29.09.2019     0
 

Болеутоляющие таблетки при ревматоидном артрите Лефлуномид


Состав средства

В состав препарата входят следующие вещества: лефлуномид, гипролоза, дигидрат гидрофосфата кальция, кукурузный крахмал, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, селекоат, макрогол, диоксид титана.

Препарат выпускается разной дозировкой (10, 20, 100 мг), в таблетках. Они в оболочке, отличаются количеством вспомогательных компонентов. Действующее вещество в лекарстве — лефлуномид.

В составе (соответственно дозировке 10, 20, 100 мг):

  1. Вспомогательные вещества. Представлены кукурузным крахмалом (50, 46, 86,3), моногидратом лактозы (78, 72, 138,42 мг), стеаратом магния (0,5, 0,5, 1,84), коллоидным диоксидом кремния (0,5, 0,5, 1,11), повидоном К25 (3,5, 3,5, 7,38), тальком (0, 0, 15,5), кросповидоном (7,5, 7,5, 18,45).
  2. Пленочная оболочка. Состоит из гипромеллозы (2,521, 2,516, 5,443 мг), макрогола 8000 (0,16, 0,16, 0,288) диоксида титана (0,63, 0,629, 1,361). Есть в ней тальк (0,189, 0,189, 0,408), оксид желтый (0, 0,006, 0), краситель железа (0, присутствует, 0). По цвету белая или близкая к нему, у таблеток с дозировкой 20 мг — бледно-желтая, бледно-коричневая.

Быстро снять болевой синдром при ревматоидном артрите помогут сильные обезболивающие в таблетках. Для симптоматического лечения воспаления в суставах применяют нестероидные противовоспалительные препараты.

Лекарства этой группы способствуют:

  • уменьшению выраженности болевого синдрома;
  • купированию воспалительного процесса;
  • нормализации температуры тела;
  • уменьшению отека.

Как правило, именно препаратам в таблетках отдают предпочтение и врачи, и пациенты. Это связано с удобством такой формы выпуска. Тем не менее таблетки не избавляют от артрита навсегда, а лишь на время уменьшают симптоматику болезни.

Нимесулид при артрите

Нимесулид – один из самых эффективных препаратов

Нимесулид – это лучшие болеутоляющие или обезболивающие таблетки при ревматоидном артрите. Препарат применяют для устранения болевого синдрома в суставах любой этиологии, включая ревматические боли.

Препарат быстро устраняет боль, но имеет широкий перечень противопоказаний и побочных эффектов. Среди противопоказаний:

  • язва желудка;
  • гастрит;
  • нарушение свертываемости крови;
  • алкоголизм или наркотическая зависимость;
  • почечная недостаточность;
  • сердечная недостаточность;
  • тяжелые патологии печени;
  • детский возраст;
  • беременность и лактация.

Болеутоляющие таблетки при ревматоидном артрите Лефлуномид

Таблетки Нимесулида принимают до 4 раз в день. Курс лечения не должен превышать 4-5 дней. Заменить Нимесулид можно препаратами Нимесил или Аффида Форт. Эти лекарства содержат нимесулид, но выпускаются не в таблетках, а в порошке для приготовления суспензии. Нимесил и Аффида Форт применяются не чаще двух раз в сутки по одному пакетику.

Пироксикам

Пироксикам – это обезболивающие таблетки, назначаемые при ревматоидном артрите в качестве анальгетика. Средство отличается быстрым действием и относится к противовоспалительным препаратам.

Принимать Пироксикам предлагается по 0.02 г действующего вещества в сутки. Длительность терапии – не больше 10 дней. Препарат не принимают при патологиях ЖКТ, язвенной болезни, нарушениях в работе печени, почек или сердца.

Показания к приему

Попадая в организм, активное вещество лефлуномид на 82–95% абсорбируется, причем прием пищи на процесс всасывания не влияет. Оно быстро метаболизируется, образуя активный метаболит терифлуномида (А771726). Последний замедляет ферментную реакцию по образованию дигидрооротатдегидрогеназы, проявляя антипролиферативное действие. В результате тормозится пролиферация, вызываемая митогенами, и синтез ДНК Т-лимфоцитов. Это приводит к улучшению состояния суставов.

Предлагаем ознакомиться:  При ревматоидном артрите поражаются суставы

Прием лекарства может приводить к многочисленным побочным реакциям, связанным, в частности, с угнетением иммунитета. Употреблять препарат нельзя детям до 18 лет, а также людям с повышенной чувствительностью к веществам в его составе. Он противопоказан пациентам, которые страдают:

  • нарушениями функции печени;
  • тяжелыми иммунодефицитными состояниями, среди которых СПИД;
  • анемией, лейкопенией, тромбоцитопенией, выраженными нарушениями костномозгового кроветворения, причиной которых не является ревматоидный артрит;
  • тяжелой, умеренной почечной недостаточностью;
  • инфекциями, отличающимися тяжелым течением;
  • тяжелой гипопротеинемией, в том числе сопровождающейся нефротическим синдромом.

Лефлуномид противопоказан при беременности, в период вскармливания малыша грудью. Препарат не назначают женщинам в детородном возрасте, если они не пользуются надежными противозачаточными средствами.

Перед началом лечения убеждаются в отсутствии беременности и предупреждают пациентку о необходимости немедленного обращения к врачу при ее наступлении. Последнее важно из-за возможного риска для плода.

Если беременность подтвердилась или у женщины есть желание забеременеть в период лечения, то проводят вымывание препарата. Процедура позволяет провести быстрое выведение активного метаболита из плазмы крови, приведя его к уровню не выше 20 мкг/л. Надеяться на естественный процесс не стоит — период отмывания растянется на 2 года.

Схема выведения препарата:

  1. Прекращают лечение Лефлуномидом.
  2. Назначают Колестирамин или измельченный в порошок активированный уголь. Первый принимают 3 раза/сутки по 8 г, второй — 4 по 50 г. Курс — 11 дней.
  3. Определяют 2 раза (интервал 2 недели) концентрацию терифлуномида. После фиксации ее на уровне или ниже 20 мкг/л через 1,5 месяца возможно оплодотворение.

Продолжительность процедуры выведения должна корректироваться для больных, у которых диагностирована почечная недостаточность и проводится лечение гемодиализом. Метод способствует более быстрому выведению препарата.

  • в качестве основного лечебного средства в терапии ревматоидного артрита в активной форме для купирования симптоматики заболевания и задержки процесса структурных повреждений суставов;
  • псориатический артрит в активной форме.

Иммунодефицитные состояния, заболевания печени, тяжелая анемия или тяжелые нарушения костномозгового кроветворения, тромбоцитопения, лейкопения, тяжелая почечная недостаточность, выраженная тяжелая гипопротеинемия, до 18 лет, лактация, беременность, гиперчувствительность к препарату.

Побочные действия

Иммунодепрессивное, противоревматическое, противовоспалительное, антипролиферативное.

Повышение АД, тошнота, рвота, афтозный стоматит, диарея, боли в животе, анорексия, тендовагинит, разрыв связок, экзема, выпадение волос, сухость кожи, местные аллергические реакции, ринит, пневмонии, гипофосфатемия, гиперлипидемия.

Не рекомендуется принимать Лефлуномид при сопутствующем или недавнем применении гематотоксичных и гепатотоксичных препаратов из-за возможного усиления побочных реакций.

Основной метаболит лефлуномида угнетает активность фермента CYP2С9 в связи с чем, при приеме одновременно с препаратами, метаболизм которых проходит в связи с этой ферментной системой (Варфарин, фенитоин, толбутамид) возможно развитие негативных эффектов.

Схема применения

Учитывая длительный период полувыведения терифлуномида, лечение Лефлуномидом начинают с приема нагрузочной дозы. Она составляет 100 мг/сутки и принимается 3 дня. В результате достигается равновесное состояние терифлуномида в плазме крови. Дальше продолжают поддерживающую терапию, уменьшая употребление препарата до 20 мг/сутки. Если наблюдается положительное изменение состояния, возможно ее снижение до 10.

Таблетки глотают целиком, не разжевывают. Запивают достаточным количеством воды. Эффект от лекарства начинает ощутимо проявляться спустя 4–6 недель после начала приема. В дальнейшем он нарастает и достигает пика через 4–6 месяцев.

Предлагаем ознакомиться:  Реактивный артрит: симптомы у мужчин и женщин, лечение

Корректировка дозы для пожилых пациентов не проводится.

Указанные дозы приведены как ориентировочные и не могут служить основой для самостоятельного лечения. Их должен назначать врач.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат, обладающий иммуномодулирующим, антипролиферативным, противовоспалительным и антипролиферативным эффектом. Тормозит процесс пролиферации и образования ДНК Т-лимфоцитов. Активный метаболит препарата (А77172), разрушает фермент дегидрооротат дегидрогеназу.

Фармакокинетика

Абсорбция препарата после приема внутрь составляет около 90%, при этом, на всасывание лефлуномида прием пищи не влияет.

Препарат быстро метаболизируется в печени и кишечной стенке до главного метаболита (А771726) и нескольких второстепенных. Cmax основного метаболита после принятой однократно дозы достигается в течение суток. В крови связывается с альбумином. Несвязанная фракция составляет всего лишь 0.62%. Выведение основного метаболита медленное, период полувыведения — около 2 недель.

Фармакологическое действие

Их много. Проявляются на разных частях тела, в системах организма, внутренних органах. По имеющейся классификации бывают:

  • типичными, наблюдаются у 1–10% пациентов, принимающих таблетки;
  • нетипичными, частота которых — 0,1–1;
  • редкими, встречающимися в 0,01–0,1 случаях;
  • крайне редкими, возникающими с частотой до 0,01.

Побочные реакции затрагивают:

  1. Сердечно-сосудистую систему, в которой типичной проблемой выступает умеренное повышение АД, а редкой — сильное повышение.
  2. Пищеварительную систему, проявляясь типично диареей, тошнотой, рвотой, анорексией, поражением слизистой во рту (афтозным стоматитом, изъязвлением губ), болью в брюшной полости, снижением аппетита. В перечне повышение уровня печеночных ферментов: билирубина, ЩФ, ГГТ, но особенно АЛТ. Редко — гепатитом, желтухой, холестазом, панкреатитом. Крайне редко — печеночной недостаточностью, острым некрозом печени, панкреатитом.
  3. Костно-мышечную систему, проявляясь типично — тендовагинитом, нетипично — разрывом связок.
  4. Систему кроветворения, проявляясь типично — лейкопенией: количество лейкоцитов в крови превышает 2000/мкл. Нетипично — анемией, тромбоцитопенией (количество тромбоцитов опускается ниже 100000/мкл). Редко — эозинофилией, панцитопенией, лейкопенией (содержание лейкоцитов до 2000/мкл). Крайне редко — агранулоцитозом.
  5. Нервную систему, что выражается типично — головными болями, головокружением, парестезией. Нетипично — беспокойством. Крайне редко — периферической нейропатией.

Кроме того, побочные эффекты могут проявляться реакциями организма:

  1. Дерматологическими типичными — выпадением волос, экземой, сухостью кожи. Нетипичными — злокачественной экссудативной (синдромом Стивенса-Джонсона) и многоформной эритемой, острым или токсическим эпидермальным некролизом (синдромом Лайелла).
  2. Аллергическими типичными — сыпью (в том числе макулопапулезной), зудом. Нетипичными — крапивницей. Крайне редкими — анафилактической реакцией.

Прием Лефлуномида приводит к нарушениям процессов обмена. Выражается это гипофосфатемией, легкой гиперлипидемией, снижением уровня мочевой кислоты. Лабораторно подтверждено небольшое повышение в организме креатинфосфокиназы, лактатдегидрогеназы.

Лечение таблетками крайне редко приводит к развитию сепсиса, тяжелых инфекций. Зафиксированы единичные случаи появления ринита, пневмонии, бронхита. Прием противоревматического иммунодепрессивного препарата:

  • увеличивает риск развития новообразований злокачественного типа, некоторых лимфопролиферативных заболеваний;
  • может влиять на репродуктивную и половую систему мужчин, что выражается в снижении концентрации спермы, уменьшении числа и подвижности сперматозоидов.

Аналоги

Болеутоляющие таблетки при ревматоидном артрите Лефлуномид

При отсутствии оригинала можно воспользоваться аналогами препарата, в основе которых активный лефлуномид. Они выпускаются в таблетированной форме, имеют инструкции по применению, не отличающиеся от оригинальной. Совпадают полностью по показаниям к применению, противопоказаниям и побочным эффектам. Отличаются только ценой и производителем лекарства.

Предлагаем ознакомиться:  Диагноз полиостеоартроз с преимущественным поражением коленных суставов

Зарубежные аналоги препарата Лефлуномида:

  1. Арава. Производится в Германии компанией Sanofi-AventisDeutschlandGmbH.
  2. Элафра. Производитель румынский — К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л.
  3. Арресто. Выпускается индийской фирмой Симпекс Фарма Пвт Лтд.

Российские аналоги препарата:

  1. Лефлайд. «Технология лекарств».
  2. Лефлуномид Канон. ЗАО «Канонфарма продакшн».
  3. Ралеф. ЗАО «Фармацевтическое предприятие Оболенское», ООО «ЭвоФарм».
  4. Лефомид. ОАО «Курган-Синтез», ЗАО «Медимпекс».

Стоимость импортных аналогов — от 2,0 тыс. рублей, отечественных — от 1,3. Решение о замене ими оригинального препарата принимается врачом, который учитывает индивидуальные лабораторные показатели больного.

Солирис
Селлсепт
Програф
Арава

Арава, Элафра, Лефлайд, Лефлуномид Канон, Лефомид.

Передозировка

Таблетки Лефлуномид 20 мг глотать целиком, принимать без привязки ко времени приема пищи, запивая водой.

Лечение начинать с приема препарата в ударной дозе 100 мг в сутки за один раз на протяжении трех дней. Далее — поддерживающая дозировка:

  • при ревматоидном артрите 10 мг — 20 мг препарата один раз в сутки;
  • при псориатическом артрите в дозировке 20 мг 1 раз в сутки.

Эффект проявляется через 1-1,5 месяца и в дальнейшем может нарастать до 6 месяцев. Никакой корректировки дозы пациентам старше 65 лет не требуется.

Противоревматический препарат Лефлуномид

Данные отсутствуют.

Отзывы о препарате благоприятные. Пациенты с ревматоидным артритом отмечают его высокую эффективность и демократическую цену по сравнению с препаратом Арава.

Цена Лефлуномида в таблетках 20 мг №30 варьирует в пределах 1106 —1198 рублей за упаковку. Купить Лефлуномид можно без особых проблем в аптечной сети Москвы и других российских городах.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЛюксФарма* специальное предложение

  • Лефно (Лефлуномид) таблетки 20мг N30

ЗдравСити

  • Лефлуномид канон таб. п.п.о. 20мг n30ЗАО Канонфарма Продакшн

  • Лефлуномид таб. п.п.о. 20мг n30Березовский фарм. з-д ЗАО

  • Лефлуномид канон таб. п/о плен. 10мг №30ЗАО Канонфарма Продакшн

Аптека Диалог

  • Лефлуномид (таб. п/о плен. 20мг №30)

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Лефлуномид 20 мг №30 таблКанонфарма Продакшн

показать еще

Лефлуномид, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Татьяна Ивановна, 64 года, Тула

По совету врача принимаю таблетки второй месяц. Примерно неделю не чувствовала ничего. Но со временем уменьшились боли, суставы стали лучше двигаться. Произошло и улучшение общего состояния.

Василий Кузьмич, 71 год, Вятка

Вместе с женой месяц назад по рекомендации врача начали принимать таблетки Лефлуномида. С первых дней почувствовали улучшение. Но для меня радость закончилась через неделю повышением АД. Врач посоветовал прекратить прием, объяснив, что такие побочные эффекты у препарата есть. У жены все нормально — продолжает пить лекарство, отмечает положительные изменения в суставах.

Анатолий Васильевич, 47 лет, Брянск

Принимаю Лефлуномид по рекомендации врача уже больше 4 месяцев. Положительную динамику почувствовал быстро. Выразилось это в понижении боли, в улучшении движения суставов. Начал высыпаться по ночам, чаще выхожу на улицу.

Ирина, 32 года, Вологда

Препарат классный! Моя мать больше 10 лет была практически калекой. Перепробовала много лекарств. И только благодаря выписанному врачом Лефлуномиду начала нормально двигаться.


Об авторе: admin4ik

Ваш комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock detector