24.09.2019     0
 

Уколы Артрозан: инструкция по применению лекарства


Как лекарство сочетается с другими фармакологическими веществами?

НПВП имеют много ограничений и противопоказаний в использовании. В инструкции Артрозана и его аналогов они описаны весьма четко. Важно помнить о его взаимодействии со следующими лекарственными средствами:

  • Если использовать Артрозан совместно с другими НПВП, то можно добиться увеличения риска возникновения язв и кровотечений.
  • При сочетании с препаратами, снижающими давление, Артрозан уменьшает их эффект.
  • Препарат метотрексат в сочетании с мелоксикамом усиливает побочное влияние на кроветворную систему, приводя к прогрессированию анемии.
  • Если девушка использует гормональные средства контрацепции, нужно быть аккуратней, поскольку снижается их действие.
  • Диуретики и Артрозан или его аналоги усиливают риск развития хронической почечной недостаточности.
  • Антикоагулянты усиливают побочное действие в виде повышенной кровоточивости.

Содержание

Форма выпуска

Широкая потребность в нестероидных противовоспалительных препаратах обусловлена распространенностью острого и хронического болевого синдрома, связанного с воспалительным процессом. По данным, приведенным в медицинской литературе, боль, возникающая при поражении различных структур опорно-двигательного аппарата, встречается почти у половины населения земного шара.

Артрозан, один из немногих препаратов класса НПВС, который практически не вызывает побочных эффектов и может назначаться длительно для лечения артрозов, артритов, остеохондроза и других поражений хрящевой ткани.

Основным компонентом медикамента Артрозан является вещество мелоксикам, который в соответствии с фармакологической классификацией относится к селективным ингибиторам фермента циклооксигеназы второго типа.

По химической структуре данное соединение принадлежит к классу оксикамов.

Выпускается Артрозан в виде:

  • раствора для внутримышечных инъекций в ампулах по 1 мл (в каждом миллилитре содержится 6 мг активного компонента);
  • таблеток с дозировкой мелоксикама 15 мг;
  • таблеток, содержащих 7,5 мг действующего вещества.

Мелоксикам отличается от подавляющего большинства НПВС. Это первый синтезированный селективный ингибитов циклооксигеназы, который действует исключительно на изоформу этого фермента второго типа.

Что это означает? Клинически воспалительный процесс проявляется в виде боли, припухлости, покраснения пораженного сустава.

Однако симптоматические признаки являются следствием сложного каскада ферментативных реакций.

Уколы Артрозан: инструкция по применению лекарства

Под влиянием ряда патологических факторов (аутоиммунный процесс, недостаток кровообращения в структурах, окружающих хрящевую ткань, травмы и т.д.

) в тканях активизируется синтез циклооксигеназы второго типа, которая в свою очередь стимулирует высвобождение большинства медиаторов воспаления.

https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

Но помимо «патологической» ЦОГ-2, во многих органах присутствует другая, «физиологическая» форма данного фермента — ЦОГ-1.

Неселективные НПВС наряду с ингибированием «воспалительной» ЦОГ-2, угнетают активность и ЦОГ-1, что проявляется множеством нежелательных реакций. Артрозан выгодно отличается на этом фоне.

По анальгезирующей активности он не только не уступает, но и превосходит большинство НПВС, а риск возникновения «классических» для данной группы медикаментов побочных эффектов со стороны пищеварительной системы минимален.

artrozan

Вероятность развития осложнений присутствует только у пациентов с сопутствующими патологиями желудочно-кишечного тракта.

Как и другие нестероидные противовоспалительные лекарства, Артрозан оказывает выраженный обезболивающий и жаропонижающий эффект, нормализует проницаемость капилляров, снижая отечность и возвращая суставам функциональную активность, тормозит воспалительный процесс на ферментативном уровне. При приеме внутрь в форме таблеток, Артрозан на 80-90% всасывается из пищеварительного тракта вне зависимости от приема пищи (алкоголь также не влияет на фармакодинамику лекарства, но повышает риск развития нежелательных реакций).

Биодоступность препарата в виде уколов выше и составляет почти 100%. Связывается с белками плазмы крови на 99,5%, попадает в окружающую хрящевую ткань синовиальную жидкость, где его содержание достигает 60% от общего объема.

По терапевтической активности 7,5 и 15 мг лекарства Артрозан идентичны 100 и 150 мг Диклофенака соответственно, 0,75 г Напроксена и 20 мг Пироксикама.

Пик концентрации мелоксикама в крови наступает через 3-6 часов, а период полувыведения составляет почти сутки. Это очень удобно для лечения хондроза и других хронических поражений опорно-двигательного аппарата, так как пить или колоть препарат Артрозан один раз в день.

Метаболизм мелоксикама осуществляется в печени, результатом этого процесса является образование фармакологически неактивных соединений. Выводится Артрозан в равных пропорциях через почки с мочой и через кишечник с калом.

Несмотря на наличие данных клинических исследований, подтверждающих определенный эффект препаратов класса НПВС в отношении регенерации хрящевой ткани, их применяют только для симптоматической терапии заболеваний опорно-двигательного аппарата. Многих интересует, для чего назначают Артрозан.

Показаниями к приему служат разнообразные патологии соединительной ткани, сопровождающиеся острым или хроническим болевым синдромом, это:

  • ревматоидный, псориатический, реактивный артрит и другие формы аутоиммунного воспаления суставов;
  • дегенеративные изменения межпозвоночных дисков (остеохондроз);
  • анкилоз хрящевой ткани позвоночника (болезнь Бехтерева);
  • последствия травм, ушибов, растяжений, перенапряжения мускулатуры в результате физических нагрузок;
  • миозиты;
  • невралгии;
  • болевой синдром, вызванный поражением хрящевых структур позвоночника и суставов.

Так как фармакодинамика внутримышечных уколов и пероральной формы Артрозана не отличается, перечень показаний к их применению одинаков. Это:

  • период вынашивания ребенка и грудного вскармливания;
  • индивидуальная непереносимость лактозы и нарушения ее метаболизма;
  • аллергическая реакция на мелоксикам, вспомогательные ингредиенты, применяемые в производстве раствора для инъекций или таблеток;
  • наличие симптомов реакции гиперчувствительности на другие НПВС в анамнезе;
  • тяжелое течение сердечной недостаточности;
  • поражения пищеварительного тракта, сопровождающиеся формированием очагов изъязвления слизистого эпителия в стадии обострения;
  • детский и подростковый возраст до 15 лет;
  • внутреннее кровотечение вне зависимости от локализации;
  • тяжелая стадия почечной или печеночной недостаточности;
  • другие нарушения работы печени;
  • клинически подтвержденная гиперкалиемия;
  • патологии системы кроветворения и склонность к спонтанным кровотечениям.

Вероятность развития побочных эффектов на фоне лечения Артрозаном отслеживали в ходе клинического исследования, в котором принимали участие почти 20 тысяч человек. Первая группа пациентов получала препарат в дозировке 7,5 мг в сутки, вторая — 15 мг ежедневно. Врачи пришли к выводу, что изменение количества Артрозана не повлияло на частоту нежелательных реакций.

Побочные эффекты проявились только у 2% пациентов. Это:

  • расстройства работы пищеварительного тракта, а именно, диспепсические симптомы, тошнота, боли в животе, отрыжка, изжога, диарея или наоборот, запор, обострение гастрита и язвенного колита;
  • головная боль, головокружение;
  • нарушение функционирования почек;
  • кожный зуд;
  • люмбаго;
  • эритематозная сыпь и другие аллергические реакции;
  • периферические отеки.

В инструкции по применению лекарства также указано, что существует малая вероятность развития эрозивных поражений слизистой оболочки ротовой полости, повышения чувствительности кожных покровов к ультрафиолету, шум в ушах. В единичных случаях на фоне применения Артрозана пациенты жалуются на скачки артериального давления, приступы потливости, нарушения ритма сердечных сокращений.

Практически все НПВС, в том числе и препараты мелоксикама, вызывают снижение уровня гемоглобина в крови, количества тромбоцитов и лейкоцитов. Подобные изменения носят обратимый характер, но требуют внимания врача. Поэтому если результаты клинического анализа крови выявили отклонения от нормы, исследование нужно повторить после окончания курса приема Артрозана.

Предлагаем ознакомиться:  Препарат Нейромультивит и его русские аналоги показания к применению

При болезни Бехтерева медикамент пьют по 15 мг в течение всего курса лечения. Начальная дозировка средства при других воспалительно-дистрофических поражениях межпозвоночных дисков и суставов составляет 7,5 мг. Если на 3-4 день терапии болевой синдром по-прежнему беспокоит пациента, количество Артрозана повышают до 15 мг в день.

Так как период полувыведение мелоксикама составляет 24 часа, таблетки принимают один раз в сутки, желательно в одно и то же время вне зависимости от приема пищи.

При остром болевом синдроме, на начальных стадиях лечения ревматоидного артрита и остеоартроза инструкция препарата рекомендует вводить препарат в виде внутримышечных инъекций.

Анальгетический эффект ощущается уже через час после укола и далее увеличивается по нарастающей. Начиная с четвертого дня лечения, пациента переводят на пероральный прием Артрозана. Вводят лекарство также один раз в день.

Дозировка (7,5 или 15 мг) зависит от интенсивности болевого синдрома и наличия сопутствующих заболеваний.

Препарат применяют только для терапии заболеваний опорно-двигательного аппарата. При остальных патологиях, сопровождающихся болью, целесообразно пить анальгетики либо другие НПВС (например, на основе нимесулида).

Если пациент принимает таблетированную форму Артрозан, инструкция по применению рекомендует в срочном порядке промыть желудок, поставить клизму. Мелоксикам полностью связывается с белками плазмы крови, поэтому гемодиализ не приносит ощутимого результата.

Для купирования симптомов передозировки проводят терапию в условиях стационара. От дальнейшего приема Артрозана отказываются до стабилизации состояния пациента.

Из-за особенностей метаболизма лекарства, перед применением других препаратов необходимо проконсультироваться с врачом.

Уколы Артрозан: инструкция по применению лекарства

В соответствии с приведенным описанием медикамента, риск развития побочных эффектов возрастает при сочетании Артрозана с:

  • другими НПВС;
  • антикоагулянтами;
  • антиагрегантами;
  • тромболитиками;
  • диуретиками;
  • препаратами на основе лития;
  • цитостатиками;
  • имуннодепрессантами.

Артрозан снижает эффективность гормональных средств для предупреждения нежелательного зачатия, поэтому на время лечения следует пользоваться барьерными способами контрацепции.

Мелоксикам также уменьшает действие антигипертензивных препаратов. А средства для коррекции липидного обмена (в частности, Колестирамин) наоборот, снижают эффективность самого Артрозана.

Противопоказания

гиперчувствительность к мелоксикаму или вспомогательным компонентам препарата;

редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. в состав входит лактоза);

сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

ранний послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе);

обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;

Артрозан{amp}lt;sup

активное желудочно-кишечное кровотечение;

воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона в стадии обострения);

цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;

выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

хроническая почечная недостаточность (у больных, не подвергающихся гемодиализу (Cl креатинина менее 30 мл /мин);

прогрессирующее заболевание почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;

беременность;

период грудного вскармливания;

детский возраст до 15 лет.

С осторожностью: пациенты пожилого возраста; наличие следующих состояний в анамнезе: ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, цереброваскулярное заболевание, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, болезнь периферических сосудов, хроническая почечная недостаточность с Cl креатинина 30–60 мл/мин;

язвенное поражение ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori; длительное применение НПВС; злоупотребление алкоголем; сопутствующая терапия антикоагулянтами (например варфарин), антиагрегантами (например ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными ГКС (например преднизолон), СИОЗС (например циталопрам, флуоксетин, сертралин, пароксетин).

Артрозан по инструкции противопоказано применять при:

  • Обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • «Аспириновой» бронхиальной астме;
  • Тяжелой и печеночной и почечной недостаточности;
  • Повышенной чувствительности к действующему веществу – мелоксикаму или другим компонентам таблеток и раствора для уколов Артрозан.

Период лактации и беременность также являются противопоказаниями к применению Артрозана. Инъекции не применяют в возрасте до 18 лет, таблетки – до 15 лет.

Фармакологическая группа

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный Артрит ревматоидный
Болевой синдром при ревматических заболеваниях
Боль при ревматоидном артрите
Воспаление при ревматоидном артрите
Дегенеративные формы ревматоидного артрита
Детский ревматоидный артрит
Обострение ревматоидного артрита
Острый ревматизм
Острый ревматический артрит
Острый суставной ревматизм
Ревматические артриты
Ревматические полиартриты
Ревматический артрит
Ревматический полиартрит
Ревматоидные артриты
Ревматоидный артрит
Ревматоидный артрит активного течения
Ревматоидный периартрит
Ревматоидный полиартрит
M13.9 Артрит неуточненный Артрит
Артрит негнойный (неинфекционный)
Артрит острый
Болевой синдром при острых воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
Болевой синдром при хронических воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
Боль при остеоартрите
Воспаление при остеоартрите
Воспалительная артропатия
Воспалительно-дегенеративные заболевания суставов
Воспалительное заболевание опорно-двигательного аппарата
Воспалительное заболевание суставов
Воспалительные заболевания костно-мышечной системы
Деструктивный артрит
Заболевание опорно-двигательного аппарата
Заболевания опорно-двигательного аппарата
Заболевания опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани
Инфекции опорно-двигательного аппарата
Моноартрит
Неинфекционные артриты
Неревматический артрит
Остеоартрит
Острое воспаление костно-мышечной ткани
Острое воспалительное заболевание скелетно-мышечной системы
Острое воспалительное состояние костно-мышечной системы
Острый артрит
Острый остеоартрит
Посттравматический остеоартрит
Реактивные артриты
Хронические воспалительные заболевания суставов
Хронический артрит
Хронический воспалительный артрит
Хроническое воспаление внутреннего слоя суставной капсулы
Хроническое воспаление суставной сумки
Хроническое воспалительное заболевание суставов
Экссудативный артрит
M19.9 Артроз неуточненный Артроз
Артроз деформирующий
Артрозы крупных суставов
Болевой синдром при остеоартрозах
Болевой синдром при остеоартрозе
Болевой синдром при острых воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
Болевой синдром при хронических воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
Деформирующий артроз
Деформирующий остеоартроз
Деформирующий остеоартроз суставов
Изменение кисти при остеоартрозе
Остеоартроз
Остеоартроз в стадии обострения
Остеоартроз крупных суставов
Острый болевой синдром при остеоартрозе
Посттравматический остеоартроз
Ревматический остеоартроз
Спондилартроз
Хронический остеоартрит
M25 Другие поражения суставов, не классифицированные в других рубриках Восстановление тканей суставов
Дегенеративные заболевания суставов
Дегенеративные поражения суставов
Хронические дегенеративные заболевания суставов
Хронические заболевания суставов
Хроническое дегенеративное заболевание суставов
M25.5 Боль в суставе Артралгия
Болевой синдром при мышечно-суставных заболеваниях
Болевой синдром при остеоартрозах
Болевой синдром при остеоартрозе
Болевой синдром при острых воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
Болевой синдром при хронических воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
Болевые ощущения в суставах
Болезненность суставов
Болезненность суставов при тяжелых физических нагрузках
Болезненные воспалительные поражения суставов
Болезненные состояния опорно-двигательного аппарата
Болезненные состояния суставов
Болезненные травматические поражения суставов
Боли в костно-мышечной системе
Боли в плечевых суставах
Боли в суставах
Боль в суставах
Боль в суставах при травмах
Боль костно-мышечная
Боль при остеоартрите
Боль при патологии суставов
Боль при ревматоидном артрите
Боль при хронических дегенеративных заболеваниях костей
Боль при хронических дегенеративных заболеваниях суставов
Костно-суставная боль
Ревматическая боль
Ревматические боли
Суставная боль
Суставная боль ревматического происхождения
Суставной болевой синдром
Суставные боли
M42 Остеохондроз позвоночника Боль при остеохондрозе позвоночника
Корешковый синдром при остеохондрозе
Межпозвонковый остеохондроз
Остеохондроз
Остеохондроз позвоночника
Остеохондроз с корешковым синдромом
Шейный остеохондроз
M45 Анкилозирующий спондилит Анкилозирующий спондилоартрит
Анкилозирующий спондилоартроз
Бехтерева болезнь
Болевой синдром при острых воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
Болевой синдром при хронических воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
Болезни позвоночного столба
Болезнь Бехтерева
Болезнь Бехтерева-Мари-Штрюмпелля
Мари-Штрюмпеля болезнь
Ревматический спондилит
Спондилоартрит анкилозирующий
M79.1 Миалгия Болевой синдром при мышечно-суставных заболеваниях
Болевой синдром при хронических воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
Болевые ощущения в мышцах
Болезненность мышц
Болезненность мышц при тяжелых физических нагрузках
Болезненные состояния опорно-двигательного аппарата
Боли в костно-мышечной системе
Боли в мышцах
Боли в состоянии покоя
Боли мышц
Боль в мышцах
Боль костно-мышечная
Миалгии
Миофасциальные болевые синдромы
Мышечная боль
Мышечная боль в покое
Мышечные боли
Мышечные боли неревматического происхождения
Мышечные боли ревматического происхождения
Острая мышечная боль
Ревматическая боль
Ревматические боли
Синдром миофасциальный
Фибромиалгия
R52.9 Боль неуточненная Акушерско-гинекологическая боль
Болевой синдром
Болевой синдром в послеоперационном периоде
Болевой синдром в послеоперационном периоде после ортопедических операций
Болевой синдром воспалительного генеза
Болевой синдром неонкологического генеза
Болевой синдром после диагностических процедур
Болевой синдром после дигностических вмешательств
Болевой синдром после операций
Болевой синдром после операционных вмешательств
Болевой синдром после ортопедических операций
Болевой синдром после травм
Болевой синдром после удаления геморроидальных узлов
Болевой синдром после хирургических вмешательств
Болевой синдром при воспалениях неревматической природы
Болевой синдром при воспалительных поражениях периферической нервной системы
Болевой синдром при диабетической нейропатии
Болевой синдром при острых воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
Болевой синдром при патологии сухожилий
Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры
Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры (почечная и желчная колика, спазм кишечника, дисменорея)
Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов
Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов (почечная и желчная колика, спазм кишечника, дисменорея)
Болевой синдром при травмах
Болевой синдром при травмах и после оперативных вмешательств
Болевой синдром при хронических воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
Болевой синдром при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки
Болевой синдром при язвенной болезни желудка
Болевой синдром при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
Болевые ощущения
Болевые ощущения во время менструаций
Болевые синдромы
Болевые состояния
Болезненная усталость ног
Болезненность десен при ношении зубных протезов
Болезненность точек выхода черепно-мозговых нервов
Болезненные нерегулярные менструации
Болезненные перевязки
Болезненный мышечный спазм
Болезненный рост зубов
Боли
Боли в нижних конечностях
Боли в области операционной раны
Боли в послеоперационном периоде
Боли в теле
Боли после диагностических вмешательств
Боли после ортопедических операций
Боли после хирургических вмешательств
Боли после холецистэктомии
Боли при гриппе
Боли при диабетической полинейропатии
Боли при ожогах
Боли при половом сношении
Боли при проведении диагностических процедур
Боли при проведении терапевтических процедур
Боли при простудных заболеваниях
Боли при синуситах
Боли при травмах
Боли стреляющие
Боли травматического характера
Боль
Боль в послеоперационном периоде
Боль после диагностических вмешательств
Боль после проведения склерозирующей терапии
Боль после хирургических вмешательств
Боль послеоперационная
Боль послеоперационная и посттравматическая
Боль посттравматическая
Боль при глотании
Боль при инфекционно-воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей
Боль при ожогах
Боль при травматическом повреждении мышц
Боль при травмах
Боль при экстракции зуба
Боль травматического происхождения
Боль, обусловленная спазмом гладких мышц
Выраженный болевой синдром
Выраженный болевой синдром травматического происхождения
Незлокачественный болевой синдром
Полиартралгия при полимиозите
Послеоперационная боль
Послеоперационные боли
Послеоперационный болевой синдром
Постоперационная боль
Посттравматическая боль
Посттравматический болевой синдром
Торпидный болевой синдром
Травматическая боль
Травматические боли
Умеренная боль
Умеренно выраженный болевой синдром
Умеренный болевой синдром
Предлагаем ознакомиться:  Восстановление после эндопротезирования и реабилитация после замены коленного и тазобедренного сустава

Способы применения и дозы

https://www.youtube.com/watch?v=upload

Уколы Артрозаном применяют только в первые несколько дней лечения один раз в день по 7,5 или 15 мл, после чего лечение продолжают таблетками. Из-за риска развития побочных эффектов препарат рекомендуется применять в минимальных эффективных дозах. Уколы Артрозаном следует вводить только внутримышечно и не рекомендуется смешивать препарат в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Таблетки Артрозан принимают один раз в день, желательно во время еды. Максимальная суточная доза – 15 мг. Дозировка зависит от заболевания:

  • При остеоартрозе принимают одну таблетку Артрозана 7,5 мг, при отсутствии эффекта дозу можно увеличить вдвое;
  • Рекомендуемая суточная доза при ревматоидном артрите – 15 мг, после улучшения дозу можно уменьшить до 7,5 мг в день;
  • При анкилозирующем спондилоартрите принимают одну таблетку Артрозана 15 мг в день.

Согласно инструкции к Артрозану, при передозировке могут проявиться боли в эпигастрии, нарушение сознания, тошнота, остановка дыхания, рвота, острая почечная и печеночная недостаточность, асистолия.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Артрозана с антигипертензивными препаратами, метотрексатом, диуретиками, циклоспорином, препаратами лития и некоторыми другими лекарственными средствами. Риск возникновения кровотечений из желудочно-кишечного тракта увеличивается при одновременном применении Артрозана с другими нестероидными противовоспалительными средствами, включая ацетилсалициловую кислоту.

Артрозан уколы

Артрозан применяют с осторожностью при эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта в анамнезе и в пожилом возрасте.

Внутрь, во время еды в суточной дозе 7,5–15 мг.

Рекомендуемый режим дозирования

Ревматоидный артрит: 15 мг/сут. По необходимости доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.

Остеоартроз, остеохондроз и другие воспалительные и дегенеративные заболевания мышечно-суставной системы, сопровождающиеся болевым синдромом: 7,5 мг/сут. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг/сут.

Предлагаем ознакомиться:  Нимулид суспензия: инструкция по применению для детей всех возрастов

Анкилозирующий спондилит: 15 мг/сут.

Артрозан таблетки: инструкция по применению, цена, состав

Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг. У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут.

Состав

Таблетки 1 табл
активное вещество:  
мелоксикам 7,5 мг
  15 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 64,5/94,5 мг; лактозы моногидрат — 100/150 мг; повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский) — 3,2/4,5 мг; натрия цитрат — 18,8/27 мг; магния стеарат — 2/3 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 4/6 мг  

Фармакодинамика

Артрозан® — НПВС, обладающее противовоспалительным, жаропонижающим и анальгезирующим действием. Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты.

Механизм действия связан с ингибированием синтеза ПГ в результате избирательного торможения ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе ПГ в области воспаления. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма избирательность в отношении ЦОГ-2 снижается.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность — 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание препарата. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Css достигаются в течение 3–5 дней лечения. При длительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с отмеченными после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики.

Связывание с белками плазмы составляет 99%. При применении дозы 7,5 мг Cmin составляет 0,4 мкг/мл, Cmax — 1 мкг/мл; при использовании дозы 15 мг Cmin — 0,8 мкг/мл, Cmax — 2 мкг/мл. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы).

Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16 и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, варьирует.

Препарат проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% Cmax в плазме.

Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Vd низкий и составляет в среднем 11 л. Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенное влияние на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

Выводится в равной пропорции с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15–20 ч.

Взаимодействие

Другие НПВС (в т.ч. ацетилсалициловая кислота): увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и желудочно-кишечных кровотечений.

Гипотензивные препараты: возможно снижение эффективности действия последних.

Препараты лития: возможно развитие кумуляции лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).

Метотрексат: усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови).

Диуретики и циклоспорин: возрастает риск развития почечной недостаточности.

Внутриматочные контрацептивные средства: возможно снижение эффективности действия последних.

Антикоагулянты (гепарин, варфарин), тромболитические препараты (стрептокиназа, фибринолизин) и антиагреганты (тиклопидин, клопидогрел, ацетилсалициловая кислота): увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).

Колестирамин: ускоряется выведение мелоксикама через ЖКТ.

СИОЗС: возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение в ЖКТ, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: специфических антидотов и антагонистов препарата нет. Назначение промывания желудка, активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентами, в анамнезе которых есть указания на язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, и пациентами, находящимися на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ.

Следует соблюдать осторожность и контролировать суточный диурез и функцию почек при применении препарата у пожилых и больных с уменьшенным ОЦК и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, ХСН, цирроз печени, нефротический синдром, клинически выраженные заболевания почек, прием диуретиков, обезвоживание после больших хирургических операций).

У пациентов с незначительным или умеренным снижением функции почек (Cl креатинина 30–60 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.

При возникновении аллергических реакций (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) в процессе лечения необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

Мелоксикам, как и другие НПВС, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез ПГ, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В связи с возможностью возникновения головной боли, головокружения и сонливости, в период лечения пациентам следует отказаться от управления транспортными средствами и выполнения других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.


Об авторе: admin4ik

Ваш комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock detector