22.10.2019     0
 

Берлитион состав аналоги показания и противопоказания


Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество в составе Берлитиона 600 – α-липоевая (тиоктовая) кислота, является коферментом реакций декарбоксилирования α-кетокислот и эндогенным антиоксидантом прямого (связывая свободные радикалы) и непрямого механизма действия. Способствует увеличению содержания гликогена в печени, понижению уровня концентрации глюкозы в плазме крови и инсулинорезистентности. Участвует в регулировании обменных процессов углеводов и липидов, стимулирует обмен холестерина.

Антиоксидантные свойства тиоктовой кислоты позволяют защищать клетки от повреждения продуктами распада, уменьшать (при сахарном диабете) образование конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования белков в нервных клетках, улучшать эндоневральный кровоток и микроциркуляцию, повышать физиологическое содержание антиоксиданта глутатиона.

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertise

Участие тиоктовой кислоты в метаболизме жиров позволяет увеличиваться биосинтезу фосфолипидов (в том числе фосфоинозитидов), улучшая нарушенную структуру клеточных мембран. Она восстанавливает энергетический обмен и нормализует проведение нервных импульсов. Нейтрализует токсическое влияние метаболитов алкоголя, таких как ацетальдегид и пировиноградная кислота, снижает избыточное образование молекул свободных кислородных радикалов. Ослабляя проявления полинейропатии (парестезии, ощущение жжения, онемения и боли конечностей), уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию.

Использование тиоктовой кислоты с целью терапии в виде этилендиаминовой соли уменьшает степень выраженности возможных побочных эффектов.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация тиоктовой кислоты в плазме крови через 30 минут после внутривенного (в/в) введения достигает около 0,02 мг/мл, суммарная концентрация – около 0,005 мг/ч/мл.

Берлитион 600 подвержен пресистемной элиминации и метаболизируется преимущественно эффектом первого прохождения через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Vd (объем распределения) – около 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс – 10–15 мл/мин/кг. В большей степени в виде метаболитов через почки выводится 80–90% препарата. Период полувыведения составляет приблизительно 25 минут.

У больных с сахарным диабетом способствует улучшению в плазме крови уровня органической кетокислоты (пировиноградной).

Берлитион способствует предотвращению отложения глюкозы в кровеносных сосудах, стимулирует эндоневральный кровоток, а также улучшает образование такого антиоксидантного компонента как глутатион. В результате данного действия лекарственный препарат улучшает работу периферических нервов у больных с сенсорной диабетической полинейропатией. Помимо этого, альфа-липоевая кислота способствует налаживанию работы печени.

После применения внутрь действующее вещество достаточно хорошо абсорбируется в ЖКТ. При пероральном приеме абсолютная биодоступность составляет 20%, а максимальная плазменная концентрация наблюдается через 30 минут. Препарат в основном выводится почками в виде метаболитов, а его незначительная часть выходит в неизменном виде. Что касается периода полувыведения, то он составляет приблизительно 25 минут.

Способ применения и дозировка

Таблетки Берлитион назначают по 600 мг (2 таб.) 1 раз/сут.

Раствор для инъекций. Суточная доза составляет 300-600 мг (1-2 ампулы). 1-2 ампулы препарата (12-24 мл раствора) разводят в 250 мл 0.9% раствора натрия хлорида и вводят в/в капельно в течение приблизительно 30 мин.

В начале курса лечения препарат вводят в/в в течение 2-4 недель. Затем можно продолжить терапию таблетками.

Берлитион в таблетках и капсулах назначают внутрь. Лекарство не рекомендуется разжевывать или измельчать во время применения. Суточная доза принимается один раз в сутки, примерно за полчаса до утреннего приема пищи. С целью достижения максимального терапевтического эффекта, рекомендуется четко придерживаться правил приема, указанных в инструкции к Берлитиону.

Как правило, продолжительность терапии Берлитионом длительная. Точное время приема определяет индивидуально лечащий врач. Дозировки лекарства:

  • При диабетической полинейропатии – 600 мг в сутки;
  • При заболеваниях печени – 600-1200 мг тиоктовой кислоты в сутки.

В тяжелых случаях рекомендуется предварительно назначить пациенту Берлитион в виде раствора для инфузий.

Берлитион в виде концентрата для приготовления раствора для инфузий применяют для внутривенного введения. В качестве растворителя следует использовать только 0,9% натрия хлорид, 250 мл готового раствора вводят на протяжении получаса. Дозировки лекарства:

  • При тяжелой форме диабетической полинейропатии – 300-600 мг Берлитиона;
  • При тяжелой форме заболеваний печени – 600-1200 мг тиоктовой кислоты сутки.

Парентеральные формы препарата предназначены для лечения, длительность которого составляет 0,5-1 месяц, после чего, как правило, пациента переводят на таблетки или капсулы Берлитион.

Дозировка и способ приема лекарственного препарата зависит от заболевания и формы препарата.

Преимущественно уколы и инфузии используются при лечении нейропатических состояний, а таблетки назначают во всех остальных случаях, хотя возможны и исключения – это решает врач.

Таблетки

Берлитион в таблетированной форме назначается единожды в день по 2 таблетки за один прием. Препарат нужно глотать целиком, не повреждая целостности таблетки. Необходимо запить лекарство минимум половиной стакана воды.

Рекомендуемое время приема – раннее утро, до завтрака за 30 минут. Курс подобной терапии может длиться 2-4 недели – зависит от заболевания, нормализации состояния и скорости восстановления организма.

Иногда для поддержания организма после основного курса продолжают принимать препарат по таблетке раз в день. Подобная мера служит профилактикой возможных рецидивов и обострений.

Предлагаем ознакомиться:  Вывих бедра виды причины симптоматика диагностика лечение

Ампулы 300 и 600

Раствор для инфузионного введения дозируется в зависимости от конкретного случая. Врач сам решает, какая доза препарата необходима больному в индивидуальном порядке.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpress

Чаще всего капельницу с Берлитионом ставят при нейропатических поражениях алкогольного или диабетического происхождения. Хотя при сильном отравлении или бессознательном состоянии больной принять таблетки не способен, тогда ему делают инъекцию Берлитиона 300 (ампула за сутки).

Чтобы поставить систему, ампулу препарата разводят с физраствором (250 мл). Готовить такой раствор нужно только перед вливанием, иначе он быстро утратит свое терапевтическое действие. Причем нельзя допускать попадания на уже приготовленный инфузионный раствор солнечного света, поэтому бутылку с препаратом обычно заворачивают в плотную бумагу или фольгу.

Берлитион состав аналоги показания и противопоказания

Бывают ситуации, когда необходимо срочно ввести препарат, а растворителя (физраствора) под рукой нет, тогда допускается введение концентрата с помощью специального перфузора и шприца.

  • Внимание! В случае введения через перфузор и шприц концентрат должен вливаться медленно со скоростью 1 мл/мин. Другими словами, ампула в 24 мл вводится минимум за 24 минуты, 12 мл – за 12 минут.

Допускается внутримышечное введение Берлитиона, но только по определенной системе, запрещающей введение в одну локализацию более 2 мл концентрированного раствора, иначе говоря, для введения ампулы в 24 мл необходимо сделать 12 уколов в разные мышечные участки.

Будьте внимательны при проведении инфузионной процедуры, которая требует соблюдения определенных правил. Чтобы приготовить инфузионный раствор, необходимо содержимое ампулы препарата (24 или 12 мл) развести в 250 мл физраствора. При этом капельница должна вводиться медленно, не больше 1,7 мл/мин. Разбавлять концентрированный раствор можно только стерильным физраствором. Во время капельницы за больным обязательно должен присматривать медработник, поскольку существует риск развития анафилаксии.

Практика показывает, что в случае превышения терапевтической дозы у пациентов возникают следующие симптомы:

  • Судорожные сокращения мышц;
  • Отмирание скелетно-мышечных тканей;
  • Помутнения в сознании;
  • Увеличение кислотности организма (ацидоз);
  • Тошнотно-рвотные проявления, головные боли;
  • Возбуждение психомоторики;
  • Снижение костно-мозговых функций;
  • Резкое падение глюкозы в составе крови, вплоть до комы гипогликемического происхождения;
  • Чрезмерное разрушение эритроцитов (патологический гемолиз);
  • Внутрисосудистая свертываемость крови;
  • Недостаточной функциональности нескольких органов.

В случае приема более 10 г тиоктовой кислоты развивается тяжелейшая интоксикация, которая может закончиться смертельным исходом.

При беременности

Запрещено использовать любые формы препарата в лечении беременных и кормящих женщин.

В сочетании с этиловым спиртом возможно отравление организма, поэтому одновременный прием препарата с алкоголем противопоказан.

Взаимодействие

  • Недопустимо одновременное применение с этиловым спиртом;
  • При совместном лечении с препаратами, снижающими уровень глюкозы, Берлитион усиливает их терапевтическое действие, поэтому при лечении диабетиков необходимо регулярно сдавать кровь на сахар;
  • Значительно понижает эффективность Циспластина (противоопухолевое высокотоксичное лекарственное средство);
  • Поскольку α-липоевая кислота вступает в реакцию с железом, магнием и кальцием, то принимать препараты с подобными компонентами и употреблять молочную продукцию разрешается спустя 7-8 часов после применения Берлитиона.

Согласно инструкции, Берлитион в таблетках принимают внутрь. Суточная доза препарата составляет 300-600 мг, кратность приема – 1-2 раза в сутки.

Для лечения тяжелых форм полинейропатии Берлитион назначают внутривенно по 12-24 мл (300-600 мг соответственно) в сутки в течение первых 2-4 недель. После этого переходят на поддерживающую терапию, во время которой пациент принимает по одной таблетке (300 мг) 1 раз в сутки.

При внутримышечном введении доза препарата не должна превышать 2 мл (50 мг) в одно место инъекции. Если необходимо внутримышечное введение в высоких дозах, оно осуществляется в виде нескольких уколов (по 2 мл на одно место инъекции).

Инфузионный раствор готовят следующим образом: 1-2 ампулы Берлитиона (дозировка 300 ЕД) разбавляют 250 мл физиологического раствора (0,9% NaCl) и вводят внутривенно капельно в течение получаса.

Из-за чувствительности активного вещества к свету готовить инфузионный раствор следует непосредственно перед использованием. При условии правильного хранения (в месте, защищенном от света) приготовленный раствор годен 6 часов.

Готовый раствор препарата предназначен для инфузионного введения.

Непосредственно перед применением 1 ампулу концентрата растворяют в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Раствор следует вводить в/в капельно, продолжительность инфузии должна составлять не менее 0,5 часа. Поскольку действующее вещество светочувствительное, флакон с приготовленным раствором необходимо завернуть в алюминиевую фольгу, чтобы защитить его от воздействия света.

Рекомендованное суточное дозирование: 0,6 г или 1 ампула, курс терапии 2–4 недели. Далее для поддерживающей терапии следует использовать пероральную форму тиоктовой кислоты в суточной дозе 0,3–0,6 г.

Продолжительность курса или необходимость его повторения врач определяет индивидуально.

Предлагаем ознакомиться:  Инъекции гиалуроновой кислотой и аналоги для лечения суставов

Побочные эффекты

Применение препарата может вызывать следующие побочные действия:

  • Со стороны ЖКТ: диспептические расстройства, тошноту, рвоту, изменение вкусовых ощущений, нарушения стула.
  • Со стороны ССС: тахикардию (после быстрого внутривенного введения), гиперемию лица и верхней части тела, болевые ощущения и чувство стеснения в грудной клетке.
  • Со стороны ЦНС: чувство тяжести в голове, диплопии, судороги (после быстрого внутривенного введения).
  • Аллергические реакции: зуд, кожную сыпь, крапивницу, экзему. В редких случаях может наступить анафилактический шок.

Также могут возникать симптомы гипогликемии, головная боль, повышенная потливость, головокружение и нарушения зрения. Иногда наблюдаются затрудненное дыхание, пурпура и тромбоцитопения. В начале лечения у больных с полинейропатией могут усилиться парестезии с ощущением ползания мурашек по телу.

Берлитион является препаратом антиоксидантной и гепатопротекторной группы, обладающим к тому же гипогликемическими и гиполипидемическими свойствами, которые заключаются в снижении уровня глюкозы и избыточного содержания липидов в составе крови.

Действующим веществом препарата выступает α-липоевая (тиоктовая) кислота. Это вещество присутствует практически во всех органах человека, но преобладающее ее количество локализуется в печени, сердце и почках. Тиоктовая кислота относится к мощным антиоксидантам, способствующим снижению вредного токсического воздействия тяжелых металлов, токсинов и прочих отравляющих соединений. Кроме того, это вещество защищает печень от внешних повреждающих влияний, улучшает ее деятельность.

Тиоктовая кислота нормализует липидные и углеводные обменные процессы, способствует понижению сахара и похудению. По биохимическому действию α-липоевая кислота практически идентична витаминам В-группы, она стимулирует холестериновые обменные процессы, предупреждает развитие атеросклеротических отложений и способствует их рассасыванию и выводу из организма.

Берлитион состав аналоги показания и противопоказания

Под воздействием активных компонентов Берлитиона снижается выработка побочных продуктов процесса гликозилирования. В результате значительно улучшается нервно-периферическая функция, возрастает уровень глутатиона (мощнейший антиоксидант, вырабатываемый нашим организмом и защищающий от вирусов, токсических веществ и различных болезней).

Препарат активирует и ускоряет процессы клеточного восстановления и их энергетических процессов, благоприятно воздействует на нервноклеточный и нервностволовой метаболизм, что позволяет включать Берлитион в комплексную терапию остеохондроза.

Передозировка

Симптомами передозировки тиоктовой кислотой являются: головная боль, тошнота, рвота. Для тяжелых случаев интоксикации, в том числе при случайном введении более 80 мг препарата на 1 кг веса тела, характерно появление генерализованных судорог, психомоторного возбуждения, помутнения сознания. Кроме этого, возможно развитие выраженных нарушений кислотно-щелочного равновесия, гипогликемии (вплоть до развития комы), лактоацидоза, острого некроза скелетных мышц, гемолиза, синдрома дессименированного внутрисосудистого свертывания крови, полиорганной недостаточности, подавления деятельности костного мозга.

Лечение: из-за отсутствия специфического антидота показана экстренная симптоматическая терапия в условиях стационара. Применение соответствующих мер по устранению симптомов отравления, включая методы современной интенсивной терапии для лечения случаев, угрожающих жизни больного.

Использование гемодиализа, гемоперфузии или методов фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты неэффективно.

В случае передозировки препарата могут иметь место такие проявления как головная боль, тошнота и рвота, а при увеличении дозировки формируется психомоторное возбуждение и спутанность сознания.

Таблетки Берлитион 300 мг

Прием более чем 10 г препарата может стать причиной развития серьезной интоксикации, даже с летальным исходом. При сочетании с этиловым спиртом степень тяжести отравления увеличивается в несколько раз и может сопровождаться:

  • Возникновением генерализованных судорог и лактоацидоза.
  • Снижением уровня глюкозы в крови.
  • Снижением функции костного мозга.
  • Диссеминированным внутрисосудистым свертыванием крови.
  • Полиорганной недостаточностью и шоком.

В случае передозировки специфического антидота не существует. При приеме крайне высоких доз препарата больного следует госпитализировать и провести интенсивную и симптоматическую терапию.

Эффективность проведения гемофильтрации и гемодиализа при интоксикации альфа-липоевой кислотой до конца не изучена.

Особые указания

Не следует во время терапии Берлитионом употреблять алкогольсодержащие напитки.

Тиоктовая кислота снижает лечебное действие цисплатина при комбинированном применении.

Берлитион может усиливать терапевтическое действие гипогликемических препаратов. При необходимости его назначения пациентам с сахарным диабетом необходимо осуществлять контроль уровня глюкозы в крови, а также доз противодиабетических лекарственных препаратов.

Как очистить свой кишечник

Так как тиоктовая кислота образует комплексные соединения с железом, магнием и кальцием, то осуществлять прием лекарственных средств и продуктов, содержащих эти вещества, рекомендуется не ранее, нежели через 6-8 часов после применения Берлитиона.

Предлагаем ознакомиться:  Остеохондроз коленного сустава 1 и 2 степени - симптомы и лечение

В случае приема высоких доз Берлитиона у пациента может возникнуть тошнота, рвота, головная боль. При дальнейшем увеличении дозы возникают:

  • Психомоторное возбуждение;
  • Спутанность сознания;
  • Тяжелая интоксикация (не исключен летальный исход).

При этом в сочетании с алкоголем степень тяжести отравления тиоктовой кислотой существенно увеличивается. При тяжелой интоксикации у пациента наблюдается лактоацидоз, генерализованные судороги, диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови, снижение функции костного мозга, полиорганная недостаточность, гемолиз, рабдомиолиз.

Все эти симптомы требуют незамедлительной госпитализации пациента. При отравлении пероральными формами Берлитиона показано промывание желудка и прием активированного угля. При необходимости проводят симптоматическую терапию.

При инфузионном введении Берлитиона не исключена вероятность анафилактического шока, поэтому осуществлять введение лекарства рекомендуется под контролем медперсонала.

При введении лекарства парентеральным способом существует риск возникновения анафилактического шока. Поэтому при появлении слабости и тошноты, а также при возникновении зуда нужно срочно прекратить введение лекарства. Учитывая некоторые риски для пациента при терапии Берлитионом, во время инфузий больной должен находиться под тщательным наблюдением медицинского персонала.

Лицам с диабетической полинейропатией необходимо поддерживать оптимальный уровень сахара в крови, а также корректировать дозировку гипогликемических препаратов при необходимости.

Больным сахарным диабетом необходимо обеспечить регулярный контроль уровня концентрации глюкозы в плазме крови, особенно в начале применения препарата. При необходимости следует снизить дозу перорального гипогликемического средства или инсулина, чтобы не допустить развития гипогликемии.

Поскольку этанол снижает клиническое действие Берлитиона 600, в период лечения и в перерывах между курсами нельзя употреблять алкоголь и принимать этанолсодержащие средства.

На фоне в/в введения препарата возможно развитие реакций гиперчувствительности, в случае появления у больного зуда, недомогания и других симптомов непереносимости препарата требуется немедленное прекращение инфузии.

Растворять концентрат Берлитион 600 можно только в 0,9% растворе натрия хлорида. Допускается хранение приготовленного раствора примерно в течение 6 часов, при условии защиты от света.

Рекомендуется соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности и управлении транспортными средствами. Влияние Берлитиона 600 на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций больного не изучались, но такие возможные побочные реакции как головокружение или нарушение зрения могут влиять на эти показатели.

Клинические исследования последних лет подтвердили высокую эффективность применения Берлитиона у больных с сахарным диабетом II типа и с кардиоваскулярными проявлениями диабетической нейропатии.

Лекарственное взаимодействие

  • При лечении данным средством запрещено употребление этилового спирта.
  • При совместном применении с циспластином альфа-липоевая кислота снижает его эффективность.
  • Усиливает действие гипогликемических средств.
  • Прием средств, содержащих кальций, магний и железо, а также употребление молочных продуктов рекомендуется не ранее, чем спустя 6-8 часов после приема Берлитиона, поскольку он способен образовывать комплексные соединения с данными элементами.

При одновременном применении с Берлитионом 600:

  • инсулин, пероральные гипогликемические средства для приема внутрь: усиливают свое клиническое действие;
  • этанол: значительно понижает терапевтический эффект тиоктовой кислоты;
  • препараты железа: способствуют образованию хелатных комплексов, поэтому рекомендуется избегать подобных комбинаций;
  • цисплатин: тиоктовая кислота понижает его эффективность.

Поскольку при сочетании тиоктовой кислоты с молекулами сахаров образуются плохо растворимые комплексные соединения, Берлитион 600 нельзя смешивать со следующими растворами: Рингера, глюкозы, фруктозы, декстрозы или с растворами, реагирующими с дисульфидными и SH-группами.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Таблетки Берлитион 300 мг

Хранить при температуре до 25 °C (не замораживать), в защищенном от света месте.

Срок годности – 3 года.

Таблетки хранят в сухих помещениях при температуре 15-25 °C. Срок годности – 2 года.

Капсулы хранят в сухом темном месте при температуре, не превышающей 30 °C. Срок годности капсул Берлитион 300 – 3 года, а капсул Берлитион 600 – 2,5 года.

По инструкции, Берлитион следует хранить в сухом, темном и прохладном месте.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий имеет срок годности 3 года. В готовом виде раствор для инфузий нельзя хранить дольше 6 часов (при условии защиты флакона от солнца).

Таблетки Берлитион 300 Ораль имеют срок годности 2 года, капсулы Берлитион 300 – 3 года, Берлитион 600 – 2,5 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl Enter.

https://www.youtube.com/watch?v=ytdev

По инструкции, Берлитион следует хранить в прохладном сухом месте, защищенном от света. Срок годности таблеток составляет 2 года, а раствор для инъекций годен в течение 3 лет.

Отзывы

Отзывы о Берлитионе 600 врачей свидетельствуют о высокой эффективности и хорошей переносимости препарата. Пациенты лекарственное средство называют качественным и действенным, но выражают недовольство его высокой стоимостью.


Об авторе: admin4ik

Ваш комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock detector