и одобрен к применению лишь в 1995 году. Различные аналоги этого препарата для лечения остеоророза активно используются в медицинской практике до сих пор.

По международной классификации бисфосфонаты для лечения остеопороза принято делить на две большие группы:

  • Простые бисфосфонаты или безазотные. На их основе создавались препараты первого поколения, которые, впрочем, не потеряли своей актуальности и по сей день. Эти вещества активно поглощаются остеокластами-разрушителями и выполняют функцию диверсантов. Оказавшись в плену, они не ждут безвольно своей гибели, а начинают осуществлять подрывную деятельность изнутри, в результате чего число клеток-разрушителей неуклонно сокращается.
  • Азотосодержащие бисфосфонаты или дифосфонаты более устойчивы к разрушительным атакам остеокластов и потому оказывают пролонгированное действие. Это настоящие бойцы против клеток-разрушителей костной ткани.

Рассмотрим подробно каждое из этих соединений и перечислим самые известные препараты бисфосфонатов для лечения остеопороза, применяемые сегодня в медицине.

При приёме бисфосфонатов необходимо обязательно соблюдать следующие требования:

  • Приём бисфосфонатов необходимо производить на голодный желудок, за полчаса до или 2 часа после приема пищи и желательно сразу после пробуждения, либо перед сном. Нельзя разжевывать или рассасывать таблетки, а запивать рекомендуется исключительно водой. Количество выпитой жидкости должно быть обильным (не менее 1 стакана).
  • После приёма медикаментов необходимо не менее 30 минут (а лучше в течение полутора часов) соблюдать вертикальное положение, чтобы избежать раздражения пищевода.
  • Во многих случаях при терапии лечения остеопороза бисфосфонатами врач также назначает препараты с содержанием кальция или витамина D, однако принимать их одновременно недопустимо. Временной интервал между приёмом этих лекарств должен составлять не менее 2 часов.

Остеопороз – системное заболевание, проявляющееся при других патологиях. Нарушение метаболизма соединительной ткани несет за собой снижение плотности костей, из-за чего повышается риск переломов. Чаще всего с этой неприятностью сталкиваются пожилые женщины.

Зомета

Факторы риска этого заболевания представляют собой совокупность причин, поэтому при диагностировании специалисты опираются на полный анамнез пациента и данные, представленные несколькими исследования.

  • генетические;
  • пожилой возраст;
  • принадлежность к женскому полу;
  • эндокринологические;
  • факторы, обусловленные образом жизни;
  • сопутствующая патология или заболевания;
  • длительный прием фармакологических препаратов.

Из всех предпосылок медикаменты могут справиться с эндокринными заболеваниями, могут компенсировать нарушения метаболизма из-за злоупотребления другими лекарствами. Возрастные изменения также можно сгладить за счет правильно подобранной поддерживающей терапии.

Для достижения максимального эффекта от применения Форстео рекомендуется принимать кальций и витамин D. Стоит уделить внимание пищевым продуктам с повышенным содержанием этих веществ.

Шприц-ручка, содержащая лекарственный раствор, предназначена для использования только одним пациентом. Кроме того, после проведения каждой инъекции требуется обязательно менять одноразовую иглу. Инструкция по применению препарата подробно описывает правила использования шприц-ручки.

Стоит заметить, что в комплекте с препаратом не идут иглы для инъекций. Их необходимо купить отдельно в аптеке. Для шприц-ручки подойдут одноразовые стерильные иглы для инсулиновых шприцов.

Так как остеопороз представляет собой системное заболевание, лечить его достаточно сложно, необходимые различные препараты (и не только таблетки). В зависимости от стадии болезни, ее вида и причин, что ее вызвали, специалист подбирает самое оптимальное и действенное средство.

  1. И лечение, и профилактика болезни требуют достаточного поступления солей кальция, которые регулируют и оптимизируют метаболизм в костной ткани. Он выпускается в виде карбонатов и цитратов. Необходимо учитывать, что первые значительно увеличивают риски появления камней в почках. У цитратов такого побочного действия нет. Данные лекарства при любом остеопорозе не применяются, а прописываются только людям пожилого возраста, тем, кто страдает старческим остеопорозом, тем, у кого анализы выявили недостаток кальция в организме, а также для комплексной терапии всех остальных пациентов, чтобы лечение было эффективнее.
  2. Важнейшую роль во всасывании кальция исполняет витамин Д. Если его не хватает, кальций тоже не будет усваиваться эффективно. Действенное лечение обязательно предполагает его присутствие в терапии. Назначается этот витамин пациентам с дефицитом витамина Д, при недостаточном усвоении кальция, как и другие лекарства при старческом и стероидном остеопорозе (последний вызывается гормональным дисбалансом).
  3. Лечение скорей всего будет предполагать прием метаболитов витамина Д: они не дают позвонкам деформироваться. Из этой группы чаще всего прописывают Кальцитриол. Лечить им эффективно недоразвитие костей, их размягчение, пожилых пациентов с сенильным остеопорозом, а также вследствие гормональных проблем в организме. Необходимо учитывать, что эти препараты ни в коем случае нельзя покупать и употреблять самостоятельно, так как неправильно подобранные пропорции могут сильно увеличить уровень кальция в организме.
  4. Еще одна группа препаратов представлена кальцитонинами. Такие лекарства при любом остеопорозе отличаются быстрым действием, высокой эффективностью, но малым сроком воздействия (очень быстро выводится из тела). Разработаны кальцитонины для того, чтобы остановить разрушение костной ткани, обогащения ее кальцием и снятием болевых ощущений. Ими лечат женщин в менопаузе и после нее, пациентов со старческим остеопорозом, с гормональными проблемами.

ПОДРОБНЕЕ ПРО:  Санатории лечение зрения и глаз

Лечение остеопороза бисфосфонатами – распространенная практика у врачей-терапевтов. Принимать эти таблетки советуют пожилым людям, когда появляются патологические симптомы заболевания в виде переломов.

У стариков в течение года может наблюдаться патологический перелом шейки бедренной кости. Бисфосфонаты помогают предотвратить подобные осложнения. Однако не только у пожилых пациентов наблюдается снижение костной плотности.

Клинические эксперименты показали, что лечить остеомедом можно и молодых людей начиная с 30 лет. В этот временной промежуток симптомы заболевания не проявляются, но в костях при денситометрии обнаруживаются специфические признаки патологического процесса.

Противоостеопоретические препараты могут быть разделены на три группы:

  • препятствующие рассасыванию костной ткани
  • стимуляторы прироста костной массы
  • средства разностороннего действия.

Профилактика остеопороза условно состоит из трех периодов в соответствии с возрастными особенностями:

  • Внутриутробный и детский

    — прием витаминных комплексов матерью еще во время беременности. Уже в детском возрасте, особенно среди детей группы риска, необходимо обратить внимание на питание ребенка, направленное на минерализацию костей и накопление костной массы, занятия гимнастическими упражнениями, спортивными играми и танцами.

  • Подростковый и взрослый

    периоды включают дополнительно отказ от курения, употребления алкогольных и сладких газированных напитков, способствующих выведению из организма кальция, ведение активной половой жизни.

  • Менопаузальный

    — касается в основном женщин климактерического периода и ближайших 10 лет после начала менопаузы: скорость снижения массы кости в эти годы максимально высокая.

Для лиц из группы риска:

  • Не курить и не злоупотреблять спиртными напитками
  • Увеличить физическую активность (велосипед, бассейн), но для лиц старше 65 – упражнения лежа и сидя (в помещении)
  • У взрослых должно быть нормальное потребление кальция и витамина Д  (700-800 мг кальция в продуктах), если питание не полноценное, то в форме карбоната или цитрата и 400 МЕ витамина Д:
    • старше 60 лет и лицам из группы риска (принимающие ГКС, женщины с ранней менопаузой, у кого родители страдали остеопорозом, женщин с поздним менархе, длительной лактацией или эпизодами гиперпролактинемии, лицам астенического телосложения или с низкой физической активностью, мужчины с гормональными нарушениями, лица с онкопатологией, ревматологическими патологиями, лица с тиреотоксикозом, гипогонадизмом, синдромом Иценко-Кушинга) 800 МЕ витамина Д и 1200 мг кальция.
    • Тем, кто принимает системные глюкоккортикоиды, 1500 мг кальция в день и 800 МЕ витамина Д.

Узнай о:

  1. Лечение остеопороза препараты лучшие безопасные 2015 год
  2. Лечение остеопороза у женщин, профилактика, питание, упражнение, мед.препараты!
  3. Остеопороз суставов: можно ли вылечить остеопороз
  4. Остеопороз коленного сустава: симптомы и лечение

Заболевания по МКБ-10, при которых возможно применение препарата

  • M81.0 Постменопаузный остеопороз
  • M81.4 Лекарственный остеопороз
  • M81.8 Другие остеопорозы
  • M81.8.0* Остеопороз старческий
  • M81.9 Остеопороз неуточненный
Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
M81.0 Постменопаузный остеопороз Климактерический остеопороз
Остеопороз в климактерическом периоде
Остеопороз в менопаузе
Остеопороз в постменопаузе
Остеопороз в постменопаузном периоде
Остеопороз постменопаузный
Остеопороз при эстрогенной недостаточности
Остеопороз у женщин в постменопаузе
Остеопороз у женщин в постменопаузном периоде
Остеопороз у женщин в постменопаузном периоде и после гистерэктомии
Перименопаузный остеопороз
Посменопаузный остеопороз
Постклимактерический остеопороз
Постменопаузальный остеопороз
Постменопаузная деминерализация костей
M81.4 Лекарственный остеопороз Вторичный остеопороз, обусловленный применением глюкокортикоидов
Остеопороз стероидный
Стероидный остеопороз
M81.8.0* Остеопороз старческий Возрастной остеопороз
Остеопороз сенильный
Остеопоротический перелом у пожилых пациентов
Сенильный остеопороз
Сенильный остеопороз у мужчин
Старческий остеопороз
M81.9 Остеопороз неуточненный Остеопороз обусловленный дефицитом андрогенов
Остеопороз первичный
Остеопороз у мужчин
Паратиреоидный остеопороз
Первичный остеопороз
Посттравматический остеопороз
Потеря кальция в костях и зубах
Пресенильный остеопороз
Системный остеопороз

Бисфосфонат клодронат

Бисфосфонат Клодронат или клодроновая кислота (Acidum clodronicum) – один из первых бисфосфонатов, синтезированных в медицинских целях, является производным материалом для таких препаратов, как «Бонефос» («Bonefos»), «Клобир» («Clobir»), «Клодрон» («Clodron») «Лорон» («Loron»), «Синдронат» («Sindronat»).

Фармакологической особенностью клодроната является помимо угнетения остеокластов-разрушителей значительное снижение болевых ощущений при остеопорозных поражениях и метастазах в костях. Подобные препараты применяют также для профилактики и лечения рака молочных желез на ранних стадиях. Задерживая кальций в костях, клодронат одновременно снижает его объем в плазме крови, и поэтому медики назначает его чтобы препятствовать развитию гиперкальциемии. Также его назначают и при остеолизе — растворении костной ткани вследствие деминерализации.

Бисфосфонат тилудронат

Тилудронат, известный также как тилудроновая кислота (Acidiumtiludronicum) служит основой для препарата «Скелид» («Skelid»). Важной особенностью данного бисфосфоната является его способность к минерализации и как следствие — повышению плотности костей. Поэтому тилудронат часто рекомендуют при сложных переломах, болезни Педжета — состояние, при котором кости становятся чрезвычайно слабыми и ломкими, а также остеодистрофии — заболевании костей, вызванном локальным нарушением обмена веществ.

Бисфосфонат этидронат

Этидронат или этидроновая кислота (Acidium etidronicum) — еще одно вещество группы безазотных дифосфонатов, используемое для борьбы с остеопорозом. Наиболее известными препаратами, созданными на основе этого бисфосфоната, являются «Дидронел» («Didronel»), «Ксидифон» («Xydifon»), «Плеостат» («Pleostat») и «Фосфотех 99mTc» («Phosphotech 99mTc»).

Нельзя применять одновременно бисфосфонаты с аминогликозидами

К числу заболеваний, с которыми призваны бороться данные препараты на основе бисфосфоната, можно отнести также гетеротопическую оссификацию — возникновение костных новообразований в мягких тканях, ревматоидный артрит, бронхиальная астма, воспалительные процессы в почках — нефрит, почечнокаменная болезнь. Этидронат проявляет и антитоксические свойства, помогая при отравлении тяжелыми металлами.

Бисфосфонат алендронат

Применение алендронатаили алендроновой кислоты (Acidium alendronicum) для решения проблемы уменьшения плотности костей началось с середины 90-х годов прошлого века, когда на его основе был разработан первый препарат «ФОСАМАКС» («Fosamax»). Его аналогами в настоящее время являются «Алендронат», («Alendronate»), «Аленталь» («Alental»), «Алендрокерн» («Alendrokern»), «Осталон» («Ostalon»), «Остерепар» («Osterepar»), «Теванат» («Tevanate») и «Фороза» («Forosa»).

Алендронат призван стабилизировать метаболические процессы в костной и хрящевой тканях. Его назначают при различных видах остеопороза, в том числе у женщин в период постменопаузы. Кроме того, алендронат способствует формированию правильной костной структуры. Этот бисфосфонат не вызывает деминерализации костей.

Бисфосфонат памидронат

На базе памидроната или памидроновой кислоты (Acidiumpamidronicum) в настоящее время производят лекарственные препараты «Аредия» («Aredia»), «Помегара» («Pomegara»), а также «Памидронат медак» («Pamidronate medak»).

Данного бисфосфонат создан для противодействия развитию злокачественных опухолей, в том числе миеломе — поражении костного мозга. Препараты на основе данного бисфосфоната часто назначают в качестве дополнения к противоопухолевой терапии. Это позволяет снизить болевые ощущения, вызванные метастазами в костях, а в отдельных случаях — избежать хирургического вмешательства или курса лучевой терапии.

На остеокласты памидронат воздействует несколько иначе, чем остальные бисфосфонаты. Он не активирует самоуничтожение клеток-разрушителей, а препятствует их вызреванию. Таким образом катаболический процесс в костной ткани резко замедляется, позволяя остеобластам выполнять свою созидательную функцию.

Бисфосфонат ризедронат

Наиболее известными препаратами, основанными на действии ризедроната или ризедроновой кислоты (Acidiumrisedronicum), являются «Актонель» («Actonel»), «Ателвия» («Atelvia»), «Гемфос» («Gemfos»), «Ризендрос» («Risendros»), «Ризофос» («Risofos»), «Рисебон» («Risebon») и «Ризедронат-Тева» («Risedronate-Teva»).

Ризедронат обладает существенно большей биологической активностью, чем алендроновая кислота, но при этом оказывает менее раздражающее воздействие на слизистую оболочку желудка и пищевода. Его применение одобрено при всех известных видах остеопороза, включая постменопаузальный у женщин и глюкокортикоидный остеопороз — спровоцированный длительным лечением гормональными препаратами у мужчин.

Бисфосфонат ибандронат

Ибандронат или ибандроновая кислота (Acidibandronicum) служит производным материалом для лекарственных препаратов «Бонвива» («Bonviva»), «Бондронат» («Bondronat»), «Бандрон» («Bandrone»).

Данный бисфосфонат считается эффективным средством для профилактики переломов позвоночника. Кроме того, он борется с размножением раковых клеток. Избирательно действуя на костную ткань, ибандронат способен не только замедлять производство остеокластов-разрушителей, но и активировать их деятельность, когда это необходимо.

Бисфосфонат золедронат

Механизм действия золедроната или золедроновой кислоты (Acidiumzoledronicum) до конца не изучен, однако это не мешает ему быть одним из самых известных средств для борьбы с остеопорозом. На его основе создаются препараты третьего поколения, такие как «Акласта» («Aclasta»), «Блазтера» («Blaztere»), «Верокласт» («Veroklast»), «Зомета» («Zometa»), «Золдонат» («Zoldonat»), «Золдрия» («Zoldria»), «Золедрон» («Zoledron»), «Золтеро» («Zoltero»), «Золедрекс» («Zoledrex»), «Золедронат-Тева» («Zoledronate-Teva»), «Резорба» («Resorba»), «Резокластин» («Rezoklastin»), «Рекласт» («Reclast»).

Благодаря схожести с костной структурой, золедронат обладает противоопухолевым действием и препятствует образованию метастаз. Также данный бисфосфонат считается эффективным в борьбе с прогрессирующим остеопорозом.


Об авторе: admin4ik

Ваш комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock detector