21.10.2019     0
 

Глюкокортикоидный препарат Депо Медрол от патологий суставов


Фармакокинетика

Метилпреднизолона ацетат гидролизуется под действием холинэстераз сыворотки крови с образованием активного метаболита.

В организме человека метилпреднизолон образует слабую, диссоциирующуюся связь с альбумином и транскортином. Около 40-90% метилпреднизолона находится в связанном состоянии. За счет внутриклеточной активности ГКС выявляется выраженное различие между плазматическим T1/2 и фармакологическим T1/2. Фармакологическая активность сохраняется даже тогда, когда уже не определяется концентрация метилпреднизолона в крови.

Длительность противовоспалительной активности ГКС примерно равна длительности подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой (ГГН) системы.

После в/м введения препарата в дозе 40 мг/мл Cmax в сыворотке крови достигалась в среднем через 7.3±1 ч (Тmax) и составляла в среднем 1.48±0.86 мкг/100 мл (T1/2 = 69.3 ч). После однократной в/м инъекции 40-80 мг метилпреднизолона ацетата длительность подавления ГГН системы составляла от 4 до 8 дней.

После внутрисуставного введения 40 мг в каждый коленный сустав (общая доза = 80 мг) Cmax в сыворотке крови достигалась через 4-8 ч и составляла приблизительно 21.5 мкг/100 мл. Поступление метилпреднизолона в системный кровоток из полости сустава сохранялось в течение примерно 7 дней, что подтверждается длительностью подавления ГГН системы и результатами определения концентраций метилпреднизолона в сыворотке.

Глюкокортикоидный препарат Депо Медрол от патологий суставов

Метаболизм метилпреднизолона осуществляется в печени, и этот процесс качественно сходен с таковым для кортизола. Основными метаболитами являются 20-β-гидроксиметилпреднизолон и 20-β-гидрокси-6-α-метилпреднизон. Метаболиты выводятся в мочу в виде глюкуронидов, сульфатов и неконъюгированных соединений. Эти реакции конъюгации происходят преимущественно в печени и частично в почках.

Срок годности препарата Депо-Медрол®

Метилпреднизолона ацетат. Суспензия для инъекций (в 1 мл — 40 мг).

Депо медрол — синтетический глюкокортикоид, обладающий отчетливо выраженной и длительной противовоспалительной, противоаллергической и иммуно-депрессивной активностью.

Под действием препарата уменьшается количество иммуноактивных клеток вблизи очага воспаления; уменьшается вазодилатация, происходит стабилизация мембран лизосом, подавление фагоцитоза, снижается продукция простагландинов.

Препарат обладает лишь минимальным минералокортикоидным свойством. Оказывает катаболическое действие. Снижает поглощение глюкозы тканями, что может привести к гипергликемии и глюкозурии, особенно у больных, предрасположенных к сахарному диабету.

Применение депо медрола приводит к перераспределению жировых отложений из-за влияния препарата на жировой обмен. Длительное применение препарата может вызвать остеопороз. Препарат проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Препарат метаболизируется в печени. Метаболиты выводятся, главным образом, с мочой в виде глюкуронидов, сульфатов и неконъюгированных соединений. Длительность подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы составляет от 4 до 8 сут. Поступление препарата в системный кровоток из полости сустава сохраняется в течение приблизительно 7 сут.

Фармакокинетика

Продолжительность действия (18-36 ч) зависит от пути введения, растворимости, используемой лекарственной формы, состояния больного. При в/м пути введения медленно всасывается. Связывание с белками плазмы крови — 62%. Проникает через плаценту, поступает в ГрМ.

Т1/2 — 3-4 ч (Т1/2 в целом из организма — 12-36 ч). Метаболизируется в печени. Выводится с мочой в виде неактивных метаболитов (около 85%), с калом (около 5%).

Показания

Для в/м применения:— первичная, вторичная и острая недостаточность функции надпочечников;— врожденная гипоплазия надпочечников;— гиперкальциемия (вследствие опухолевого заболевания);— негнойный тиреоидит;— адреногенитальный синдром;— в составе комбинированной терапии обострений ревматических заболеваний, в т. ч.

при ревматоидном артрите, остром ревматическом эндокардите, остеоартрозе, остром и подостром бурсите, тендосиновите, остром подагрическом артрите, псориатическом артрите, анкилозирующем спондилите;— период обострения при коллагеновых болезнях;— СКВ, системный дерматомиоз или поддерживающая терапия при этих заболеваниях;— тяжелые кожные заболевания, такие как пузырчатка, тяжелая мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, буллезный

— герпетиформный дерматит, тяжелый себорейный дерматит, тяжелый псориаз;

— тяжелые аллергические заболевания, не поддающиеся обычной терапии, в т. ч. БА, тяжелый контактный дерматит, тяжелый атопический дерматит, сывороточная болезнь;— тяжелые аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз, в т. ч. ириты, иридоциклиты, хориоретиниты, диффузный задний увеит, неврит зрительного нерва, аллергические краевые язвы роговицы, кератит;

— в составе комбинированной терапии в фазе обострения язвенного колита и регионарного энтерита;— заболевания дыхательной системы, в т. ч. симптоматический саркоидоз, бериллиоз, очаговый или диссеминированный легочный туберкулез (одновременно с противотуберкулезной химиотерапией), синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии);

— гематологические заболевания: приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия, паллиативная терапия при лейкозах и лимфомах.

Для введения в синовиальную жидкость или мягкие ткани:— вспомогательная терапия в остром периоде синовита, ревматоидного артрита, подагрического артрита, эпикондилита, неспецифического тендосиновита, посттравматического остеоартроза.

Для введения в патологические очаги:— келоидные рубцы, локализованные гипертрофические, инфильтративные и воспалительные очаги при плоском лишае, псориатических бляшках, кольцевидных гранулемах, простом хроническом лишае (нейродермите), дискоидной красной волчанке, диабетическом липоидном некробиозе, гнездной алопеции. Препарат также может быть полезен при кистозных опухолях апоневроза или сухожилия.

Применение

Рекомендуемые способы введения: в/м, внутрисуставной, периартикулярный, интрабурсальный, в мягкие ткани, в патологический очаг, инстилляция в прямую кишку. Для достижения местного эффекта. При ревматоидном артрите или остеоартрозе доза для внутрисуставного введения зависит от размера сустава и тяжести заболевания, при необходимости инъекции можно повторять с интервалом 1-5 нед и более.

Крупный сустав: доза 20-80 мг; средний сустав: доза 10-40 мг; мелкий сустав: доза 4-10 мг. Важно, чтобы инъекция была сделана в синовиальное пространство. После внутрисуставного введения следует обеспечить разгрузку сустава. Особенно это важно в период симптоматического улучшения состояния.

При тендините и тендосиновите препарат вводят в сухожильное влагалище. При кистах сухожильных влагалищ — непосредственно в кисту. Дозировка индивидуальная (4-30 мг). Возможны повторные инъекции. При кожных заболеваниях.

Курс составляет 1-4 инъекции, интервалы индивидуальны.

Применение для достижения системного эффекта. Режим дозирования зависит от тяжести и прогноза заболевания и ожидаемой длительности лечения. Для получения пролонгированного эффекта недельную дозу препарата (суточная доза, умноженная на 7) вводят в/м однократно.

Детям дозы следует снижать в соответствии с возрастом и массой тела, но доза больше зависит от тяжести состояния. Если препарат применяли несколько дней, то отмену производят постепенно. Если при хронических заболеваниях наступает спонтанная ремиссия, то лечение надо прервать.

При адреногенитальном синдроме 40 мг в/м каждые 2 недели. При ревматоидном артрите 40-120 мг в/м еженедельно.

При кожных заболеваниях 40-120 мг в/м еженедельно, в течение 1-4 недель.

Тяжелые острые дерматиты, вызванные токсином плюща: 80-120 мг в/м, эффект наступает через 8-12 ч.
При хроническом контактном дерматите повторные инъекции возможны с интервалами 5-10 сут.

Себорейный дерматит: 80 мг еженедельно.

При бронхиальной астме 80-120 мг в/м, эффект наступает через 6-48 ч и сохраняется от нескольких дней до 2 нед.При аллергическом рините 50-120 мг в/м, эффект наступает через 6 ч и сохраняется от нескольких дней до 3 нед.

При стрессах дозу следует повысить.

Глюкокортикоидный препарат Депо Медрол от патологий суставов

При язвенном колите вводят препарат в прямую кишку 40-120 мг в виде микроклизм или длительных ректальных капельных введений 3-7 р/нед (2 нед и более). Возможна доза 40 мг в 30-300 мл воды. Внутрикожное введение не должно быть глубоким.

В/м инъекцию делают глубоко в ягодичную область. Необходимо избегать введения в дельтовидную мышцу, поскольку в этом случае высок риск развития атрофии подкожной клетчатки. Не следует вводить препарат не рекомендованными способами (в т. ч.

В период лечения не следует проводить любые виды вакцинации и иммунизации из-за возможности неврологических осложнений и отсутствия антителообразования. На фоне лечения препаратом возможно подавление реакций в пробах с кожными аллергенами.

В периоды беременности и лактации, а также у женщин детородного возраста препарат применяют только в том случае, когда предполагаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода или ребенка. В экспериментальных исследованиях выявлено эмбриотоксическое действие препарата.

Побочное действие

На водно-электролитный обмен: задержка натрия и жидкости, застойная сердечная недостаточность (у предрасположенных пациентов), потеря калия, гипокалиемический алкалоз.На ОДС: стероидная миопатия, мышечная слабость, остеопороз, патологические переломы, асептический некроз костей.

На ЦНС: повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль мозжечка, психические нарушения, судороги.

На ЭС и метаболические процессы: нарушение менструального цикла, синдром Иценко—Кушинга, подавление гипофизарно-надпочечниковой функции, понижение толерантности к углеводам, стероидный диабет, отрицательный азотистый баланс из-за катаболизма белков, подавление роста у детей.

На органы зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, экзофтальм.На ПС: панкреатит, эзофагит, эрозивно-язвенные поражения ПС, с возможными кровотечениями и перфорацией.

Побочные явления, связанные с иммунодепрессивным действием препарата: снижение сопротивляемости к инфекциям, активизация латентных инфекций, оппортунистические инфекции, ухудшение регенерации ран.АР: крапивница, анафилактический шок.

Глюкокортикоидный препарат Депо Медрол от патологий суставов

На кожу: петехии, экхимозы, истончение и хрупкость кожи.

Местные реакции: гипер- или гипопигментация, атрофия кожи и подкожной клетчатки, постинъекционное обострение после интрасиновиального применения, стерильные абсцессы.

Прочие: при введении препарата в патологические очаги на голове, имели место редкие случаи слепоты.

Препарат следует с осторожностью и при тщательном врачебном контроле назначать при тяжелых формах гипертонической болезни и хронической сердечной недостаточности, остром эндокардите, при болезни Иценко-Кушинга, психозах, нефрите, остеопорозе, язвенной болезни, сифилисе, активных формах туберкулеза, СД. Парентеральное применение депо медрола у этой категории пациентов не рекомендуется.

Особые указания

Применять с осторожностью при герпетических инфекциях (опасность перфорации роговицы), при неспецифическом язвенном колите, дивертикулите, наличии свежих кишечных анастомозов, пептической язве, миастении.

Предлагаем ознакомиться:  Сколько нужно ходить с костылями после замены тазобедренного сустава

https://www.youtube.com/watch?v=SHJQzYY4bXI

При наличии острого инфекционного заболевания нельзя вводить метилпреднизолона ацетат местно. Препарат не следует вводить в нестабильный сустав. Следует избегать инъекций препарата в ранее инфицированный сустав.

Противопоказания

Системные грибковые инфекции, аллергия к компонентам препарата.

Передозировка

Клинического синдрома острой передозировки депо медрола не существует. Повторное, частое применение в течение длительного периода может привести к развитию синдрома Иценко—Кушинга.Справочник ЛС

Форма выпуска

Показания к применению

следует применять только в качестве симптоматического лечения, за исключением некоторых эндокринных нарушений, при которых они используются в качестве заместительной терапии.

А. В/М ПРИМЕНЕНИЕ

Депо-Медрол не применяют для лечения острых угрожающих жизни состояний. Если требуется быстрый гормональный эффект максимальной интенсивности, то назначают в/в хорошо растворимый метилпреднизолона натрия сукцинат (СОЛУ-МЕДРОЛ).

1. Эндокринные заболевания: первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность (препараты выбора – гидрокортизон или кортизон; при необходимости в сочетании с минералокортикоидами, особенно в педиатрической практике); острая надпочечниковая недостаточность (препараты выбора – гидрокортизон или кортизон;

2. Ревматические заболевания. 

В качестве дополнительного средства при поддерживающей терапии (нестероидные противовоспалительные препараты, кинезиотерапия, физиотерапия и др.) и для кратковременного применения (для выведения больного из острого состояния или при обострении процесса) при следующих заболеваниях: псориатический артрит; анкилозирующий спондилит.

При следующих заболеваниях следует по возможности применять препарат in situ: посттравматический остеоартроз; синовит при остеоартрозе; ревматоидный артрит, включая ювенильный ревматоидный артрит (в отдельных случаях может потребоваться поддерживающая терапия низкими дозами); острый и подострый бурсит; эпикондилит; острый неспецифический тендосиновит; острый подагрический артрит.

3. Коллагенозы. В период обострения или в отдельных случаях в качестве поддерживающей терапии при следующих заболеваниях: системная красная волчанка; системный дерматомиозит (полимиозит); острый ревматический миокардит.

4. Кожные болезни: пузырчатка; злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона); эксфолиативный дерматит; грибовидный микоз; буллезный герпетиформный дерматит (препарат выбора – сульфон, системное применение ГКС является адъювантным).

5. Аллергические состояния: для контроля следующих тяжелых и инвалидизирующих аллергических состояний, которые не удается вылечить обычными методами: астматический статус; контактный дерматит; атопический дерматит; сывороточная болезнь; сезонный или круглогодичный аллергический ринит; лекарственная аллергия; реакции на переливание и введение лекарственных средств по типу крапивницы; острый неинфекционный отек гортани (препарат выбора – эпинефрин).

6. Офтальмологические заболевания. Тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз, такие как: увеит и воспалительные заболевания глаз, не отвечающие на применение местных кортикостероидов.

7. Заболевания желудочно-кишечного тракта. Для выведения больного из критического состояния при следующих заболеваниях: язвенный колит (системная терапия); болезнь Крона (системная терапия).

8. Заболевания органов дыхания: симптоматический саркоидоз; бериллиоз; очаговый или диссеминированный легочный туберкулез (применяется в комбинации с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией); синдром Леффлера, не поддающийся терапии другими методами; аспирационный пневмонит.

Депо-медрол

9. Гематологические заболевания: приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия; вторичная тромбоцитопения у взрослых; эритробластопения (большая талассемия); врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.

10. Онкологические заболевания. В качестве паллиативной терапии при следующих заболеваниях: лейкозы и лимфомы у взрослых.

11. Отечный синдром. Для индукции диуреза или лечения протеинурии при нефротическом синдроме, идиопатического типа или обусловленном системной красной волчанкой.

12. Нервная система: рассеянный склероз в фазе обострения.

13. Другие показания к применению: туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при угрозе блока, в комбинации с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией; трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда.

Б. ВНУТРИСУСТАВНОЕ, ПЕРИАРТИКУЛЯРНОЕ, ИНТРАБУРСАЛЬНОЕ ПРИМЕНЕНИЕ И ВВЕДЕНИЕ В МЯГКИЕ ТКАНИ.

В качестве вспомогательной терапии для кратковременного применения (для выведения больного из острого состояния или при обострении процесса) при следующих заболеваниях: синовит при остеоартрозе; ревматоидный артрит; острый и подострый бурсит; острый подагрический артрит; эикондилит; острый неспецифический тендосиновит.

В. ВВЕДЕНИЕ В ПАТОЛОГИЧЕСКИЙ ОЧАГ

Келоидные рубцы и локализованные очаги воспаления при: красном плоском лишае (Вильсона); псориатических бляшках; кольцевидных гранулемах; простом хроническом лишае (нейродермите); дискоидной красной волчанке; диабетической липодистрофии; гнездной алопеции.

Также эффективен при кистозных опухолях или апоневрозе сухожилия (кисты влагалища сухожилия).

Противопоказаниями к применению препарата 

Депо-медрол

являются: интратекальное введение; в/в введение; системные грибковые инфекции; установленная повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

С осторожностью: при поражении глаз, вызванном вирусом простого герпеса; поскольку это может привести к перфорации роговицы; при язвенном колите, если существует угроза перфорации, развития абсцесса или другой гнойной инфекции, а также при дивертикулите; при наличии свежих кишечных анастомозов; при активной или латентной пептической язве;

Депо-Медрол — инструкция по применению и аналоги раствора для инъекций Депо-Медрол

— препараты для парентерального введения перед использованием следует подвергать визуальному контролю для выявления инородных частиц и изменения цвета препарата;

— флаконы нельзя хранить в перевернутом виде! Перед использованием хорошо взболтать;

— один флакон нельзя использовать для введения нескольких доз; после введения необходимой дозы флакон с остатками суспензии следует уничтожить;

— ДЕПО-МЕДРОЛ® не следует вводить каким-либо иным способом.

Введение препарата любым другим способом, не одобренным разработчиком, связано с возникновением серьезных побочных реакций, включая: арахноидит, менингит, парапарез/параплегию, нарушения со стороны органов чувств, нарушения функции кишечника и мочевого пузыря, судороги, нарушения зрения, включая слепоту, воспаление глаза и его придатков, остаточные явления или очаги отторжения некротизированной ткани в месте инъекции;

— поскольку кристаллы ГКС подавляют воспалительные реакции, их присутствие может вызвать деградацию клеточных и внеклеточных элементов соединительной ткани, что в редких случаях проявляется в виде деформации кожи в месте инъекции. Степень выраженности этих изменений зависит от количества введенного ГКС. После полного всасывания препарата (обычно по прошествии нескольких месяцев) происходит полная регенерация кожных покровов в месте инъекции;

— чтобы свести к минимуму вероятность развития атрофии кожи или подкожной клетчатки, следует следить за тем, чтобы не превысить рекомендованную дозу для парентерального введения.

По возможности область поражения следует мысленно разделить на несколько участков и в каждый из них вводить часть от общей дозы препарата.

Депо-медрол

При проведении внутрисуставных и внутримышечных инъекций необходимо следить за тем, чтобы не ввести препарат в кожу, или чтобы не было попадания препарата в кожу, а также, чтобы случайно не ввести препарат в дельтовидную мышцу, поскольку это может привести к развитию атрофии подкожной клетчатки;

— если больные, получающие ГКС-терапию, могут подвергнуться или уже подверглись воздействию сильного стресса, следует вводить повышенные дозы быстродействующих ГКС до, во время и после этого воздействия;

— ГКС могут стирать клиническую картину инфекционного заболевания, при их применении могут развиться новые инфекции. На фоне ГКС-терапии возможно снижение сопротивляемости организма к инфекции, а также нарушается способность организма к локализации инфекционного процесса.

— при длительном применении ГКС может развиться задняя субкапсулярная катаракта, глаукома с возможным поражением зрительного нерва; возрастает вероятность развития вторичных инфекций, вызванных грибами и вирусами;

— у детей, получающих ГКС-терапию длительно ежедневно, может отмечаться замедление роста. Такой режим введения следует применять только при наиболее тяжелых состояниях;

— больным, получающим лечение ГКС в дозах, оказывающих иммунодепрессивное действие, противопоказано введение живых или живых ослабленных вакцин.

Депо-медрол

Однако больным, получающим лечение ГКС в дозах, оказывающих иммунодепрессивное действие, могут вводиться убитые или инактивированные вакцины; вместе с тем, ответ на введение таких вакцин может быть снижен.

Больным, получающим лечение ГКС в дозах, не оказывающих иммунодепрессивного действия, по соответствующим показаниям может проводиться иммунизация;

— применение препарата ДЕПО-МЕДРОЛ® при активном туберкулезе показано только в тех случаях очагового или диссеминированного туберкулеза, когда ГКС применяются в комбинации с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией.

Если ГКС назначаются больным с латентным туберкулезом или в период виража туберкулиновых проб, то дозы следует подбирать особенно тщательно, т.к. может произойти реактивация заболевания.

— поскольку у больных, получающих ГКС-терапию, в редких случаях возможно развитие анафилактической реакции, перед введением следует принять соответствующие меры предосторожности, особенно если у больного в анамнезе были аллергические реакции на какое-либо лекарственное средство. Наблюдавшиеся кожные аллергические реакции были, очевидно, обусловлены неактивными компонентами. В редких случаях при проведении кожных тестов выявлялись реакции собственно на метилпреднизолон;

— на фоне терапии ГКС возможно развитие различных психических расстройств: от эйфории, бессонницы, колебаний настроения, личностных нарушений и тяжелой депрессии до острых психотических проявлений.

ПРИ ПАРЕНТЕРАЛЬНОМ ВВЕДЕНИИ ГКС НЕОБХОДИМО СОБЛЮДАТЬ СЛЕДУЮЩИЕ ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

— при внутрисуставном введении ГКС могут возникать как системные, так и местные побочные эффекты;

— необходимо проводить соответствующее исследование аспирированной суставной жидкости, чтобы исключить септический процесс;

— значительное усиление боли, сопровождающееся местной припухлостью, дальнейшее ограничение движений в суставе, лихорадка и болезненность являются признаками септического артрита. Если развивается подобное осложнение, и диагноз сепсиса подтвердился, местное введение ГКС следует прекратить и назначить адекватную противомикробную терапию;

— нельзя вводить ГКС в сустав, в котором раньше был инфекционный процесс;

— ГКС нельзя вводить в нестабильные суставы;

— необходимо соблюдение правил асептики и антисептики для профилактики инфекций и заражения;

— следует учитывать, что всасывание метилпреднизолона при в/м введении происходит медленнее;

— хотя контролируемые клинические исследования показали, что ГКС эффективно ускоряют процесс выздоровления при обострении рассеянного склероза, не установлено, что ГКС влияют на исход и на патогенез данного заболевания. Исследования также показали, что для достижения значимого эффекта необходимо вводить достаточно высокие дозы ГКС;

— поскольку выраженность осложнений при лечении ГКС зависит от величины дозы и длительности терапии, в каждом конкретном случае следует сопоставлять потенциальный риск и предполагаемый положительный эффект при выборе дозы и длительности лечения, а также при выборе между ежедневным введением и введением прерывистым курсом;

— сообщается, что у больных, получавших терапию ГКС, отмечалась саркома Капоши. Однако при отмене ГКС может наступить клиническая ремиссия;

Предлагаем ознакомиться:  Препараты для улучшения мозгового кровообращения при шейном остеохондрозе

— нет данных о том, что ГКС обладают канцерогенным или мутагенным действием или влияют на репродуктивную функцию.

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами

Хотя при приеме препарата нарушения зрения встречаются редко, больным, принимающим ДЕПО-МЕДРОЛ®, следует проявлять осторожность при вождении автомобиля или управлении другими механизмами.

Вспомогательные вещества: хлорид натрия, макрогол 3350, хлорид миристил-γ-пиколиния, гидроксид натрия, кислота хлористоводородная, вода.

Глюкокортикоидный препарат Депо Медрол от патологий суставов

Депо-Медрол является суспензией белого цвета.

1 или 2 мл такой суспензии во флаконе; один флакон в упаковке.

Торговое название препарата: Депо-Медрол (Depo-Medrol)

Международное непатентованное наименование: Метилпреднизолон (Methylprednisolone)

Лекарственная форма: Суспензия для инъекций.

Действующее вещество: Метилпреднизолон (Methylprednisolone)

Глюкокортикоидный препарат Депо Медрол от патологий суставов

Фармакотерапевтическая группа: Глюкокортикостероидное средство (ГКС).

Метилпреднизолона ацетат обладает теми же свойствами, что и метилпреднизолон, но хуже растворим и менее активно метаболизируется, чем объясняется большая длительность его действия.

ГКС, проникая через клеточные мембраны, образуют комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами.

ГКС не только оказывают существенное воздействие на воспалительный процесс и иммунный ответ, но также влияют на углеводный, белковый и жировой обмен. Они также оказывают влияние на сердечно-сосудистую систему, скелетные мышцы и центральную нервную систему.

Принцип действия

Препарат оказывает комбинацию действий на позвоночный столб. В первую очередь, он снимает воспалительные процессы, уменьшает болевой синдром, снижает выраженность отека тканей и восстанавливает обменные процессы в клетках и структурах. Также Депо-Медрол усиливает действия анальгетиков и некоторых других медикаментов, применяемых в лечении болезней позвоночника.

Глюкокортикоидный препарат Депо Медрол от патологий суставов

Эти свойства препарата связаны с его способностью включаться в состав специфических рецепторов в пораженных тканях, образуя химические комплексы и воздействуя на работу ряда ферментов и других химических веществ. Вследствие этого, происходит включение огромной цепочки физиологических химических реакций в пораженных тканях и организме в целом, позволяющих Депо-Медролу оказывать положительные действия на позвоночник.

Препарат вводится внутримышечно, внутрисуставно, в суставную сумку (интрабурсально), в пространство вокруг сустава (периартрикулярно). Категорически противопоказано внутривенное введение. Дозировка рассчитывается индивидуально, в зависимости от заболевания, тяжести его течения, веса пациента и сопутствующих патологий.

При внутрисуставном, интрабурсальном и периартрикулярном введении для позвоночника дозировка препарата составляет от 5 до 35 мг на одну инъекцию. Курс лечения при таком введении составляет 1-5 уколов, вводимых либо ежедневно, либо с интервалом в 1-5 дней.

Способ применения

Способы применения препарата 

– в/м;

– внутрисуставное, периартикулярное, интрабурсальное введение или введение в мягкие ткани;

Глюкокортикоидный препарат Депо Медрол от патологий суставов

– введение в патологический очаг.

ВВЕДЕНИЕ В ПАТОЛОГИЧЕСКИЙ ОЧАГ ДЛЯ ДОСТИЖЕНИЯ МЕСТНОГО ЭФФЕКТА

Несмотря на то, что лечение препаратом 

приводит к уменьшению симптомов заболевания, оно не оказывает влияния на причину воспалительного процесса, поэтому необходимо проводить обычную для каждого конкретного заболевания терапию.

Ревматоидный артрит и остеоартроз. Доза для внутрисуставного введения зависит от размера сустава, а также от тяжести состояния данного больного.

В случае хронических заболеваний число инъекций может варьировать от одной до пяти или больше в неделю, в зависимости от степени улучшения, достигнутого после первой инъекции. 

Процедура. Перед проведением внутрисуставной инъекции рекомендуется оценить анатомию пораженного сустава. Для полноценного противовоспалительного действия важно, чтобы инъекция была проведена в синовиальную полость. Необходимо соблюдать правила асептики и антисептики так же, как и при люмбальной пункции.

Стерильная игла 20-24 G(надетая на сухой шприц) быстро вводится в синовиальную полость. Методом выбора является инфильтрационная анестезия прокаином. Для контроля вхождения иглы в суставную полость производится аспирация нескольких капель внутрисуставной жидкости. При выборе места проведения инъекции, которое индивидуально для каждого сустава, учитывается близость синовиальной полости к поверхности (как можно ближе), а также пути прохождения крупных сосудов и нервов (как можно дальше). Игла остается на месте, шприц с аспирированной жидкостью снимают и заменяют другим шприцем, содержащим необходимое количество препарата

. Затем следует медленно потянуть поршень на себя и аспирировать синовиальную жидкость, чтобы убедиться, что игла по-прежнему находится в синовиальной полости. После инъекции следует сделать несколько легких движений в суставе, что способствует смешиванию суспензии с синовиальной жидкостью. Место проведения инъекции закрывают небольшой стерильной повязкой.

анатомически недосягаемые суставы, например, межпозвонковые сочленения, в том числе крестцово-подвздошное сочленение, в котором отсутствует синовиальная полость. Неэффективность терапии наиболее часто является результатом неудачной попытки проникновения в суставную полость. При введении препарата в окружающие ткани эффект бывает незначительным или отсутствует вовсе.

Местная терапия не оказывает влияния на процесс, лежащий в основе заболевания, поэтому следует проводить комплексную терапию, включающую базисную противовоспалительную терапию, физиотерапию и ортопедическую коррекцию.

После внутрисуставного введения ГКС следует соблюдать осторожность и не перегружать суставы, в которых отмечено симптоматическое улучшение, чтобы избежать более сильного повреждения сустава по сравнению с тем, что было до начала терапии ГКС. ГКС нельзя вводить в нестабильные суставы. В ряде случаев повторные внутрисуставные инъекции могут привести к нестабильности сустава.

Бурсит. После обработки области вокруг места проведения инъекции подходящим антисептиком проводят местную инфильтрационную анестезию 1%-ым раствором прокаина. На сухой шприц надевают иглу 20-24 G, которую вводят в суставную сумку, а затем производят аспирацию жидкости. Иглу оставляют на месте, а шприц с аспирированной жидкостью снимают и на его место устанавливают шприц, содержащий необходимую дозу препарата. После проведения инъекции иглу удаляют и накладывают повязку.

Киста сухожильного влагалища, тендинит, эпикондилит. При лечении таких состояний, как тендинит или тендосиновит, необходимо следить за тем, чтобы суспензия была введена в сухожильное влагалище, а не в ткань сухожилия. Сухожилие легко пропальпировать, если провести рукой вдоль него. При лечении таких состояний, как эпикондилит, следует выявить наиболее болезненную область и ввести в нее суспензию методом ползучего инфильтрата.

При кистах сухожильных влагалищ суспензия вводится непосредственно в кисту. Во многих случаях удается добиться значительного уменьшения размеров кистозной опухоли и даже ее исчезновения после однократной инъекции препарата. Каждую инъекцию следует делать с соблюдением правил асептики и антисептики (обработка кожи подходящим антисептиком).

Доза подбирается в зависимости от характера процесса и составляет 4-30 мг. При рецидивах или хроническом течении процесса могут потребоваться повторные инъекции.

Кожные заболевания. После обработки кожи подходящим антисептиком, например, 70% спиртом, 20-60 мг суспензии вводят в очаг поражения. При большой поверхности поражения дозу 20-40 мг делят на несколько частей и вводят в различные участки пораженной поверхности. При введении препарата следует соблюдать осторожность, так как необходимо избегать побеления кожи, что может в последующем привести к шелушению.

В/М ВВЕДЕНИЕ ДЛЯ ДОСТИЖЕНИЯ СИСТЕМНОГО ЭФФЕКТА

Доза препарата для в/м введения зависит от заболевания, подлежащего терапии. Для получения длительного эффекта вычисляют недельную дозу, умножая суточную дозу для приема внутрь на 7, и вводят ее в виде одной в/м инъекции.

Дозу следует подбирать индивидуально с учетом тяжести заболевания и реакции больного на терапию. У детей (в том числе младенцев) применяется более низкая доза, которую выбирают прежде всего с учетом тяжести заболевания, а не используют постоянные схемы, рассчитанные на основании возраста или массы тела. Курс лечения должен быть по возможности более коротким. Лечение проводится под постоянным медицинским наблюдением.

Гормональная терапия является дополнением к обычной терапии, но не заменяет ее. Дозу препарата следует снижать постепенно, отмену препарата также проводят постепенно, если он вводился дольше, чем в течение нескольких дней. Основными факторами, определяющими выбор дозы, являются тяжесть заболевания, прогноз, предполагаемая длительность заболевания, а также реакция больного на терапию.

Если при хроническом заболевании возник период спонтанной ремиссии, лечение следует прервать. При длительной терапии рутинные лабораторные исследования, такие как общий анализ мочи, определение концентрации глюкозы крови через 2 ч после приема пищи, определение артериального давления, массы тела, рентгенологическое исследование грудной клетки следует проводить регулярно через определенные промежутки времени.

Больным с адреногенитальным синдромом достаточно вводить в/м по 40 мг один раз в 2 недели. Для поддерживающей терапии больным с ревматоидным артритом препарат вводят один раз в неделю в/м по 40-120 мг. Обычная доза при системной ГКС-терапии у больных с заболеваниями кожи, позволяющая добиться хорошего клинического эффекта, составляет 40-120 мг в/м 1 раз в неделю в течение 1-4 недель.

При остром тяжелом дерматите, вызванном ядом, содержащимся в плюще, можно добиться устранения проявлений в течение 8-12 ч после однократного в/м введения 80-120 мг. При хроническом контактном дерматите могут быть эффективны повторные инъекции с интервалом в 5-10 дней. При себорейном дерматите для контроля состояния достаточно вводить 80 мг 1 раз в неделю.

После в/м введения 80-120 мг больным с бронхиальной астмой исчезновение симптомов происходит в течение 6-48 ч, и эффект сохраняется в течение нескольких дней или даже 2-х недель. У больных с аллергическим ринитом (сенная лихорадка) в/м инъекция по 80-120 мг также может привести к устранению симптомов острого ринита в течение 6 ч, при этом эффект сохраняется от нескольких дней до 3-х недель.

Если при заболевании, на которое направлена терапия, развиваются также симптомы стресса, дозу суспензии следует увеличить.

Для получения быстрого максимального эффекта показано внутривенное введение метилпреднизолона натрия сукцината, характеризующегося быстрой растворимостью.

В/м; внутрисуставное, периартикулярное, интрабурсальное введение или введение в мягкие ткани; введение в патологический очаг; инстилляции в прямую кишку.

В/м введение для достижения системного эффекта: доза зависит от тяжести заболевания и реакции больного. Если желательно добиться длительного действия, можно вычислить недельную дозу путем умножения суточной дозы для приема внутрь на 7 и ввести ее одномоментно в форме в/м инъекции. Для младенцев и детей применяется более низкая доза. Лечение проводится под постоянным медицинским наблюдением.

Предлагаем ознакомиться:  Гипсовая повязка наложение виды правила наложения при переломах снятие гипсовой повязки

Больным с адреногенитальным синдромом — в/м по 40 мг 1 раз в 2 нед. Для поддерживающей терапии больным с ревматоидным артритом — в/м по 40–120 мг 1 раз в неделю. Обычная доза при системной кортикостероидной терапии у больных с заболеваниями кожи — в/м 40–120 мг 1 раз в неделю в течение 1–4 нед. При остром тяжелом дерматите, вызванном ядом, содержащимся в плюще, можно добиться устранения проявлений в течение 8–12 ч после в/м введения однократной дозы, равной 80–120 мг.

Фармакологическое действие

Перечисленные ниже побочные действия типичны для всех ГКС при парентеральном применении. Включение в данный список не означает, что эти эффекты характерны именно для данного препарата.

ПРИ ВНУТРИМЫШЕЧНОМ ПРИМЕНЕНИИ

Нарушения водно-электролитного баланса: задержка натрия, хроническая сердечная недостаточность у больных с соответствующей предрасположенностью, повышение артериального давления, задержка жидкости, гипокалиемия, гипокалиемический алкалоз.

При использовании синтетических производных, таких как метилпреднизолона ацетат, минералокортикоидные эффекты встречаются реже, чем при использовании кортизона или гидрокортизона.

Скелетно-мышечные: «стероидная» миопатия, мышечная слабость, остеопороз, патологические переломы, компрессионные переломы позвонков, асептический некроз головки бедренной и плечевой кости, разрывы сухожилий, особенно ахиллова сухожилия, снижение мышечной массы.

Желудочно-кишечные/печень: пептическая язва (возможна перфорация и кровотечение), желудочное кровотечение, панкреатит, язвенный эзофагит, перфорация кишки.

Может наблюдаться временное и умеренное повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы в сыворотке, однако это не связано с каким-либо клиническим синдромом и обратимо при отмене препарата.

Со стороны кожных покровов: ухудшение заживления ран, петехии и экхимозы, истончение и хрупкость кожи.

Метаболические: отрицательный азотный баланс, обусловленный катаболизмом белков.

Неврологические: повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль головного мозга, психические расстройства, судороги.

Эндокринные: нарушения менструального цикла, развитие синдрома Иценко-Кушинга, подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (ГГН), снижение толерантности к глюкозе, проявление латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или в пероральных гипогликемических препаратах у больных сахарным диабетом, задержка роста у детей.

Офтальмологические: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, экзофтальм.

Иммунная система: стертая клиническая картина при инфекционных заболеваниях, активизация латентных инфекций, инфекции, вызванные условно-патогенными возбудителями, реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, возможно подавление реакций при проведении кожных тестов.

ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ РЕАКЦИИ, СВЯЗАННЫЕ С ПАРЕНТЕРАЛЬНОЙ ГКС-ТЕРАПИЕЙ

: случаи слепоты, связанные с местным введением препарата в патологические очаги, расположенные в области лица и головы; анафилактические или аллергические реакции; гиперпигментация или гипопигментация; атрофия кожи и подкожной клетчатки; постинъекционное обострение после введения в синовиальную жидкость; артропатия по типу Шарко; инфицирование места проведения инъекции при несоблюдении правил асептики и антисептики; стерильный абсцесс.

В связи с возможностью фармацевтической несовместимости препарат 

не следует разводить или смешивать с другими растворами.

Приведенные ниже примеры взаимодействия лекарственных средств могут иметь важное клиническое значение. Совместное применение метилпреднизолона и циклоспорина вызывает взаимное торможение метаболизма этих лекарственных средств, поэтому вероятно, что побочные эффекты, связанные с применением каждого из этих препаратов в качестве монотерапии, при их совместном применении могут возникать чаще.

Такие препараты, как олеандомицин и кетоконазол могут ингибировать метаболизм ГКС, поэтому необходимо производить подбор дозы ГКС, чтобы не допустить передозировки. Метилпреднизолон может увеличивать клиренс ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в высоких дозах в течение длительного периода, что может привести к снижению концентрации салицилатов в сыворотке или увеличить риск токсичности салицилатов при отмене метилпреднизолона.

У больных с гипопротромбинемией назначать ацетилсалициловую кислоту в сочетании с ГКС следует с осторожностью. Метилпреднизолон оказывает разнообразное влияние на действие непрямых антикоагулянтов. Сообщается как об усилении, так и об уменьшении эффекта непрямых антикоагулянтов, принимаемых одновременно с метилпреднизолоном.

Беременность

Адекватных исследований влияния 

на репродуктивную функцию у человека не проводилось, поэтому при принятии решения о назначении ГКС беременным, кормящим матерям, или женщинам, которые могут забеременеть, следует соотносить потенциальную пользу от применения препарата для матери (будущей матери) и возможный риск для плода или ребёнка.

ГКС следует назначать при беременности строго по показаниям.

ГКС легко проникают через плаценту. Дети, родившиеся от матерей, получавших достаточно высокие дозы ГКС во время беременности, должны находиться под тщательным наблюдением, чтобы можно было своевременно выявить признаки надпочечниковой недостаточности. Влияние ГКС на течение и исход родов неизвестно. ГКС выделяются в грудное молоко.

Передозировка

Клинического синдрома острой передозировки 

не существует. Повторное частое применение препарата (ежедневно или несколько раз в неделю) в течение длительного периода может привести к развитию синдрома Иценко-Кушинга.

Следует прекратить применение препарата; но необходимо учитывать, что его резкая отмена может привести к «рикошетной» надпочечниковой недостаточности. Специфического лечения не требуется.

Состав и форма выпуска

Суспензия для инъекций белого цвета.

Упаковка: 2 мл – флаконы (1) – пачки картонные.

Суспензия для инъекций 1 мл
метилпреднизолона ацетат 40 мг
вспомогательные вещества: полиэтиленгликоль 3350; натрия хлорид; хлорид миристил-гамма-пиколиновой кислоты; вода для инъекций  

во флаконах по 1 или 2 мл; в пачке картонной 1 флакон.

Состав и форма выпуска

содержит: метилпреднизолона ацетат 40 мг.

Вспомогательные вещества: макрогол 3350 29 мг/мл, натрия хлорид 8.7 мг/мл, миристил-γ-пиколиния хлорид 200 мкг/мл, натрия гидроксид (для доведения рН до 3.5-7), хлористоводородная кислота (для доведения рН до 3.5-7), вода д/и до 1 мл.

содержит: метилпреднизолона ацетат 40 мг 80 мг.

Дополнительно

– препараты для парентерального введения перед использованием следует подвергать визуальному контролю для выявления инородных частиц и изменения цвета препарата;

– флаконы нельзя хранить в перевернутом виде! Перед использованием хорошо взболтать;

– один флакон нельзя использовать для введения нескольких доз; после введения необходимой дозы флакон с остатками суспензии следует уничтожить;

– ДЕПО-МЕДРОЛ® не следует вводить каким-либо иным способом. Введение препарата любым другим способом, не одобренным разработчиком, связано с возникновением серьезных побочных реакций, включая: арахноидит, менингит, парапарез/параплегию, нарушения со стороны органов чувств, нарушения функции кишечника и мочевого пузыря, судороги, нарушения зрения, включая слепоту, воспаление глаза и его придатков, остаточные явления или очаги отторжения некротизированной ткани в месте инъекции;

– поскольку кристаллы ГКС подавляют воспалительные реакции, их присутствие может вызвать деградацию клеточных и внеклеточных элементов соединительной ткани, что в редких случаях проявляется в виде деформации кожи в месте инъекции.

Степень выраженности этих изменений зависит от количества введенного ГКС. После полного всасывания препарата (обычно по прошествии нескольких месяцев) происходит полная регенерация кожных покровов в месте инъекции;

– чтобы свести к минимуму вероятность развития атрофии кожи или подкожной клетчатки, следует следить за тем, чтобы не превысить рекомендованную дозу для парентерального введения. По возможности область поражения следует мысленно разделить на несколько участков и в каждый из них вводить часть от общей дозы препарата.

– если больные, получающие ГКС-терапию, могут подвергнуться или уже подверглись воздействию сильного стресса, следует вводить повышенные дозы быстродействующих ГКС до, во время и после этого воздействия;

– ГКС могут стирать клиническую картину инфекционного заболевания, при их применении могут развиться новые инфекции. На фоне ГКС-терапии возможно снижение сопротивляемости организма к инфекции, а также нарушается способность организма к локализации инфекционного процесса. Развитие инфекций, вызываемых различными патогенными организмами, такими как вирусы, бактерии, грибы, простейшие или гельминты, которые локализуются в различных системах организма человека, может быть связано с применением ГКС, как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими лекарственными средствами – иммунодепрессантами, воздействующими на клеточный иммунитет, гуморальный иммунитет или на функцию нейтрофилов.

Эти инфекции могут протекать нетяжело, однако, в ряде случаев возможно тяжелое течение и даже летальный исход. Причем, чем более высокие дозы ГКС применяются, тем выше вероятность развития инфекционных осложнений. При острой инфекции не следует вводить препарат внутрисуставно, в суставную сумку и в сухожильные влагалища мышц; в/м введение возможно только после выбора подходящей противомикробной/противопаразитарной терапии;

– при длительном применении ГКС может развиться задняя субкапсулярная катаракта, глаукома с возможным поражением зрительного нерва; возрастает вероятность развития вторичных инфекций, вызванных грибами и вирусами;

– у детей, получающих ГКС-терапию длительно ежедневно, может отмечаться замедление роста. Такой режим введения следует применять только при наиболее тяжелых состояниях;

– больным, получающим лечение ГКС в дозах, оказывающих иммунодепрессивное действие, противопоказано введение живых или живых ослабленных вакцин.

Однако больным, получающим лечение ГКС в дозах, оказывающих иммунодепрессивное действие, могут вводиться убитые или инактивированные вакцины; вместе с тем, ответ на введение таких вакцин может быть снижен. Больным, получающим лечение ГКС в дозах, не оказывающих иммунодепрессивного действия, по соответствующим показаниям может проводиться иммунизация;

– применение препарата ДЕПО-МЕДРОЛ® при активном туберкулезе показано только в тех случаях очагового или диссеминированного туберкулеза, когда ГКС применяются в комбинации с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией. Если ГКС назначаются больным с латентным туберкулезом или в период виража туберкулиновых проб, то дозы следует подбирать особенно тщательно, т.к. может произойти реактивация заболевания. Во время длительной ГКС-терапии такие больные должны получать противотуберкулёзную химиопрофилактику;

– поскольку у больных, получающих ГКС-терапию, в редких случаях возможно развитие анафилактической реакции, перед введением следует принять соответствующие меры предосторожности, особенно если у больного в анамнезе были аллергические реакции на какое-либо лекарственное средство. Наблюдавшиеся кожные аллергические реакции были, очевидно, обусловлены неактивными компонентами.


Об авторе: admin4ik

Ваш комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock detector