22.10.2019     0
 

Метотрексат при ревматоидном артрите как от него отходить


Состав лекарства и его фармацевтические формы

Основу данного препарата составляет активное вещество метотрексат. Относится к сильнодействующим противоопухолевым медикаментам (группа антиметаболитов — структурных аналогов фолиевой кислоты).

Само вещество в чистом виде — кристаллический порошок жёлто-оранжевого цвета, нерастворимый в воде, при этом светонеустойчивый и гигроскопичный материал:

  • подавляет синтез ДНК, РНК и белка;
  • тормозит рост разного рода новообразований, в том числе раковых;
  • обладает тератогенными свойствами — оказывает цитотоксическое (способность структурно изменять клетки) действие на организм человека.

Препарат Метотрексат на фармацевтическом рынке представлен различными производителями. Лекарство выпускают в разных формах:

  • концентрат для приготовления раствора для инфузий (во флаконах и ампулах);
  • раствор готовый для внутривенных и внутримышечных инъекций;
  • таблетки, покрытые оболочкой (от 2,5 до 10 мг);
  • субстанция-порошок.

Концентрат и субстанцию-порошок для приготовления растворов применяют только в стационарных лечебных заведениях. В аптеке по рецепту врача реализуются лишь готовые к использованию препараты.

Метотрексат в форме инъекционного раствора

Метотрексат в форме инъекционного раствора применяется для внутримышечного, внутривенного, внутриартериального и интратекального введения

Раствор для инъекций — прозрачная жидкость желтоватого цвета. Кроме активного вещества, содержит следующие вспомогательные компоненты:

  • гидроксид натрия;
  • хлорид натрия;
  • дистиллированную воду для инъекций.

Таблетки для перорального (через рот) применения покрыты плёночной быстрорастворимой оболочкой жёлтого или жёлто-оранжевого цвета. В их состав кроме метотрексата включены:

  • лактозы моногидрат;
  • повидон;
  • модифицированный картофельный крахмал;
  • стеарат кальция/магния.

Для изготовления оболочки используют:

  • сахар;
  • полиэтиленгликоль;
  • поливиниловый спирт;
  • тальк;
  • диоксид титана;
  • красители пищевые.

В составе концентрата для приготовления раствора для инфузий в качестве дополнительных компонентов используются вода и гидроксид натрия. Данный препарат — это плотная прозрачная жидкость коричнево-жёлтого цвета.

Метотрексат в ампулах

Концентрат для приготовления раствора для инфузий представляет собой плотную прозрачную жидкость коричнево-жёлтого цвета

Субстанция-порошок для приготовления раствора — это лиофилизированный порошкообразный препарат жёлто-коричневого цвета. В его составе нет консервантов. Дополнительные связующие компоненты:

  • хлорид натрия;
  • гидроксид натрия.

Количество метотрексата (активного вещества) в одной таблетке равно 2,5 мг. Для фасовки пилюль используют контурные упаковки (по 10 или 50 штук на одном блистере), полимерные контейнеры и баночки из темного стекла (по 50 штук). Блистеры и контейнеры помещают в картонные пачки. В ампуле содержится от 5 до 50 мг действующего ингредиента.

Медикамент содержит активное вещество метотрексат, относящийся к антиметаболитам – структурным аналогам фолиевой кислоты. Порошок характеризуется кристаллической структурой оранжевого или желтого оттенка. Состав лекарства от ревматоидного артрита

  • 1 таблетка содержит 2,5 мг метотрексата;
  • 1 доза инъекции – 10 мг активного компонента, вода очищенная, натрия хлорид, натрия гидроксид;
  • концентра для приготовления инфузии – 100 мг в 1 мл действующего вещества, вода очищенная, натрия хлорид, бензойная кислота, натрия гидроксид.

https://www.youtube.com/watch?v=GBhQHRnHoIE

Лекарство Метотрексат является российским аналогом австрийского препарата Метотрексат Эбеве. Медикамент продается в нескольких формах выпуска:

  • таблетки по 2,5, 5 и 10 мг в полипропиленовых флаконах по 50 штук в каждом;
  • раствор для инъекций по 50мг/5 мл в ампулах их темного стекла;
  • концентрат для капельниц 100 мг/1 мл во флаконах по 5, 10 и 50 мл.

Механизм действия

Метотрексат при ревматоидном артрите как от него отходить

Лечение ревматоидного артрита сосредотачивается на снятии болей, торможении развития патологии и восстановлении появившихся повреждений при помощи оперативного вмешательства (замены суставов на протезы или иссечения синовиальной оболочки). Основой базисной терапии часто служит препарат Метотрексат. Он способен устранить симптомы болезни, продлевая время ремиссии.

Метотрексат в таблетках

Метотрексат — эффективное и недорогое средство, назначаемое при ревматоидном артрите

Действие препарата направлено на повышение подвижности суставов и устранение воспаления. При этом происходит улучшение качества жизни пациента и сохранение трудоспособности.

На ранних стадиях заболевания Метотрексат способен не только облегчить состояние больного, но и остановить дальнейшее развитие ревматоидного артрита.

Метотрексат изначально создавался в качестве средства для химиотерапии злокачественных новообразований. В больших дозах он не просто снижает метаболизм пуриновых и пиримидиновых соединений, но и угнетает клеточную пролиферацию.

После входа фолиевой кислоты в клетку она превращается в ди- и тетрагидрофолаты с помощью фермента дигидрофолатредуктазы. Далее взаимодействуют с 5,10-метилентетрагидрофолатом через вещество, которое участвует в обмене гомоцистеина и метионина, синтезе пуриновых оснований и производстве дезокситимидилата.

Метотрексат подавляет дигидрофолатредуктазу, потому останавливает выработку пуриновых и пиримидиновых соединений. Также угнетает фермент аминоимидазол-карбоксамид-рибонуклеотид трансформилазы, что влечет накопление аденилатциклазы и аденозина, производит противовоспалительное действие путем связывания с его рецепторами.

Ревматоидным артритом называют патологию, развитие которой выражается хроническим воспалением суставов

Метотрексат при ревматоидном артрите воздействует на патологические цепочки двумя путями:

  1. Антипролиферативными свойствами: после приема препарата снижается деление клеток, усиливается апоптоз Т-лимфоцитов, повышается выработка эндогенного аденозина, меняется экспрессия молекул адгезии, снижается выработка цитокинов.
  2. Иммуносупрессивными характеристиками: стимулирует выработку аденозина, который понижает воспалительные функции нейтрофилов, макрофагов, дендритных клеток и лимфоцитов в патогенезе воспаления суставов.

Токсичность препарата зависит от концентрации в различных тканях, таких как синовиальная мембрана или печень. Инъекции в суставы повышает противоревматический эффект.

При ревматоидном артрите сначала поражаются суставы: они воспаляются (появляется боль). Со временем разрушается хрящевая и костная ткань. Это приводит к деформации суставов, их сращению и как следствие – ограничению физической активности больного. Метотрексат помогает приостановить прогрессирование патологических процессов. Попадая в организм, он действует сразу в нескольких направлениях:

  • замедляет выработку иммунной системой антител, вызывающих отторжение тканей;
  • препятствует синтезу синовиоцитов – клеток, провоцирующих возникновение воспаления в суставах;
  • предотвращает образование эрозий на костных тканях.

Метотрексат считается «золотым стандартом» лечения ревматоидного артрита. Его назначают как на начальных, так и на поздних стадиях его развития.

Метотрексат или Метотрексат Эбеве (согласно инструкции по применению при ревматоидном артрите) не рекомендуется комбинировать с препаратами, в составе которых содержится фолиевая кислота. Такие средства замедляют его всасывание в кишечнике и снижают его эффективность.

При приеме Метотрексата вместе с препаратами группы НПВС и кортикостероидами, может усилиться действие и токсичность первого. Поэтому применять их одновременно при ревматоидном артрите нужно осторожно.

При соблюдении рекомендаций по лечению, Метотрексат хорошо переноситься больными. Но, как и у всех медицинских средств, у него есть побочные действия.

Система, дающая сбой при неправильном или длительном приеме Метотрексата Последствия
Сердечно-сосудистая Падение артериального давления
Перикардит
Закупоривание глубоких вен
Дыхательная Интерстициальная пневмония
Альвеолит
Дыхательная недостаточность
Пищеварительная Тошнота и рвота
Воспаление околосердечной сумки
Боли в желудке
Кровотечение из кишечника
Нервная Головные боли
Упадок сил, постоянная сонливость
Головокружение
Нарушение речи
Чрезмерная раздражительность
Кожа, ткани Сыпь
Зуд и покраснение кожи, ее пигментация
Некроз мягких тканей
Образование язв на кожном покрове
Мочеполовая Воспаление почек
Цистит
Изменение цвета мочи
Повышенное содержание в крови азотистых продуктов обмена, выводимых почками
Зрительная Конъюнктивит
Нечеткость зрения

При превышении дозировки Метотрексата, указанной в инструкции по его применению, симптомы отсутствуют. Поэтому принимать лекарство самостоятельно запрещено.

Метотрексат — представитель клинико-фармакологической группы антиметаболитов, являющихся антагонистами фолиевой кислоты, цитостатик. Он применяется для замедления деления клеток злокачественных и доброкачественных опухолей. Препарат действует в S-фазу митоза, связываясь с дигидрофолатредуктазой. В результате пуриновые нуклеотиды и тимидилат перестают вырабатываться в организме.

При лечении онкологических патологий был замечен иммуносупрессивный эффект Метотрексата. При его курсовом использовании обеспечивается искусственное угнетение иммунитета. Это свойство препарата особенно актуально в отношении аутоиммунных заболеваний, развивающихся из-за неадекватного иммунного ответа. Одно из них — ревматоидный артрит.

Патология поражает не только суставные структуры, но и ткани внутренних органов. А для Метотрексата характерна неизбирательная терапевтическая активность. Но в процессе проведения клинических испытаний было обнаружено, что препарат лучше воздействует на ткани, разрастающиеся вследствие быстрого деления клеток (пролиферации), например, слизистые оболочки.

Токсичное воздействие Метотрексата увеличивается при его одновременном использовании с пенициллинами, ретиноидами, даже низкими дозами тетрациклина, Циклоспорином, Цисплатином. Возможно угнетение костномозгового кроветворения при комбинировании цитостатика с сульфаниламидами (Бисептол, Ко-тримоксазол), закисью азота.

Если пациент принимает средства с вальпроевой кислотой, то их клиническая эффективность снижается за счет уменьшения концентрации в плазме под действием Метотрексата. Это свойство цитостатика обязательно учитывается врачом при расчете дозировок.

Метотрексат

Терапевтическое действие Метотрексата снижается при его сочетании с Колестирамином, Меркаптопурином, Неомицином, Паромомицином. Клиническая эффективность цитостатика повышается при одновременном приеме Омепразола, Пробененцида, салицилатов.

Основа лечения ревматоидного артрита – иммуносупрессивная терапия, что объясняется аутоиммунной природой болезни. При таких патологиях иммунитет человека нападает на собственные клетки, разрушая ткани, органы и здоровые суставы. Благодаря иммуносупрессивной терапии удается приостановить развитие симптоматики и затормозить разрушительные процессы, протекающие в сочленениях. Цитостатики препятствуют росту соединительной ткани в суставе, медленно разрушающей хрящи и субхондральные отделы костей.

Действие препарата от ревматоидного артрита заключается в блокировании фермента, расщепляющего фолиевую кислоту. Метотрексат нарушает синтез дизоксиуридинмонофосфата и тимидинмонофосфата, блокируя образование РНК, ДНК и белков. Медикамент не позволяет клеткам вступать в фазу синтеза дочерней молекулы ДНК на матрице родительной ДНК-молекулы. Препарат относится к средствам первого ряда, которые применяются при базисном лечении ревматоидного артрита.

Метотрексат при ревматоидном артрите снижает выработку иммунокомпетентных клеток и элементов синовиальной мембраны, фибробластов (основных клеток соединительной ткани). Подавление процесса развития и размножения таких клеток способствует предотвращению деформации и активного воспаления сочленений. Метотрексат прекращает костные эрозии, возникающие как следствие атак активно разрастающихся тканей синовиальной оболочки сустава.

Предлагаем ознакомиться:  Что лучше КТ или МРТ суставов и какая между ними разница

Согласно инструкции, одновременный прием лекарства с антибиотиками пенициллинового ряда способствует снижению почечного клиренса. При приеме Метотрексата с содержащими ацикловир препаратами есть риск неврологических нарушений. Некоторые медикаменты, способствуют удлинению срока действия Метотрексата и увеличивают риск токсического воздействия препарата. К таким относятся:

  • нестероидные противовоспалительные средства;
  • тетрациклины;
  • кортикостероиды;
  • барбитураты.

Инструкция по применению и дозировка при ревматоидном артрите

Метотрексат считается препаратом базовой терапии с результатом, который проявляется на протяжении 6-8 недель. По уменьшению признаков артрита он приравнивается к Лефлуномиду и Сульфасалазину, а также превосходит по эффективности Этанерцепт и Адалимумаб.

Метотрексат при ревматоидном артрите как от него отходить

Принимать Метотрексат необходимо в дозировке 12,5-15 мг один раз в неделю с постепенным повышением до 20 мг на протяжении первых трех месяцев. Максимально используемое количество достигает 25 мг в неделю. Иногда препарат вводится подкожно, если при оральном приеме наблюдается тошнота.

Пациентов перед назначением терапии обследуют на предмет почечной недостаточности, острых или хронических патологий печени, требуют отказаться от алкоголя. Проводится анализ крови на содержание лейкоцитов, тромбоцитов, дефицит фолатов.

Салицилаты (и прочие нестероидные противовоспалительные средства) и антибиотик Триметоприм могут блокировать выведение вещества почками, чем повышать токсичность. Если Метотрексат назначается вместе с НПВС, требуется регулярно оценивать работу печени и показатели крови.

Побочные эффекты минимальны при наличии врачебного контроля. Цирроз, интерстициальный пневмонит и миелосупрессия развиваются очень редко. Стоматическое поражение слизистых рта, частичное поредение волос связано с нарушением механизма всасывания фолиевой кислоты, которую следует принять в суточной дозе 1 мг для профилактики.

Перед началом терапии назначается развернутый анализ крови, биохимия печени, оценивается креатинин в сыворотке. Проводится обследование на гепатит В и С, рентген грудной клетки. Токсичность проверяется по динамике сывороточного альбумина и креатинина каждые 4-8 недель.

Обычно лечению ревматоидного артрита Метотрексатом сопутствует прием других препаратов:

  • Сульфасалазина;
  • Гидроксихлорохина;
  • ингибиторов фактора некроза опухоли;
  • Абатацепта;
  • Ритуксимаба;
  • Этанерцепта;
  • Лефлуномида.

Пациентам рекомендовано ограничить потребление алкоголя до одного раза в неделю.

Появление кашля и затрудненного дыхания может указывать на интерстициальный пневмонит. При пониженном уровне лейкоцитов пациентов проверяют на риск миелосупрессии. Во время приема Метотрексата незначительно возрастает вероятность рецидива герпеса и опоясывающего лишая.

Если Метотрексат не работает, его комбинируют с другими базисными препаратами, а также биологическими агентами, которые частично подавляют гиперактивный ответ иммунной системы, приводящий к воспалению. Чаще всего средство комбинируют с блокаторами фактора некроза опухоли (Этанерцепт, Адалимумаб, Инфликсимаб), направленными против белка, способствующего развитию воспаления и повреждения суставов. В результате наблюдается синергетический эффект терапии.

Терапия препаратом должна осуществляться под строгим наблюдением медперсонала. Это поможет своевременно выявить возможное проявление побочной реакции и скорректировать дальнейшее лечение.

Лечение, как правило, длится не менее 3 месяцев. На протяжении последующего года после прекращения терапии следует воздержаться от иммунизации.

Метотрексат 50 таблеток

Метотрексат — серьёзный препарат, во время использования которого требуется наблюдение специалиста

Обычно при ревматоидном артрите используют Метотрексат в таблетированном виде. Начальная доза — минимальна. Впоследствии её плавно увеличивают до того количества, при котором появляется ярко выраженный положительный эффект, но ещё отсутствуют побочные реакции.

При лечении ревматического артрита препарат используется не чаще чем 1 раз в неделю. Иногда эту разовую дозу разбивают на 3 приёма с интервалом не более 12 часов.

Длительность лечения составляет до трёх месяцев.

Если имела место передозировка Метотрексата, что определяется его концентрацией в плазме, необходима срочная отмена препарата и введение антидота — фолината кальция.

Ошибочно предполагать, что Метотрексат в одиночку поможет побороть заболевание. Требуется комплексное лечение. Однако данное средство способно предотвратить распространение патологического процесса на другие системы и органы. Главное — строго соблюдать все рекомендации врача.

Метотрексат входит в группу противоопухолевых препаратов. По этой причине его применение актуально не только при воспалительных и деструктивных процессах в суставах. Это лекарство используют при:

  • остром лимфобластном лейкозе;
  • осложненном течении псориаза;
  • грибовидном микозе;
  • онкологических заболеваниях (трофобластические опухоли).

Производится Метотрексат в форме таблеток и раствора для инъекций. Дозу лекарства подбирает врач исходя из стадии болезни, общего самочувствия больного. На первых этапах лечения ревматоидного артрита дозировка таблеток Метотрексат минимальная – 2,5 мг (их принимают не меньше 3 раз в неделю). Затем ее постепенно увеличивают.

Если после приема Метотрексата у пациента возникли диспепсические явления в кишечнике, лечение таблетками прекращают. Больному назначают внутримышечное или внутривенное введение препарата: по 1 инъекции (7,5 мг) в неделю. При нормальной переносимости лекарства, каждые 7 дней дозировку увеличивают. Через 2 месяца после начала терапии (при наступлении терапевтического эффекта) дозу медленно уменьшают до минимальной.

Метотрексат при ревматоидном артрите принимают долго: на протяжении 6 или больше месяцев. Продолжительность курса лечения зависит от особенностей организма больного. Когда можно прекратить терапию лекарством – определяет врач.

Несмотря на лечебные свойства, Метотрексат приписывают не всем. Согласно инструкции по применению, препарат не назначают при ревматоидном артрите:

  • больным с инфекционными заболеваниями острой формы, патологиями почек и печени;
  • пациентам, имеющим повышенную чувствительность к компонентам препарата;
  • людям с синдромом иммунодефицита, нарушениями в работе кроветворной системы.

Не применяется Метотрексат для лечения артрита у детей младше 3 лет. Беременным женщинам и матерям, ребенок которых пребывает на грудном вскармливании, прием препарата также запрещен: это может навредить ребенку.

Метотрексат таблетка при ревматоидном артрите пьет

С осторожностью Метотрексат рекомендуют пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, подагрой, инфекционными и воспалительными болезнями полости рта, а также маленьким детям и пожилым людям.

Прежде, чем приписать препарат, врач должен назначить больному обследование: рентгенографию грудной клетки, сдачу анализов крови и мочи. Для оценки состояния здоровья, результативности Метотрексата и его переносимости пациент, в свою очередь, на протяжении всего курса лечения обязан находиться под наблюдением доктора.

Терапию препаратом начинают иногда даже перед подтверждением диагноза, при быстром прогрессировании патологии. Чем дольше развивается ревматоидный артрит, тем выше риск инвалидизации или даже смерти человека, поэтому активность патологического процесса крайне важно быстро снизить. Четкой инструкции по правильному приему лекарства при ревматоидном артрите нет, назначают Метотрексат зачастую по общей схеме применения, поскольку врач не может знать, сколько доз препарата поможет больному.

Лечение, как правило, проводится таблетированной формой Метотрексата. При побочных эффектах со стороны пищеварительной системы рекомендованы внутривенные или внутримышечные уколы. Доза лекарства составляет 6,5-26 мг. Прием начинают с минимальной дозировки, спустя пару недель ее увеличивают. Начальную дозу наращивают до появления выраженного клинического эффекта или симптомов непереносимости.

После этого заболевания лечат в установленной индивидуальной эффективной дозе, прием Метотрексата осуществляют раз в неделю. Иногда врач назначает дробный прием с делением дозы на 2-3 или больше приема, с интервалом в 12 часов. Поскольку полная ремиссия при ревматоидном артрите крайне редка, пациенту показана длительная терапия.

В ампулах

Препарат чаще назначается в форме таблеток, а подкожное или внутривенное введение Метотрексата целесообразно лишь в случаях, когда использование таблеток провоцирует побочные эффекты со стороны органов ЖКТ. Точную дозировку подбирает врач каждому пациенту индивидуально, учитывая степень тяжести поражения суставов, стадию заболевания и особенности организма больного.

Таблетки

Таблетки принимается внутрь целиком и запивается большим количеством воды. Режим приема и дозировку врач подбирает на основе специфики патологии. При терапии ревматоидного артрита начальная доза Метотрексата равна 7,5 мг дважды в неделю, после ее могут постепенно увеличивать до появления клинического результата.

Превышение допустимой дозировки медикамента Метотрексат не проявляется специфическими симптомами. Факт передозировки устанавливается по уровню концентрации активного вещества в плазме крови. При этом незамедлительно используют антидот, которым служит кальция фолинат. Вводимая доза вещества должна быть равной или превышать принятую дозу Метотрексата.

Эффективность препарата

При ревматоидном артрите иммунная система запускает биосинтез особых иммуноглобулинов при внедрении в организм чужеродных белков. Формируются комплексы антиген-антитело, атакующие собственные клетки организма. Это приводит к воспалению суставных капсул, синовиальных оболочек, хрящевых тканей, а в дальнейшем повреждению мышц, связочно-сухожильного аппарата.

Курсовое применение Метотрексата подавляет активность иммунной системы, ингибирует продукцию антител и разрушение суставных структур. При проведении терапии отмечается разноплановое действие препарата на организм больного:

  • купируются острые, подострые, хронические воспалительные процессы;
  • снижается выраженность болевого синдрома в суставах;
  • устраняются отеки, в том числе за счет прекращения миграции в воспалительные очаги макрофагов и лейкоцитов.

Ослабление воспаления и нормализация микроциркуляции способствуют улучшению кровообращения в пораженных ревматоидным артритом крупных и мелких суставах. Исчезают их утренняя припухлость и скованность движений, синюшный оттенок и повышенная температура кожи.

Безопасность — это главное

Профиль побочных эффектов Метотрексата изучался более 25 лет и выявил небольшое число клинически значимых случаев при еженедельном назначении низких доз.

Заболеваемость раком исследовалась в группе из 789 пациентов. Количество заболевших составило 1,23% по сравнению со средним показателями 0,78–1,85% среди здорового населения. Вероятность лейкемии, неходжкинской лимфомы и рака легких у пациентов с ревматоидным артритом не отличалась от общего стандартизованного коэффициента.

Больные с онкологическим поражением почек и легких имели повышенный риск смертности, что отражено в побочных эффектах препарата. Мужчины в пожилом возрасте с хроническими заболеваниями и длительными использованием цитостатических препаратов относятся к группе риска развития рака.

Склонность к инфекционным заболеваниям повышается у пациентов с ревматоидным артритом, а особенно остеомиелита и септического артрита, поражения бронхолегочного и урогенитального тракта. Дисбалансы в иммунной системы снижают оборонительные способности организма.

Влияние Метотрексата на возможность инфицирования не подтверждено исследованиями, хотя многие ревматологи считают наоборот. Кортикостероиды, биопрепараты у пожилых людей с сахарным диабетом и хроническими заболеваниями легких могут повышать риск заражения. Потому людям с умеренными инфекциями (не требующими назначения антибиотиков) можно продолжать терапию.

При тяжелых инфекциях проводятся внутривенные вливания фолиновой кислоты.

Предлагаем ознакомиться:  Лечение желатином при артрозе артрите

Не выявлено доказательство того, что препарат усугубляет интерстициальные болезни легких у людей с ревматоидным артритом.

При дозировке от 7,5 до 25 мг в неделю Метотрексат снимает боль, уменьшает количество отеков и болезненности суставов, улучшает функцию. Побочные эффекты являются общими для большинства иммуносупрессивных средств, Циклоспорин, Циклофосфамид, Д-пеницилламин, Лефлуномид, Сульфасалазин и соли золота являются более токсичными.

Десятилетние исследования показали, что комбинированная терапия Метотрексатом и антагонистами ФНО оказалась эффективнее монотерапии данными препаратами. Лечение необходимо начинать на ранней стадии заболевания, чтобы продлить выживаемость пациентов.

Метотрексат — серьёзный химико-фармацевтический препарат, который по своему действию приравнивается к химиотерапии. Он способен оказывать сильное влияние на весь организм. Для безопасности необходимо ежемесячно проводить анализы крови, контролируя её состав.

Существует ряд ограничений по применению Метотрексата. Его использование категорически запрещено при наличии у пациентов следующих заболеваний:

  • хронических болезней почек и печени;
  • аллергии на компоненты препарата;
  • язвенной болезни;
  • лейкопении;
  • анемии;
  • ВИЧ;
  • приобретённого иммунодефицита;
  • геморрагического лейкоза;
  • тромбоцитопении.

Кроме того, препарат запрещён к использованию детям в возрасте до трёх лет, а также при беременности и лактации.

Действие метотрексата

С осторожностью следует применять лекарство и в подростковом периоде.

Другие особенности:

  1. Рекомендуется избегать общения с лицами, получившими прививку от полиомиелита. Для ограничения контакта с незнакомыми людьми в период лечения следует носить специальную повязку на лице.
  2. Аккуратности требует использование в быту острых предметов, так как случайные порезы могут стать причиной серьёзных кровотечений на фоне применения Метотрексата.
  3. В период терапии нежелательны стоматологические и зуботехнические вмешательства, так как существует риск кровотечения и кровоточивости дёсен.
  4. Строго запрещено одновременное употребление алкоголя и лекарства, что связано с усилением негативного воздействия на печень. Особенно это ярко выражено у пациентов, страдающих от различных болезней печени и обмена веществ (ожирение, диабет).
  5. Из-за влияния лекарства на ЦНС во время терапии желательно отказаться от управления транспортными средствами и потенциально опасными механизмами.

Метотрексат может взаимодействовать с иными медикаментозными средствами и БАДами, из-за чего появляется вероятность возникновения токсического влияния на организм больного или, наоборот, снижения эффективности. Нельзя одновременно с данным лекарством использовать:

  • нестероидные противовоспалительные препараты;
  • кортикостероиды;
  • барбитураты;
  • антибиотики тетрациклинового и пенициллинового рядов;
  • Ацикловир.

При неправильном применении препарата или из-за индивидуальных особенностей организма больного возможно возникновение ряда побочных эффектов.

Среди возможных реакций организма на препарат отмечаются следующие:

  1. Со стороны нервной системы и органов чувств:
    • энцефалопатия (особенно при введении множественных доз интратекально, а также у больных после облучения головного мозга);
    • головокружение;
    • головная боль;
    • нарушение зрения;
    • сонливость;
    • афазия;
    • боль в области спины;
    • ригидность мышц задней части шеи;
    • судороги;
    • паралич;
    • гемипарез;
    • в отдельных случаях:
      • утомление;
      • слабость;
      • спутанность сознания;
      • атаксия;
      • тремор;
      • раздражительность;
      • кома.
  2. Со стороны сердечно-сосудистой системы (кроветворение, гемостаз):
    • анемия;
    • лейкопения;
    • тромбоцитопения;
    • нейтропения;
    • лимфопения (особенно Т-лимфоциты);
    • гипогаммаглобулинемия;
    • геморрагия;
    • септицемия вследствие лейкопении;
    • редко:
      • перикардит;
      • экссудативный перикардит;
      • гипотензия;
      • тромбоэмболические изменения (артериальный тромбоз, церебральный тромбоз, тромбоз глубоких вен, тромбоз почечной вены, тромбофлебит, лёгочная эмболия).
  3. Со стороны респираторной системы:
    • интерстициальный пневмонит;
    • фиброз лёгких;
    • обострение лёгочных инфекций.
  4. Со стороны органов ЖКТ:
    • гингивит;
    • язвенный стоматит;
    • анорексия;
    • тошнота;
    • рвота;
    • диарея;
    • затруднённое глотание;
    • мелена;
    • изъязвление слизистой оболочки ЖКТ;
    • желудочно-кишечное кровотечение;
    • энтерит;
    • поражение печени;
    • фиброз и цирроз печени.
  5. Со стороны мочеполовой системы:
    • цистит;
    • нефропатия;
    • азотемия;
    • гематурия;
    • гиперурикемия или выраженная нефропатия;
    • дисменорея;
    • нестойкая олигоспермия;
    • нарушение процесса оогенеза и сперматогенеза;
    • фетальные дефекты.
  6. Со стороны кожных покровов:
    • кожная эритема;
    • зуд;
    • выпадение волос;
    • фотосенсибилизация;
    • экхимоз;
    • угревидное высыпание;
    • фурункулёз;
    • шелушение;
    • гиперпигментация кожи;
    • образование волдырей;
    • фолликулит;
    • телеангиэктазия;
    • токсический эпидермальный некролиз;
    • синдром Стивенса — Джонсона.
  7. Аллергические реакции:
    • лихорадка;
    • озноб;
    • сыпь;
    • крапивница;
    • анафилаксия.

Экспериментальные исследования доказали следующие негативные воздействия препарата:

  • эмбриотоксическое;
  • мутагенное;
  • канцерогенное.

Симптомами токсичности являются:

  • неожиданные кровотечения и кровоизлияния любого характера;
  • наличие крови в моче и каловых массах;
  • красные точки на кожных покровах;
  • чёрные каловые массы дёгтеобразной консистенции;
  • нарушение функций костного мозга.

Есть ли противопоказания

Тяжелое течение ревматоидного артрита нередко сопровождается поражение внутренних органов, что может стать причиной ограничения использования цитостатика. Метотрексат не включается в терапевтические схемы при выявлении у пациента индивидуальной непереносимости его активного компонента и вспомогательных ингредиентов. Лекарственное средство противопоказано при наличии у больных следующих патологий:

  • тяжелых патологий печени, органов мочевыделения;
  • злоупотребления алкоголем;
  • тяжело протекающих инфекций, в том числе туберкулеза любой локализации;
  • расстройств кроветворения;
  • язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе в анамнезе;
  • иммунодефицитных состояний, например, ВИЧ.

Механизм действия препарата

Метотрексат не назначается пациентам, если они принимают ацетилсалициловую кислоту в высоких дозах или недавно были вакцинированы иммунобиологическими препаратами с живыми вирусами. Его использование запрещено в период вынашивания ребенка и во время грудного вскармливания.

Относительными противопоказаниями к терапии Метотрексатом являются ожирение, угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, инфекции бактериальной, вирусной, грибковой этиологии. С осторожностью следует использовать цитостатик при накоплении экссудата в брюшной полости или легких, амебиазе.

Побочные проявления Метотрексата часто возникают при нарушении режима дозирования. Нельзя без разрешения ревматолога увеличивать дозы принимаемого препарата, изменять схему приема, комбинировать его с другими лекарственными средствами. Метотрексат предназначен для длительной курсовой терапии. Его стойкое клиническое действие наступает только через 5-6 месяцев. Поэтому нельзя отменять препарат при первых признаках стихания воспалительного процесса.

Запрещается во время лечения употреблять алкоголь. Этиловый спирт потенцирует токсичное действие Метотрексата.

Система жизнедеятельности, негативно реагирующая на прием Метотрексата Системные и местные побочные проявления
Желудочно-кишечный тракт Язвенный стоматит, ухудшение аппетита, анорексия, воспаление поджелудочной железы, глотки, тонкого кишечника, гингивит, приступы тошноты, расстройства перистальтики
Система кроветворения Тромбоцитопения, малокровие, лейкопения
Центральная нервная система Быстрая утомляемость, головокружения, головные боли, судороги, сонливость, расстройство речи
Репродуктивная система Снижение либидо, импотенция, уменьшение общего количества спермы при эякуляции, расстройства менструального цикла, оогенеза, сперматогенеза
Мочевыделительная система Цистит, появление крови в моче, снижение функциональной активности почек
Иммунная система Озноб, ослабление иммунитета, синдром Стивенса-Джонсона, отслоение верхнего слоя кожи, крапивница
Кожа, слизистые Формирование высыпаний, нарушение пигментации, стойкое расширение мелких сосудов кожи, акне, фурункулез, фотосенсибилизация

Применение этого препарата показано не всем пациентам. Так как он является очень эффективным и достаточно «тяжелым», он воздействует на различные системы организма, и этот факт нужно учитывать при составлении плана терапии. Противопоказаниями к приему препарата являются проблемы с почками, иммунодефицит у пациента, печеночная недостаточность, язва желудка, а также наличие различных хронических болезней и тяжелых инфекций (такие как гепатит, туберкулез или СПИД).

Побочные реакции при лечении

Данное средство ни в коем случае не назначается беременным женщинам, а также кормящим мамам. Нельзя прописывать его и тем, кто злоупотребляет алкоголем. Все риски и преимущества для каждого пациента способен адекватно оценить и взвесить только лечащий врач. Прежде, чем начать применение препарата, специалист обязательно отправит больного на общий развернутый анализ крови, в котором обязательно сделают упор на подсчет тромбоцитов, а также на сдачу крови на анализ сывороточного альбумина.

Желательно также сдать печеночные пробы, не забыть и о билирубине. Кроме того, пациента непременно отправят на проведение рентгенографии и изучение состояния почек, чтобы исключить риск возможных негативных последствий, которые способно вызвать применение «Метотрексата». На протяжении всего курса приема лекарственного средства здоровье человека находится под постоянным контролем.

Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl Enter.

Терапию Метотрексатом назначают пациентам с ревматоидным поражением суставов. Другими показаниями к применению лекарства являются:

  • острый лимфобластный лейкоз;
  • грибовидный микоз с тяжелым течением;
  • тяжелые формы псориаза;
  • трофобластические опухоли.

Медикамент разрешен к применению не всем пациентам с ревматоидным артритом. Врач-ревматолог может отказаться от назначения Метотрексата при таких факторах у пациента:

  • беременность;
  • злоупотребление алкоголем (спирт увеличивает токсичность медикамента, делая его опасным для жизни);
  • тяжелые инфекционные патологии;
  • поражение печени, легких, почек;
  • лучевая терапия, химиотерапия, рак.

Ревматоидный артрит чаще выражается полиартритом, так называют одновременное воспаление нескольких суставов. Их поражение может быть симметричным или асимметричным. Воспалительный процесс способствует повреждению межпозвоночных, лучезапястных, коленных суставов. Это проявляется болезненными ощущениями, гипертермией, припухлостью, скованностью и тугоподвижностью.

Препарат Метотаб

Ревматоидный артрит характеризуется волнообразным течением, выделяют две фазы: ремиссию и обострение. Во время второй больного тревожат следующие симптомы:

  • чрезмерная потливость;
  • слабость в мышцах при отсутствии физической нагрузки;
  • изменения температуры тела без провоцирующих факторов (вирусного или инфекционного заражения);
  • быстрая утомляемость;
  • снижение массы тела.
Артрит ревматоидного типа

Артрит ревматоидного типа

Артрит ревматоидного типа начинается постепенно. Многие люди не обращают внимания на первоначальные симптомы, считая их следствием сезонных болезней. Это обусловлено тем, что патологические изменения возникают в холодное время года. Ревматологи считают, что негативное воздействие низких температур часто становится определяющим фактором.

После, неспецифические симптомы дополняются суставными болями, они могут выражаться по-разному. В любом случае при возникновении дискомфорта следует обратиться к доктору. Данную болезнь можно предупредить, главное, внимательно относиться к собственному здоровью.

При ревматоидном артрите боль становится более интенсивной после физической нагрузки. Скованность движений по утрам является характерным признаком дегенеративных изменений суставной и близлежащих тканей. Ее появление можно объяснить скоплением патологической жидкости внутри сустава. Для восстановления подвижности требуется около 40 минут. В результате прогрессирования ревматоидного артрита возникает видимая деформация конечностей.

К симптомам заболевания также относят:

  • гиперемия кожных покровов в области сустава;
  • постепенная атрофия мышечных волокон;
  • нарушение походки;
  • проблемы с подбором обуви;
  • появление ревматоидных пузырьков;
  • ломкость ногтей и волос;
  • шелушение и сухость кожи;
  • петехии и экхимозы (кровоизлияния небольшого размера под кожей).
Предлагаем ознакомиться:  Артрит тазобедренного сустава – симптомы и лечение болезни

При артрите ревматоидного типа также нарушается работа внутренних органов:

  • со стороны пищеварительной системы это проявляется снижением (потерей) аппетита, вздутием, метеоризмом;
  • поражение органов дыхательной системы характеризуется сухим плевритом, деформацией тканей, образующих легкие;
  • могут возникнуть сбои в работе сердечно-сосудистой системы (миокардит, эндокардит, перикардит);
  • cтрадают почки: повреждается фильтрационный механизм, появляются симптомы гломерулонефрита.

Диагноз «ревматоидный артрит» подтверждается результатами диагностического обследования. Врач выписывает направление на сдачу лабораторных анализов (биохимическое исследование крови, ОАК, ОАМ), рентгеноскопию, исследование внутрисуставной жидкости. Все это вкупе с анамнезом больного дает общее представление о причинах и разновидности выявленных патологических изменений.

Врач выписывает направление на сдачу лабораторных анализов

Диагноз «ревматоидный артрит» подтверждается обследованием

Метотрексат при ревматическом артрите категорически запрещено принимать людям, страдающим от:

  • индивидуальной непереносимости компонентов препарата;
  • иммунодефицита (ввиду угнетения защитной функции организма);
  • патологических изменений в печени и почках (гепатит, гломерулонефрит, острая и хроническая недостаточность);
  • нарушений в процессе костно-мозгового кроветворения.

Также медикамент противопоказан беременным женщинам, кормящим матерям. С крайней осторожностью препарат назначают при наличии в анамнезе пациента, кроме ревматоидного артрита, таких заболеваний, как:

  • асцит (накопление жидкости в брюшной полости);
  • астения (психопатологическое расстройство);
  • патологии пищеварительной системы обструктивного типа;
  • герпес;
  • уратный нефроуролитиаз (наличие в почках оксалатно-кальциевых и мочекислых камней);
  • ветряная оспа;
  • корь;
  • амебиаз (инфекционная патология, спровоцированная паразитами);
  • стронгилоидоз (паразитарное заболевание, вызванное червями Strongyloides).

Превышение допустимой дозы

На передозировку таблеток или инъекционного раствора Метотрексат указывают расстройства функционирования системы кроветворения. Антидот — кальция фолинат, нейтрализующий токсичное действие большого количества цитостатика. Его вводят в течение часа после использования любой лекарственной формы Метотрексата. Нейтрализовать цитостатик можно только использованием фолината кальция в таких же или более высоких дозах.

При серьезной передозировке, помимо введения антидота, проводится ощелачивание мочи совместно с применением препаратов, восстанавливающих водно-электролитный баланс.

Лечение заболевания

Назначая медикаментозную терапию, лечащий врач стремится:

  • Остановить прогрессирование ревматоидного артрита.
  • Восстановить пораженные ткани.
  • Предупредить развитие осложнений.

Поэтому правильным решением становится комплексный подход при лечении ревматоидного артрита. Организм каждого человека индивидуален, реакция на лечение, проводимое посредством лекарственных средств, может разниться. Подбирать нужные препараты должен доктор, то же касается их дозировки и схемы приема.

В терапевтическую схему при ревматоидном артрите обязательно включают антиметаболиты (иммунодепрессанты), к ним причисляют и Метотрексат. Ознакомившись с инструкцией по применению, можно убедиться, что данный препарат также относят к цитостатикам и противоопухолевым медикаментам.

Метотрексат

Метотрексат

  • при наличии заболеваний ЖКТ следует отдать предпочтение раствору для инъекций;
  • Метотрексат не рекомендуется пить вместе с НПВС (нестероидными противовоспалительными средствами);
  • для определения продолжительности курса учитывают стадию болезни, общее состояние здоровья, индивидуальные особенности пациента;
  • прекращать лечение ревматоидного артрита, проводимое с помощью Метотрексата, необходимо постепенно. В противном случае велик риск обострения болезни.
Рекомендуется сразу принимать «Метотрексат» как только будут проведены все необходимые анализы

«Метотрексат» при ревматоидном артрите многие специалисты считают нужным применять у всех пациентом, у которых отсутствуют веские противопоказания к его приему. Как правило, принимать препарат надлежит сразу же, как только врач провел все необходимые анализы и поставил диагноз, а иногда и до официальной постановки.

Такая методика позволяет сделать курс терапии менее длительным. Многие специалисты уверены, что этот комплексный базисный препарат эффективен на любой стадии болезни. Пациент чувствует себя намного лучше уже после начала лечения, однако длительный и стойкий эффект наступает только после длительного приема (как правило, это полгода, иначе действие лекарства будет очень недолгим и малоэффективным).

Однако нужно быть осторожным и постоянно сдавать кровь для проведения клинических анализов. Это делается для того, чтобы не допустить полного подавления препаратом деятельности иммунной системы. Если происходит подобное, средство нужно немедленно отменять и менять терапию. Применение «Метотрексата» в условиях бездействия иммунитета может быть опасным, повлечь за собой другие болезни, чаще всего простудной природы.

title

Если прием одного данного препарата не дает желаемого эффекта, его можно комбинировать с различными лекарственными составами. Чаще всего «Метотрексат» прописывают вместе с «Циклоспорином» или «Сульфасалазином». Как правило, эти схемы работают и помогают примерно 80% пациентов. К сожалению, остаются еще 20% людей, на которых препарат не оказывает желаемого воздействия.

В таких сложных случаях терапию продлевают на длительный срок и добавляют в нее лекарства, подавляющие резистентность. Это могут быть стероиды противовоспалительного действия или биологические препараты. Главное для врача при составлении схемы лечения – это соблюсти тонкий баланс между ослаблением пагубных воспалительных явлений и подавлением функционирования иммунной системы.

Метотрексат – лекарственный препарат, который относят к группе базисных средств для лечения артритов. На сегодняшний день он зарекомендовал себя среди врачей, пациентов, как один из наиболее эффективных медпрепаратов для борьбы с ревматоидным артритом. Назначают «Метотрексат»во время выраженной и активной фазы протекания болезни, когда нестероидные (НПВП) средства, направленные на снятие воспалительного процесса, уже не справляются.

Как любой иной медленнодействующий (базисный) препарат,«Метотрексат» негативно влияет на функции печени и клетки костного мозга. В виду того, что лекарство угнетает иммунную систему, возможна активизация заболеваний вирусными и инфекционными болезнями. Поэтому, во время назначения, необходимо учитывать возможные риски от лечения.

Метотрексат при ревматоидном артрите

Метотрексат при ревматоидном артрите

Действующие вещества

Метотрексат выпускают в виде таблеток и инъекций. Активный компонент одинаков (метотрексат), но вспомогательные вещества разнятся. В составе раствора присутствует очищенная вода, соляная кислота, гидроксид натрия, хлорид натрия. В пилюли Метотрексата добавляют:

  • тальк;
  • пшеничную муку;
  • стеарат кальция;
  • красители;
  • крахмал (картофельный);
  • желатин;
  • повидон;
  • сахарозу;
  • кросповидон;
  • гидрат гидроксикарбоната магния.

Одни образуют оболочку, другие применяют для усиления действия Метотрексата.

Специальные указания

https://www.youtube.com/watch?v=6WXeCFMsUSg

Так как Метотрексат является антагонистом фолиевой кислоты, то в организме больного может ощущаться ее недостаток. Поэтому врач назначает дополнительный прием этого водорастворимого витамина. Фолиевую кислоту в определенной ревматологом дозе необходимо принимать ежедневно за исключением дня использования Метотрексата. Подобная тактика лечения позволяет избежать дефицита витамина и одновременно минимизировать вероятность развития побочных эффектов.

При тяжелом течении ревматоидного артрита приема только цитостатика недостаточно. Врач время от времени включает в терапевтические схемы глюкокортикостероиды. Для гормональных средств характерна иммуносупрессивная активность. Они значительно усиливают и пролонгируют действие таблеток и раствора Метотрексат.

Азатиоприн

Цитостатик плохо сочетается с нестероидными противовоспалительными средствами (Диклофенак, Нимесулид, Кетопрофен). При возможности не следует принимать их в день использования Метотрексата.

Аналоги

Стоимость таблеток Метотрексат в минимальной дозировке 2,5 мг — около 200 рублей, раствора для инъекций от производителя Эбеве 0,01/мл 0,75мл №1 — от 600 рублей. Структурными аналогами лекарственного средства являются Веро-Метотрексат, Метотрексат Тева, Методжект, Метотаб.

При отмене Метотрексата требуется подобрать замену. Использование структурных аналогов в таких случаях нецелесообразно из-за возможного возникновения идентичных побочных реакций на фоне единого активного вещества.

Структурные аналоги Метотрексата:

  • Методжект;
  • Метортрит;
  • Трексан;
  • Зексат;
  • Эветрекс;
  • Эмтексат.

Существуют неструктурные аналоги, которые используют тогда, когда вещество метотрексат вызывает нежелательные токсические реакции.

Положительное воздействие при лечении ревматоидного артрита, артроза и других воспалительных заболеваний суставов оказывает Методжект – основной аналог Метотрексата, который некоторые врачи считают даже более эффективным. Тем не менее, последний отличается чистотой состава, благодаря чему намного реже дает побочные эффекты и чаще показывает стойкие улучшения состояния больного. Другие аналоги препарата это:

  • Веро-Метотрексат;
  • Метотаб;
  • Метотрексат-Тева.

Метотрексат, как и другие медикаментозные препараты, имеет аналоги. Их приобретают, если указанный медикамент отсутствует в аптечном пункте. Метотрексат также заменяют при наличии противопоказаний к приему. Ревматоидный артрит останавливают посредством следующих аналогичных лекарств:

  • Веро-метотрексат;
  • Триксилем;
  • Методжект;
  • Трексан;
  • Метортрит;
  • Эветрекс;
  • Зексат;
  • Эмтексат.
препараты

Аналоги Метотрексата

Каждый заменитель Метотрексата характеризуется своим фармакологическим действием, составом, противопоказаниями и побочными реакциями. Поэтому подбором нужного препарата должен заниматься только лечащий врач. В противном случае возрастает вероятность развития побочных эффектов.

Побочные эффекты

анализ крови

Анализ крови

При проведении терапии от ревматоидного артрита посредством Метотрексата иногда возникают побочные реакции. Функциональность органов кроветворения может быть снижена из-за лейкопении, анемии, тромбоцитопении и панцитопении. На работу мочеполовой системы при ревматоидном артрите негативное влияние оказывают очаги воспаления, находящиеся в почках, мочевом пузыре, яичниках и матке (у женщин), яичках (у мужчин).

К негативным последствиям причисляют:

  • снижение (потерю) аппетита;
  • диспепсическое расстройство (нарушение стула, боли в желудке, тошноту, рвоту);
  • гепатотоксичность (возникновение структурно-функциональных нарушений печени);
  • внутреннее кровотечение;
  • панкреатит (воспаление поджелудочной железы);
  • повышение активности печеночных ферментов;
  • головную боль;
  • сонливость в дневное время;
  • судорожный синдром;
  • аллергическую реакцию (зуд, сыпь, покраснение кожи и слизистых оболочек, отек Квинке, анафилактический шок).

К этому списку можно отнести нарушение зрения, конъюнктивит, интерстициальный пневмонит, фиброз легких, тампонаду сердца, импотенцию, обратимую лимфому. Превышение дозы Метотрексата при ревматоидном артрите чревато развитием передозировки. Ее выявляют с помощью клинических исследований (проверяют концентрацию Метотрексата в плазме крови).

Пациенты, страдающие от ревматоидного артрита, отзываются о препарате Метотрексат положительно

Пациенты, страдающие от ревматоидного артрита, отзываются о препарате Метотрексат положительно

Пациенты, страдающие от ревматоидного артрита, отзываются о данном препарате положительно. При соблюдении предписаний производителя и рекомендаций лечащего врача риск возникновения негативных последствий из-за Метотрексата довольно мал. Благодаря своевременному обращению в медицинское учреждение, регулярному прохождению контрольных исследований и отсутствию пагубного воздействия извне (алкоголь, сигареты, вредные продукты питания, чрезмерная двигательная активность) прогрессирование ревматоидного артрита можно остановить. В результате качество жизни пациента не снизится.

Если лекарство не отменяют при появлении таких симптомов, развиваются серьезные болезни ЖКТ. У некоторых пациентов наблюдается канальцевый ацедоз почек (сокращение кислот, выводимых с мочой) и корковая слепота, представляющая собой нарушение зрения. Продолжительное лечение Метотрексатом повышает риск развития цирроза печени и остеопороза. На фоне приема препарата возникает:

  • стоматит;
  • дерматит;
  • фурункулез;
  • конъюнктивит;
  • светочувствительность;
  • лихорадка;
  • фурункулез;
  • слезотечение;
  • гиперпигментация кожи.


Об авторе: admin4ik

Ваш комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock detector