24.09.2019     0
 

Наиболее полная и подробная инструкция по применению Азатиоприна


Химическое название

Азатиоприн

Azathioprinum (

Azathioprini)

6-[(1-Метил-4-нитро-1H-имидазол-5-ил)тио]-1H-пурин (в виде натриевой соли)

Название Значение Индекса Вышковского
®
Азатиоприн 0.0703
Имуран® 0.0221

Фармакологическая группа

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
D69.3 Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура Аутоиммунная тромбоцитопеническая пурпура при беременности
Болезнь Верльгофа
Идиопатическая аутоиммунная тромбоцитопения
Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура взрослых
Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых
Иммунная идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
Иммунные тромбоцитопении
Кровотечение у больных с тромбоцитопенической пурпурой
Посттрансфузионная пурпура
Синдром Эванса
Тромбоцитопеническая пурпура
Тромбоцитопения иммунного происхождения
Хроническая идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
Эссенциальная тромбоцитопения
G70 Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса Миастенические синдромы
Миастенический синдром
Миастения
Синдром миастенический
Тяжелая миастения (Myasthenia gravis)
K51 Язвенный колит Колит острый язвенный
Колит язвенно-геморрагический неспецифический
Колит язвенно-трофический
Колит язвенный
Колит язвенный идиопатический
Колит язвенный неспецифический
Неспецифический язвенный колит
Проктоколит язвенный
Ректоколит геморрагический гнойный
Ректоколит язвенно-геморрагический
Язвенно-некротический колит
K73.9 Хронический гепатит неуточненный Воспалительные заболевания печени
Гепатит хронический
Инфекция печени
Хронические гепатиты с признаками холестаза
Хронический гепатит
Хронический реактивный гепатит
Хроническое воспалительное заболевание печени
L10 Пузырчатка [пемфигус] Дерматит пузырчатый
Доброкачественный пемфигоид слизистых оболочек
Доброкачественный пемфигус
Обыкновенная пузырчатка
Пемфигус
Пузырные дерматозы
Пузырчатка
Пузырчатый дерматит
Семейная доброкачественная пузырчатка Хейли-Хейли
L40 Псориаз Генерализованная форма псориаза
Генерализованный псориаз
Гиперкератоз при псориазе
Дерматоз псориазоформный
Изолированная псориатическая бляшка
Инвалидизирующий псориаз
Инверсный псориаз
Кебнера феномен
Обыкновенный псориаз
Псориаз волосистой части головы
Псориаз волосистых частей кожи
Псориаз осложненный эритродермией
Псориаз половых органов
Псориаз с поражением волосистых участков кожных покровов
Псориаз с экзематизацией
Псориаз экземоподобный
Псориазоформный дерматит
Псориатическая эритродермия
Рефрактерный псориаз
Хронический псориаз
Хронический псориаз волосистой части головы
Хронический псориаз с диффузными бляшками
Чешуйчатый лишай
Эксфоллиативный псориаз
Эритродермический псориаз
M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный Артрит ревматоидный
Болевой синдром при ревматических заболеваниях
Боль при ревматоидном артрите
Воспаление при ревматоидном артрите
Дегенеративные формы ревматоидного артрита
Детский ревматоидный артрит
Обострение ревматоидного артрита
Острый ревматизм
Острый ревматический артрит
Острый суставной ревматизм
Ревматические артриты
Ревматические полиартриты
Ревматический артрит
Ревматический полиартрит
Ревматоидные артриты
Ревматоидный артрит
Ревматоидный артрит активного течения
Ревматоидный периартрит
Ревматоидный полиартрит
M32 Системная красная волчанка Волчанка красная диссеминированная
Диссеминированная красная волчанка
Хроническая красная волчанка
M33 Дерматополимиозит Болезнь Вагнера
Дерматомиозит
Синдром Вагнера-Унферрихта-Хеппа
Системный дерматомиозит
Склеродерматомиозит
N05 Нефритический синдром неуточненный Гломерулонефрит
Гломерулосклероз
Идиопатический нефрит
Иммунные болезни почек
Иммунные болезни почек цитотоксические
Иммунные гломерулопатии
Инфекции почек
Мезангиальный пролиферативный гломерулонефрит
Мембранозно-пролиферативный гломерулонефрит
Мембранозный гломерулонефрит
Нефрит
Нефриты
Постинфекционный гломерулонефрит
Постстрептококковый гломерулонефрит
Сегментарный гломерулосклероз
T86.9 Отмирание и отторжение пересаженного (ой) органа и ткани, неуточненных Реакции отторжения трансплантата
Реакция отторжения
Реакция отторжения при трансплантации органов
Реакция трансплантат-против-хозяина
РТПХ

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Американский колледж ревматологии разработал систему классификации ревматоидного артрита, основанную на рентгене суставов. Эта система помогает медицинским специалистам классифицировать тяжесть ревматоидного артрита в отношении хрящей, связок и костей.

I этап

  • Суставы и кости без повреждений видны на рентгене, хотя могут быть признаки истончения костей

trusted-source

Этап II

  • на рентгене видно истончение костей вокруг сустава или незначительные повреждения костей
  • возможны незначительные повреждения хряща
  • подвижность суставов может быть ограничена, нет деформаций, но наблюдается
  • атрофия прилегающих мышц
  • видны нарушения мягких тканей

Стадия III

  • на рентгене видно повреждение хряща и костных тканей и истончение костей вокруг сустава
  • деформация суставов и обширная атрофия мышц
  • нарушений мягких тканей вокруг хряща

Стадия IV

  • на рентгене видно повреждение хряща и костных тканей и остеопороз
  • совместная деформация суставов с постоянной фиксацией сустава (называется анкилоз)
  • обширная атрофия мышц
  • нарушения мягких тканей вокруг суставов

[18], [19], [20], [21]

Состав

Инструкция «Азатиоприна» предупреждает о том, что данный препарат оказывает иммунодепрессивное действие. Это лекарственное средство — неоднозначное. Оно угнетает иммунную систему человека, блокирует деление и разрастание клеток, тканей, влияет на выработку антител. У «Азатиоприна» есть множество аналогов, которые обладают более выраженным лечебным действием.

Описание

Аналоги «Азатиоприна» похожи на этот препарат, но отличаются составом и особенностями приема. Средство выпускается в форме таблеток круглой плоскоцилиндрической формы. Упаковка содержит блистеры с 50 таблетками.

Действие «Азатиоприна» иммунодепрессивное. Он устраняет гиперчувствительность, замедляет процессы деления клеток при патологических явлениях, подавляет несовместимость тканей. Таблетки светло-желтого цвета с зеленоватым оттенком.

Препарат производят в России. Купить можно только по рецепту.

Как применять

Аналоги «Азатиоприна», как и сам препарат, принимаются внутрь. Дозировка устанавливается индивидуально, с учетом течения болезни и состояния здоровья больного.

Если «Азатиоприн» назначили в качестве профилактики отторжения трансплантированного органа, дозировка составляет 5 мг/кг два-три раза в день в течение одного или двух месяцев. В этом случае вместе с «Азатиоприном» назначают другие препараты.

Поддерживающая терапия длится несколько лет, а доза постепенно уменьшается.

Если у больного возникают симптомы отторжения органов, дозу лекарства повышают. В случае назначения препарата для терапии других заболеваний, таблетки принимают три-четыре раза в день по 1,5-2 мг/кг.

Важно

Длительность приема оговаривается с лечащим врачом, но обычно составляет не менее двенадцати недель. Если одновременно применять «Азатиоприн» с «Аллопуринолом», можно усилить побочные эффекты первого, а также спровоцировать токсическую реакцию.

Наиболее полная и подробная инструкция по применению Азатиоприна

Сочетание «Азатиоприна» с «Ко-Тримоксазолом» усиливает миелотоксическое действие.

Не рекомендуется применять препарат с ингибиторами АПФ, так как это приводит к развитию лейкопении в тяжелой форме.

Комбинация с другими иммунодепрессантами, например, с «Циклоспорином» провоцирует появление злокачественный новообразований и развитие инфекций. В период приема «Азатиоприна» не рекомендуется проходить вакцинацию.

Если у больного наблюдаются патологии почек или печени, дозы лекарства снижаются. С осторожностью назначают терапию больным ветряной оспой, опоясывающим герпесом.

Инструкция «Азатиоприна» напоминает, что использовать препарат нужно только по назначению врача. Абсолютными показаниями к применению являются следующие заболевания и состояния:

  • Псориаз.
  • Гепатит в хронической форме.
  • Красная волчанка.
  • Язвенный колит.
  • Миастения.
  • Болезнь Крона.
  • Дерматомиозит.
  • Запущенные артриты.
  • Пузырчатка.
  • Синдром Рейтера.

Лекарственное средство «Азатиоприн» (в инструкции указано) назначают в качестве профилактики отторжения трансплантированных органов вместе с другими иммунодепрессантами.

Противопоказания

В каких случаях нельзя принимать «Азатиоприн»? Отзывы пользователей подтверждают, что это лекарственное средство противопоказано людям с индивидуальной непереносимостью активных веществ в составе.

Наиболее полная и подробная инструкция по применению Азатиоприна

Производители предупреждают: «Азатиоприн» запрещен к применению во время беременности, в период ее планирования или лактации, так как он способен вызывать интоксикацию эмбриона или плода. Нельзя лечиться препаратом и мужчинам, которые пытаются зачать ребенка.

Средство вызывает тяжелые побочные реакции, в числе которых диспепсические расстройства, интоксикация, при возникновении которой больному назначается гемодиализ.

Если возникли следующие реакции, необходимо сообщить о них лечащему врачу:

  • боль в суставах и мышцах;
  • вторичные инфекции;
  • аллергические реакции;
  • отсутствие аппетита;
  • тошнота и рвота;
  • анемия;
  • трудности с дыханием;
  • почечная недостаточность;
  • появление язв в уголках рта.

У пациентов, которые пережили пересадку органов и им назначили «Азатиоприн», может воспалиться поджелудочная железа и образоваться язвы в кишечнике, вызывающие кровотечения.

К недостаткам препарата относят провоцирование почечной и печеночной недостаточности, мутации хромосом, отрицательное воздействие на репродуктивную функцию мужчин и женщин и канцерогенность. Кроме того, у пациентов, которые принимают «Азатиоприн» длительно, высока вероятность возникновения злокачественных новообразований.

Из чего состоит

Состав «Азатиоприна» включает одноименное активное вещество — 0,05 г. Вспомогательными ингредиентами в препарате выступают крахмал картофельный, лактоза, желатин, стеарат кальция. Срок годности лекарства составляет пять лет.

Хранить его следует в темном месте. Таблетки быстро всасываются в желудочно-кишечном тракте. Активное вещество проникает в ткани в небольших количествах. Наибольшая концентрация образуется в плазме через два часа после приема.

Выводится из организма печенью с желчью и почками.

Особенности

У пациентов, которым назначили препарат, возникает вопрос: почему нет в аптеках «Азатиоприна»? Действительно, иногда лекарство невозможно найти в аптечной сети, особенно в небольших городах и других населенных пунктах. В этом случае назначают аналоги.

Наиболее полная и подробная инструкция по применению Азатиоприна

Эффект от приема иммунодепрессивного средства может не проявляться в течение нескольких суток или недель после начала приема. Если состояние пациента после лечения «Азатиоприном» не улучшится, следует отменить его и назначить другую схему терапии.

Особенность в том, что если больной с пересаженными органами в течение многих лет применял препарат, то после его отмены высока вероятность их отторжения. Первые восемь недель необходимо делать как можно чаще анализ крови на определение уровня тромбоцитов.

Предлагаем ознакомиться:  Велотренажер при артрозе коленного сустава польза и применение

Во время приема лекарства нельзя долго находиться на солнце, самопроизвольно отменять препарат или менять дозировку. «Азатиоприн» искусственно подавляет иммунитет человека, тормозит процессы образования новых клеток, их деления.

Это приводит к приостановлению развития злокачественных новообразований, возникновению тяжелых состояний. Эффективен при аутоиммунных заболеваниях.

Похожие препараты

У «Азатиоприна» аналоги имеют одинаковое фармакологическое действие, направлены на лечение идентичных заболеваний. Данный препарат структурно похож на гуанин, аденин, гипоксантин.

Все они входят в структуру нуклеиновой кислоты. Если сравнивать «Азатиоприн» с «Меркаптопурином», у первого более выраженное лекарственное действие.

По своему назначению препарат имеет схожесть с «Альфетином», «Ревлимидом», «Стемокином», «Профеталем».

Совет

Особенность всех аналогов и самого препарата в том, что при длительном приеме высока вероятность интоксикации организма. Есть смысл применять лекарство, если пациент находится под наблюдением врача. Многих интересует: какие аналоги покупать? Что лучше — «Имуран» или «Азатиоприн»? Лекарство «Имуран» оказывает менее агрессивное и токсичное действие. Однако его в аптеках сложнее найти.

Кроме того, самостоятельно покупать подобные лекарства без рекомендации врача нельзя. «Имуран» в высоких дозах способен угнетать функции костного мозга, вызывать лейкопению. Имеет такие же показания к применению, противопоказания и побочные эффекты как и у «Азатиоприна».

Он вызывает при длительном приеме и высоких дозировках возникновение вторичных инфекций, разрастание тканей, лекарственную лихорадку, сильную аллергическую реакцию, анорексию, гепатит, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, некрозы, миалгии, в редких случаях — почечную недостаточность.

Аналоги «Азатиоприна», как и сам препарат, стоят недорого. Средняя цена в российский аптеках данного лекарства составляет 200 рублей. В разных аптечных сетях цена варьируется и может превышать указанную на 50 рублей.

Отзывы

Судя по отзывам, таблетки «Азатиоприн» действительно решают проблемы, заявленные производителем. Его нельзя принимать бесконтрольно, только по назначению врача. В совокупности с другими лекарствами действие «Азатиоприна» не такое агрессивное. Препарат справляется с заболеванием, но также подавляет иммунитет человека, негативно сказывается на общем состоянии и самочувствии.

Лекарство хорошо помогает при красной волчанке, болезни Крона. Благодаря «Азатиоприну» заболевание переходит в стадию ремиссии. К минусам лекарства относят и множество противопоказаний к приему, а также тяжелые побочные эффекты. Необходимо отметить, что препарат назначают только при серьезных заболеваниях, лечение которых следует доверить опытному врачу.

Таблетки 1 табл.
азатиоприн 0,05 г
вспомогательные вещества: желатин; крахмал картофельный; сахар молочный; кальция стеарат  

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 5 упаковок.

Таблетки светло-желтого или светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета.

В инструкции следует изучить подробно раздел о лекарственном взаимодействии. Сочетания и последствия:

  1. Аллопуринол усиливает токсические эффекты Азатиоприна, а Ко-Тримосказол увеличивает его миелотоксическое действие.
  2. Одновременный прием ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента может привести к тяжелой лейкопении.
  3. Комбинация препарата с иммунодепрессантами (глюкокортикоидами, Цикслоспорином, антителами) чаще приводит к развитию инфекции, возникновению новообразований.
  4. Азатиоприн является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов.
  5. Вакцинация на фоне лечения Азатиоприном может увеличивать репликацию вируса (при использовании живых вакцин) или подавление продукции антител (при применении инактивированных вакцин).

Потенцирует эффекты иммунодепрессантов, цитостатиков. ингибирует антикоагулянтный эффект варфарина.Аллопуринол замедляет метаболизм азатиоприна, способствует его кумуляции и усилению токсического действия, при одновременном применении необходимо снижение дозы азатиоприна (до 1/4 от средней дозы).При совместном применении азатиоприна с ко-тримоксазолом возможно усиление миелотоксического действия азатиоприна, с ингибиторами АПФ — увеличение риска развития анемии и тяжелой лейкопении, с другими иммунодепрессантами (кортикостероиды, циклоспорин, анти-CD3-антитела) — увеличивается риск развития инфекции и возникновения опухолей.При вакцинации живыми вирусными вакцинами одновременно с приемом азатиоприна возможно усиление репликации вируса, инактивированными вакцинами — угнетение продукции антител.С осторожностью применять азатиоприн одновременно с сульфасалазином или месалазином., 20 таблеток в каждом блистере, по одному, два или три блистера вместе с инструкцией по применению в картонной упаковке.содержит действующее вещество: 50 мг азатиоприна.

Характеристика

В своем составе лекарственное средство «Азатиоприн» содержит одноименное действующее вещество. Данное химическое соединение является производным веществ, необходимых для синтеза ДНК и РНК. Поступая в организм, азатиоприн нарушает синтез ДНК и, соответственно, угнетает процессы клеточного деления в тканях. Снижение активности иммунной системы обусловлено влиянием препарата «Азатиоприн» на лимфоидную ткань.

При этом происходит угнетение процессов клеточного деления и клеточного ответа иммунитета. После введения препарата «Азатиоприн» в организме происходит снижение количества атипичных фагоцитов и снижение синтеза иммуноглобулинов. Давайте далее проанализируем информацию: каковы характеристики препарата «Азатиоприн», аналоги, цена, инструкция по использованию.

Иммунодепрессант из группы антиметаболитов.

Светло-желтый с зеленоватым оттенком кристаллический порошок, практически нерастворим в воде и спирте, легко растворим в щелочах.

Фармакодинамика

Являясь структурным аналогом аденина, гипоксантина и гуанина, входящих в состав нуклеиновых кислот, азатиоприн блокирует клеточное деление и пролиферацию тканей.

Иммунодепрессивное действие азатиоприна направлено преимущественно на реакции замедленной гиперчувствительности и клеточную цитотоксичность. Подавляет реакцию тканевой несовместимости. В меньшей степени действует на синтез антител. По сравнению с меркаптопурином обладает более выраженным иммунодепрессивным действием при меньшей цитостатической активности.

Фармакология

Является структурным аналогом (антиметаболитом) аденина, гипоксантина и гуанина, входящих в состав нуклеиновых кислот (ДНК и РНК), нарушает биосинтез нуклеотидов и подавляет пролиферацию тканей.

Иммунодепрессивное действие обусловлено гипоплазией лимфоидной ткани, снижением количества Т-лимфоцитов, нарушением синтеза иммуноглобулинов, появлением в крови атипичных фагоцитов и, в конечном итоге, подавлением клеточно-опосредованных реакций гиперчувствительности.

Азатиоприн

После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Cmax достигается через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы крови — 30%. После «первого прохождения» через печень биотрансформируется в активный метаболит — меркаптопурин. T1/2 составляет 5 ч. Проникает через плацентарный барьер и секретируется в грудное молоко.

Окисляется (инактивируется) в печени при участии ксантиноксидазы с образованием 6-тиомочевой кислоты. Окисление и метилирование азатиоприна происходит также в эритроцитах. Концентрация в крови не коррелирует с выраженностью эффекта, т.к. сам азатиоприн и его активный метаболит — меркаптопурин, быстро утилизируются из крови тканями. Выводится практически полностью с желчью, через почки — не более 1–2%.

Фармакокинетика

Препарат очень эффективно всасывается в системный кровоток, а его максимальная концентрация наблюдается уже спустя 2 часа после перорального приема. Препарат не особо тропен к плазменным протеинам: его связывание с ними достигает 30%. Для азатиоприна характерен эффект первичного метаболизма, или первичного прохождения через печень.

Проходя через гепатоциты, лекарственное средство метаболизируется до активного соединения – меркаптопурина, которое и оказывает фармакодинамические эффекты. Практически полностью препарат выводится из организма с желчью. С мочой экскретируется не более 2% лекарственного средства.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Cmax достигается через 1-2 ч. Связывание с белками плазмы крови – 30%. После «первого прохождения» через печень биотрансформируется в активный метаболит – меркаптопурин. T1/2 составляет 5 ч. Проникает через плацентарный барьер и секретируется в грудное молоко. Окисляется (инактивируется) в печени при участии ксантиноксидазы с образованием 6-тиомочевой кислоты. Окисление и метилирование азатиоприна происходит также в эритроцитах. Концентрация в крови не коррелирует с выраженностью эффекта, т.к. сам азатиоприн и его активный метаболит – меркаптопурин, быстро утилизируются из крови тканями. Выводится практически полностью с желчью, через почки – не более 1-2%.

После приема внутрь азатиоприн хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками низкое (~ 30%). В организме биотрансформируется с образованием 6-меркаптопурина и 6-тиоинозиновой кислоты (активные метаболиты). Активное вещество проникает в ткани в небольшой концентрации; наименьшее количество азатиоприна определяется в мозге.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к меркаптопурину, угнетение гемопоэза (гипопластическая и апластическая анемия, лейкопения, лимфопения, тромбоцитопения), печеночная недостаточность, беременность, грудное вскармливание, детский возраст.

По инструкции Азатиоприн противопоказан беременным и кормящим женщинам и тем, кто имеет повышенную чувствительность к активным веществам препарата.

Также противопоказаниями к приему Азатиоприна являются:

  • Угнетение гемопоэза (лейкопения, гипопластическая и апластическая анемия, тромбоцитопения, лимфопения);
  • Детский возраст;
  • Печеночная недостаточность.

Женщинам, проходящим курс лечения данным лекарственным средством, медики рекомендуют ответственно подходить к вопросу контрацепции во избежание оплодотворения.

Азатиоприн - препарат, блокирующий клеточное деление

Осторожно назначают средство при опоясывающем герпесе, ветряной оспе, цитотоксической и радиационной терапии, недостаточности ксантиноксидазы. При данных заболеваниях учитывается соотношение дозы, которая необходима пациенту, с возможными рисками побочных явлений.

повышенная чувствительность к азатиоприну и/или меркаптопурину;

беременность.

Препарат «Азатиоприн» противопоказан к применению у лиц с гиперчувствительностью к компоненту лекарственного средства. В силу того что лекарственное средство угнетает все ростки кроветворения, «Азатиоприн» противопоказан при заболеваниях крови (анемии, лейкоцито- и лимфопении, тромбоцитопении), а также у беременных и кормящих.

Противопоказаниями к применению препарата являются: гиперчувствительность, в т.ч. к меркаптопурину, угнетение гемопоэза (гипопластическая и апластическая анемия, лейкопения, лимфопения, тромбоцитопения), печеночная недостаточность, беременность, грудное вскармливание, детский возраст.С осторожностью (с учетом соотношения польза/риск) применяют при ветряной оспе, опоясывающем герпесе, недостаточности ксантиноксидазы, радиационной и цитотоксической терапии.

Предлагаем ознакомиться:  Таблетки при невралгии межреберной

Противопоказания

Азатиоприн показан при следующих заболеваниях и состояниях:

  • Миастения;
  • Предупреждение отторжения трансплантата (в комбинации с другими препаратами);
  • Ревматоидный артрит;
  • Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура;
  • Псориаз;
  • Дерматомиозит;
  • Вульгарная пузырчатка;
  • Аутоиммунный гломерулонефрит;
  • Хронический гепатит в активной стадии;
  • Неспецифический язвенный колит;
  • Системная красная волчанка;
  • узелковый периартериит.

Первые 8 недель лечения Азатиоприном следует контролировать параметры периферической крови. Делать это нужно с периодичностью раз в неделю. Также очень важно наблюдать за функционированием печени, что возможно благодаря частым печеночным пробам.

профилактика реакции отторжения трансплантата (в составе комбинированной терапии);

ревматоидный артрит;

хронический активный гепатит;

системная красная волчанка;

неспецифический язвенный колит;

дерматомиозит;

миастения;

узелковый периартериит;

вульгарная пузырчатка;

аутоиммунный гломерулонефрит;

идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура;

псориаз.

беременность.

В защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
D69.3 Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура Аутоиммунная тромбоцитопеническая пурпура при беременности
Болезнь Верльгофа
Идиопатическая аутоиммунная тромбоцитопения
Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура взрослых
Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых
Иммунная идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
Иммунные тромбоцитопении
Кровотечение у больных с тромбоцитопенической пурпурой
Посттрансфузионная пурпура
Синдром Эванса
Тромбоцитопеническая пурпура
Тромбоцитопения иммунного происхождения
Хроническая идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
Эссенциальная тромбоцитопения
G70 Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса Миастенические синдромы
Миастенический синдром
Миастения
Синдром миастенический
Тяжелая миастения (Myasthenia gravis)
K51 Язвенный колит Колит острый язвенный
Колит язвенно-геморрагический неспецифический
Колит язвенно-трофический
Колит язвенный
Колит язвенный идиопатический
Колит язвенный неспецифический
Неспецифический язвенный колит
Проктоколит язвенный
Ректоколит геморрагический гнойный
Ректоколит язвенно-геморрагический
Язвенно-некротический колит
K73.9 Хронический гепатит неуточненный Воспалительные заболевания печени
Гепатит хронический
Инфекция печени
Хронические гепатиты с признаками холестаза
Хронический гепатит
Хронический реактивный гепатит
Хроническое воспалительное заболевание печени
L10 Пузырчатка [пемфигус] Дерматит пузырчатый
Доброкачественный пемфигоид слизистых оболочек
Доброкачественный пемфигус
Обыкновенная пузырчатка
Пемфигус
Пузырные дерматозы
Пузырчатка
Пузырчатый дерматит
Семейная доброкачественная пузырчатка Хейли-Хейли
L40 Псориаз Генерализованная форма псориаза
Генерализованный псориаз
Гиперкератоз при псориазе
Дерматоз псориазоформный
Изолированная псориатическая бляшка
Инвалидизирующий псориаз
Инверсный псориаз
Кебнера феномен
Обыкновенный псориаз
Псориаз волосистой части головы
Псориаз волосистых частей кожи
Псориаз осложненный эритродермией
Псориаз половых органов
Псориаз с поражением волосистых участков кожных покровов
Псориаз с экзематизацией
Псориаз экземоподобный
Псориазоформный дерматит
Псориатическая эритродермия
Рефрактерный псориаз
Хронический псориаз
Хронический псориаз волосистой части головы
Хронический псориаз с диффузными бляшками
Чешуйчатый лишай
Эксфоллиативный псориаз
Эритродермический псориаз
M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный Артрит ревматоидный
Болевой синдром при ревматических заболеваниях
Боль при ревматоидном артрите
Воспаление при ревматоидном артрите
Дегенеративные формы ревматоидного артрита
Детский ревматоидный артрит
Обострение ревматоидного артрита
Острый ревматизм
Острый ревматический артрит
Острый суставной ревматизм
Ревматические артриты
Ревматические полиартриты
Ревматический артрит
Ревматический полиартрит
Ревматоидные артриты
Ревматоидный артрит
Ревматоидный артрит активного течения
Ревматоидный периартрит
Ревматоидный полиартрит
M32 Системная красная волчанка Волчанка красная диссеминированная
Диссеминированная красная волчанка
Хроническая красная волчанка
M33 Дерматополимиозит Болезнь Вагнера
Дерматомиозит
Синдром Вагнера-Унферрихта-Хеппа
Системный дерматомиозит
Склеродерматомиозит
N05 Нефритический синдром неуточненный Гломерулонефрит
Гломерулосклероз
Идиопатический нефрит
Иммунные болезни почек
Иммунные болезни почек цитотоксические
Иммунные гломерулопатии
Инфекции почек
Мезангиальный пролиферативный гломерулонефрит
Мембранозно-пролиферативный гломерулонефрит
Мембранозный гломерулонефрит
Нефрит
Нефриты
Постинфекционный гломерулонефрит
Постстрептококковый гломерулонефрит
Сегментарный гломерулосклероз
T86.9 Отмирание и отторжение пересаженного (ой) органа и ткани, неуточненных Реакции отторжения трансплантата
Реакция отторжения
Реакция отторжения при трансплантации органов
Реакция трансплантат-против-хозяина
РТПХ

Входящий в состав таблеток азатиоприн блокирует деление клеток и пролиферацию гранулоцитов, обладает иммунодепрессивным действием. Если сравнивать лекарство с аналогом Меркаптопурином, то Азатиоприн обладает более выраженным иммунодепрессивным эффектом при меньшем цитостатическом действии.

После приема таблетки быстро всасываются из желудка, на 30% связываются с плазменными протеинами. Биотрансформация активного компонента происходит с выделением 6-тиоинозиновой кислоты и меркаптопурина. Оба метаболита активны, проникают в ткани, головной мозг. Период полувыведения равен пяти часам, пик концентрации наблюдается через полтора часа после приема, остатки выводятся с желчью и почками.

У Азатиоприна имеется множество показаний. Инструкция выделяет следующие:

  • предупреждение реакции отторжения трансплантата после пересадки органов (комплексная терапия);
  • дерматомиозит;
  • ревматоидный артрит;
  • язвенный колит;
  • активный хронический гепатит;
  • болезнь Крона;
  • миастения;
  • псориаз;
  • узелковый периартериит;
  • синдром Рейтера;
  • вульгарная пузырчатка;
  • системная красная волчанка;
  • тромбоцитопеническая идиопатическая пурпура;
  • аутоиммунный гломерулонефрит.

Препарат «Азатиоприн», аналоги с одноименным действующим веществом показаны к применению в трансплантологии для предотвращения реакции отторжения трансплантата.

Также данное лекарственное средство эффективно используется в ревматологической практике для лечения ревматоидного артрита и аутоиммунных заболеваний, таких как гепатиты, псориаз, пузырчатка, и многих других.

Препарат применяется для профилактики реакции отторжения трансплантата (в составе комбинированной терапии), ревматоидный артрит, хронический активный гепатит, системная красная волчанка, неспецифический язвенный колит, дерматомиозит, миастения, узелковый периартериит, вульгарная пузырчатка, аутоиммунный гломерулонефрит, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, псориаз.

Использование во время беременности и грудного вскармливания

Противопоказано при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Действующее вещество проникает в грудное молоко и через гематоплацентарный барьер. В связи с этим не рекомендовано использование у беременных и кормящих грудью. В случае необходимости назначения препарата или его аналогов у данной категории лиц необходимо оценить риск от пользы применения лекарственного средства и потенциального вреда для матери и плода. При назначении средства во время грудного вскармливания последнее необходимо отменить.

Во время беременности принимать препарат строго противопоказано.В период лечения женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — D.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия Азатиоприна

По инструкции Азатиоприн может провоцировать развитие побочных эффектов во время приема. К самым известным реакциям относятся:

  • миелодепрессия;
  • присоединение вторичных инфекций;
  • макроцитоз;
  • тошнота, рвота, анорексия;
  • мегалобластный эритропоэз;
  • артралгия;
  • кожная сыпь;
  • миалгия;
  • эрозивно-язвенные поражения губ и полости рта;
  • лекарственная аллергия;
  • холестатический, токсический гепатит;
  • панкреатит, эрозии, язвы, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, некроз кишечника, перфорации кишки (после трансплантации);
  • почечная недостаточность, заболевания легких, менингеальные реакции, гемолитическая анемия (все в единичных случаях);
  • препарат обладает тератогенным, эмбриотоксическим и канцерогенным действиями, может вызвать развитие злокачественных опухолей.

Ig
,

В
сасывание
:
хорошо всасывается в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Время наступления С mах – 1-2 ч.

Распределение
:
связь с белками плазмы – низкая. Проникает через плаценту, накапливается в грудном молоке. Среднетерапевтические дозы создают в крови очень низкие концентрации (менее 1 мкг/мл), не коррелирующие с выраженностью и продолжительностью эффекта.

Метаболизм
:
после “первого прохождения” через печень метаболизируется в (активный метаболит), быстро-захватывается из крови тканями. Окисление и метилирование – в печени, эритроцитах с образованием фармакологически неактивного метаболита (6-тиомочевая кислота) под воздействием ксантиноксидазы. Период полувыведения Т 1/2
– 5 ч.

Есть сообщения о преждевременных родах и дефиците веса детей, рожденных от матерей, получающих , особенно в комбинации с кортикостероидами. Известно о самопроизвольных абортах вследствие применения азатиоприна любым из родителей.

Азатиоприн и/или его метаболиты обнаруживались в низкой концентрации в крови плода и амниотической жидкости у женщин, получающих .

Лейкопения и/или тромбоцитопения определялись у новорожденных, чьи матери принимали на протяжении беременности. Повышенное внимание должно быть уделено наблюдению за гематологическими показателями во время беременности.

Азатиоприн противопоказан в период лактации. 6-МП обнаруживается в грудном молоке женщин, получающих .

Внутрь.

Взрослые

Трансплантация

До 5 мг/кг/сутки в первый день терапии.

Поддерживающая доза от 1 до 4 мг/кг/сутки в зависимости от клинических показаний и гематологической переносимости.

Даже в случае применения низких доз поддерживающую терапию азатиоприном следует проводить неопределенно длительно, поскольку существует риск отторжения трансплантата.

Наиболее полная и подробная инструкция по применению Азатиоприна

Другие заболевания

Начальная доза 1-3 мг/кг/сутки и должна подбираться в этом диапазоне доз в зависимости от клинического эффекта (который может быть получен после нескольких недель и месяцев от начала лечения) и гематологической переносимости.

Если терапевтический эффект получен, то необходимо уменьшить поддерживающую дозу до минимального уровня, который сохраняет полученный эффект. Если в течение 3 месяцев клинический эффект не достигнут, то следует отменить. Однако при воспалительных заболеваниях кишечника лечение следует проводить по крайней мере в течение 12 месяцев, а терапевтический эффект может быть достигнут через 3-4 месяца.

Поддерживающая доза может колебаться от менее чем 1 мг/кг/сутки до 3 мг/кг/сутки и определяется заболеванием, индивидуальным ответом пациента и гематологической переносимостью.

Применение у пожилых пациентов

Опыт применения азатиоприна у пожилых пациентов ограничен. Следует применять минимальные дозировки рекомендованного диапазона доз. Особое внимание должно быть уделено мониторированию гематологических показателей, уменьшению поддерживающей дозы до минимально допустимой для сохранения терапевтического эффекта.

Дети

Предлагаем ознакомиться:  Как быстро снять боль в коленном суставе народными средствами

Трансплантация

Наиболее полная и подробная инструкция по применению Азатиоприна

Смотри дозировки для взрослых при трансплантации.

Смотри дозировки для взрослых при других заболеваниях.

Почечная /печеночная недостаточность

вирусные, грибковые и бактериальные инфекции.

Доброкачественные
,
злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы)

Редкие:

новообразования, включая лимфомы, рак кожи, острую миелоидную лейкемию и миелодисплазию.

Риск развития лимфом и других злокачественных новообразований, главным образом, рака кожи, возрастает у пациентов, у которых проводится иммунодепрессивная терапия; особенно у реципиентов трансплантатов органов, получающих агрессивную терапию. Поэтому такая терапия должна поддерживаться на минимально допустимом уровне доз, необходимом для сохранения ее эффективности.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень частые

: депрессия костного мозга, лейкопения.

Частые:

тромбоцитопения.

Нечастые

: анемия.

Редкие:

агранулоцитоз, панцитопения, апластическая анемия, мегалобластическая анемия, эритроидная гипоплазия.

Азатиоприн может вызывать обратимую зависимую от дозы депрессию костного мозга, чаще всего проявляющуюся лейкопенией, иногда анемией и тромбоцитопенией и редко агранулоцитозом, панцитопенией и апластической анемией. Это наблюдается у пациентов с дефицитом фермента тиопуринметилтрансферазы, почечной и печеночной недостаточностью, которые предрасположены к токсическим реакциям со стороны костного мозга, и у пациентов, у которых не удалось снизить дозу азатиоприна при одновременном его приеме с аллопуринолом.

Обратимое зависимое от дозы увеличение среднего объема клеток крови и содержания гемоглобина в эритроцитах встречалось при приеме азатиоприна.

Нарушения со стороны иммунной системы

Нечастые

: реакции гиперчувствительности.

При применении азатиоприна иногда развиваются некоторые клинические проявления идиосинкразии в рамках синдрома гиперчувствительности. К ним относятся общая слабость, головокружение, тошнота, рвота, диарея, лихорадка, экзантема, сыпь, миалгии, артралгии, нарушение функции почек и гипотензия.

Во многих случаях анализ показал связь этих симптомов с азатиоприном. Немедленная отмена азатиоприна и, при необходимости, назначение поддерживающей гемодинамической терапии приводили к выздоровлению в большинстве случаев.

В случае развития реакций гиперчувствительности на необходимо оценивать возможность продолжения дальнейшей терапии индивидуально.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Наиболее полная и подробная инструкция по применению Азатиоприна

Очень редкие

: обратимый пневмонит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Частые:

тошнота.

Нечастые

: панкреатит.

Редкие

: при трансплантации органов встречаются колит, дивертикулит; при воспалительных заболеваниях кишечника – перфорация кишечника, тяжелая диарея.

У небольшого числа пациентов возникает тошнота при первом применении азатиоприна, которая облегчается при приеме препарата после еды.

Наиболее полная и подробная инструкция по применению Азатиоприна

Серьезные осложнения, включающие колит, дивертикулит и перфорацию кишечника, были описаны у реципиентов, трансплантатов органов, получающих иммунодепрессивную терапию. Однако этиология этих осложнений еще не установлена, и, возможно, их вызывают высокие дозы кортикостероидов. Тяжелая диарея развивалась у пациентов, получающих при воспалительных заболеваний кишечника. Необходимо принимать во внимание возможность развития у этих пациентов обострения симптомов, связанного с дозой препарата.

Гистологические проявления, такие как дилатация синусов печени, печеночная пурпура, веноокклюзионная болезнь и узловатая регенеративная гиперплазия, частично или полностью исчезают при отмене азатиоприна.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редкие: алопеция.

Во многих случаях выпадение волос прекращается, несмотря на продолжение терапии. Взаимосвязь этого симптома с приемом азатиоприна не определена.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), мегалобластный эритропоэз и макроцитоз.Со стороны органов ЖКТ: тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея, боль в животе, нарушение функции печени (гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ), холестатический гепатит, эрозивно-язвенные поражения полости рта и губ; у реципиентов трансплантатов — панкреатит, изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки, кишечное кровотечение, некроз и перфорация кишечника; при длительном применении — токсический гепатит.Аллергические реакции: кожная сыпь, лекарственная лихорадка.Прочие: миалгия, артралгия, панувеит, развитие вторичной инфекции (бактериальной, вирусной, грибковой, протозойной), алопеция; в единичных случаях — острая почечная недостаточность, гемолитическая анемия, острые легочные заболевания, менингеальные реакции; при длительном применении — мутагенность (является потенциально мутагенным и вызывает хромосомные изменения у человека), тератогенность, канцерогенность (возможно возникновение злокачественных опухолей: лимфоретикулярных, эпителиальных, опухолей кожи на участках, подвергаемых воздействию солнечных лучей).

Взаимодействие

При одновременном применении с аллопуринолом усиливается токсическое действие азатиоприна; с ко-тримоксазолом — возможно усиление миелотоксического действия азатиоприна; с ингибиторами АПФ — возможно развитие тяжелой лейкопении; с другими иммунодепрессантами (кортикостероиды, циклоспорин, анти-СD3-антитела и др.) — увеличивается риск развития инфекции и возникновения опухолей.

Азатиоприн является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов.

При вакцинации живыми вирусными вакцинами одновременно с приемом азатиоприна возможно усиление репликации вируса, инактивированными вакцинами — угнетение продукции антител.

Потенцирует эффекты иммунодепрессантов, цитостатиков. Азатиоприн ингибирует антикоагулянтный эффект варфарина. Аллопуринол замедляет метаболизм азатиоприна, способствует его кумуляции и усилению токсического действия, при одновременном применении необходимо снижение дозы азатиоприна (до 1/4 от средней дозы).

При совместном применении азатиоприна с ко-тримоксазолом возможно усиление миелотоксического действия азатиоприна, с ингибиторами АПФ — увеличение риска развития анемии и тяжелой лейкопении, с другими иммунодепрессантами (кортикостероиды, циклоспорин, анти-CD3-антитела) — увеличивается риск развития инфекции и возникновения опухолей.

Передозировка

Наиболее полная и подробная инструкция по применению Азатиоприна

Симптомы: диспептические явления, панцитопения, повышение концентрации билирубина и трансаминаз в сыворотке крови.

Лечение: симптоматическое, гемодиализ (при гемодиализе азатиоприн выводится не полностью).

Симптомы: диспептические явления, панцитопения, нарушение функции печени (повышение концентрации билирубина и трансаминаз в плазме крови), усиление других побочных эффектов (см. «Побочные действия»).

Лечение: симптоматическое, гемодиализ.

При гемодиализе азатиоприн выводится не полностью.

Передозировка препарата «Азатиоприн» и его аналога “Имуран” проявляется нарушениями со стороны кишечного тракта, угнетением функции костного мозга, а также повышением печеночных проб. Лечение отравления как самим препаратом, так и его аналогами симптоматическое, направленное на скорейшее выведение лекарственного средства из организма.

Симптомы передозировки : диспептические явления, панцитопения, повышение концентрации билирубина и трансаминаз в сыворотке крови.

Способы применения Азатиоприна

Инструкция по применению Азатиоприна указывает, что таблетки принимаются перорально. Дозировка определяется врачом индивидуально, зависит от показаний, степени тяжести течения болезни, сопутствующей терапии. Для предупреждения пересаженного трансплантата лекарство сочетается с Циклоспорином, кортикостероидами.

Поддерживающая терапия длится неограниченно. При возникновении симптомов отторжения пересаженного органа суточная доза вновь повышается до 4 мг/кг массы тела. При других заболеваниях препарат принимается по 1,5-2 мг/кг веса в 3-4 приема. Возможно увеличивать суточную дозу до 200-250 мг, разделенных на 2-4 приема.

принимать внутрь. Дозу устанавливают индивидуально с учетом показаний, тяжести течения заболевания, дозировки одновременно назначаемых препаратов. При трансплантации: ударная доза до 5 мг/кг в 2-3 приема в течение 1-2 мес, затем в дозе 1-4 мг/кг в течение длительного срока (несколько лет). При отмене препарата дозу необходимо снижать постепенно. В случае появления признаков отторжения трансплантата дозу вновь повышают до 4 мг/кг/сут.При других заболеваниях: 1-2,5 мг/кг/сут в несколько приемов, длительность терапии устанавливается индивидуально.

Азатиоприн принимают внутрь, но дозировку и длительность лечения назначает врач, поскольку препарат используется не только для лечения ряда заболеваний, но и для предупреждения некоторых патологических состояний. Также часто данное средство назначают в комплексе с другими препаратами.

Для профилактики отторжения трансплантата в медицине используют Азатиоприн вместе с кортикостероидами и циклоспорином в дозировке до 5 мг на 1 кг веса, при этом длительность приема колеблется от 1 до 2 месяцев. Данное количество препарата принимают не сразу, а дробно – 2-3 раза в течение дня. После окончания курса основного лечения дозу лекарства снижают до 1-4 мг на килограмм веса, и пациент принимает его более длительное время.

Отзывы об Азатиоприне подтверждают, что иногда препарат используют в качестве поддерживающей терапии даже в течение нескольких лет. Выход из курса лечения должен быть постепенным, бросать прием таблеток резко нельзя. Возможны такие ситуации, когда при снижении дозы Азатиоприна пациент испытывает признаки отторжения трансплантата, тогда снова необходимо повышение дозировки до 4 мг на 1 кг веса.

При других болезнях Азатиоприн назначают в расчете 1,5-2 мг на кг веса в сутки, дробя суточную дозу на несколько приемов. Максимальное увеличение дозировки может достигать 250 мг, но за 2, 3 или 4 приема.

На основе отзывов об Азатиоприне можно сделать вывод, что длительность лечения и дозировка устанавливаются сугубо индивидуально после прохождения диагностики и медицинского заключения врача.

Внутрь. Дозу устанавливают индивидуально с учетом показаний, тяжести течения заболевания, дозировки одновременно назначаемых препаратов. Для профилактики реакции отторжения трансплантата применяют в комплексной терапии (как правило, совместно с циклоспорином и кортикостероидами) ударную дозу до 5 мг/кг внутрь в 2–3 приема в течение 1–2 мес.

Наиболее полная и подробная инструкция по применению Азатиоприна

При других заболеваниях — обычно по 1,5–2 мг/кг в сутки в 3–4 приема. В случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 200–250 мг в 2–4 приема. Длительность курса лечения устанавливается индивидуально.

При ревматоидном артрите — по 1–2,5 мг/кг/сут в 1–2 приема. Курс лечения — не менее 12 нед. Поддерживающая доза — 0,5 мг/кг 1 раз в сутки.

При хроническом активном гепатите суточная доза — 1–1,5 мг/кг.


Об авторе: admin4ik

Ваш комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock detector