24.10.2019     0
 

Сравнение антиагрегантной эффективности разных форм ацетилсалициловой кислоты


Предшественник ацетилсалициловой кислоты

До появления лекарственного средства “Аспирин” врачи широко применяли природное вещество, содержащееся в коре ивы – салициловую кислоту. Ее целебные свойства были известны с самой глубокой древности. Еще легендарный целитель Гиппократ подметил, что отвар ивовой коры помогает справиться с лихорадкой и различными воспалительными процессами, понизить температуру тела или убрать боль.

Но чистую салициловую кислоту смогли получить гораздо позже – в начале XIX в. Правда, тот препарат отличался дороговизной и выпускался в очень ограниченных количествах. В 1860-м году был разработан метод получения салициловой кислоты при помощи взаимодействия фенолята натрия и углекислого газа.

https://www.youtube.com/watch?v=cosamomglavnom

Несмотря на то что это лекарственное средство доказало свою эффективность при лечении множества заболеваний, оно не смогло получить широкого распространения, так как обладало массой побочных эффектов. Не многие пациенты могли вынести неприятный горько-кислый вкус препарата, к тому же салициловая кислота из-за слишком высокой кислотности вызывала сильнейшее раздражение слизистой ротовой полости и желудка. Очень скоро будет синтезирована ацетилсалициловая кислота, от чего лечение многих болезней станет намного проще, быстрее и приятнее.

Как работает аспирин

Сегодня нам хотелось бы рассмотреть роль аспирина, прежде всего, в предотвращении сердечно-сосудистых болезней, самыми опасными из которых являются инфаркт и инсульт. Данный препарат влияет на тромбоциты — клетки крови, которые обеспечивают ее свертывание. Одна таблетка ацетилсалициловой кислоты (500 мг), принятая утром, лишает активности все тромбоциты на срок около 7 суток. И это дает возможности снизить риск появления тромбов, которые и являются главной причиной ишемического инсульта и инфаркта миокарда.

Почему же тогда рекомендуют принимать его ежедневно? Причина в том, что костный мозг каждое утро вырабатывает порцию свежих тромбоцитов, на которые аспирин, принятый накануне, не действует. Именно поэтому важен ежедневный прием этого препарата, а также соблюдение оптимального времени суток, когда лучше всего пить таблетки (это утренние часы).

Однако ни один врач не посоветует больному ежедневный прием целой таблетки аспирина (0,5 г). По результатам проведенных исследований было выявлено, что минимальная доза препарата, достаточная для инактивации всех тромбоцитов, составляет 75-100 мг. Поэтому обычно доктора рекомендуют прием ¼ таблетки ацетилсалициловой кислоты, либо других ее аналогов, которые уже изначально выпускаются в этой более безопасной дозировке.

При каких болезнях помогает ацетилсалициловая кислота?

Ацетилсалициловая кислота или “Аспирин” считается практически универсальным препаратом. Судите сами: лекарство “Аспирин” хорошо понижает температуру, обезболивает, оперативно способствует прекращению различных воспалительных процессов в организме. А еще это средство обладает свойством разжижать кровь, благодаря чему может помогать, если существует опасность образования тромбов.

Хотите узнать, как еще действует ацетилсалициловая кислота, от чего она помогает? Людям, склонным к заболеваниям сердца и сосудов, врачи часто рекомендуют длительный прием небольших доз “Аспирина”, это значительно понижает риск возникновения инсульта или инфаркта миокарда.

При головной боли, а также когда болят зубы, ацетилсалициловая кислота может оказать хороший оперативный обезболивающий эффект. Также хорошо помогает данное средство при болезненных месячных и болевых ощущениях, вызванных невралгией, остеоартрозом либо артритом. Плюсом этого препарата является еще и то, что к нему не развивается привыкание, что отличает его от других анальгетиков.

Предлагаем ознакомиться:  Какие упражнения нельзя делать при грыже поясничного отдела позвоночника?

Но не так безобидна кислота ацетилсалициловая! Рецепт на нее всегда должен выписывать врач, самостоятельное бесконтрольное применение “Аспирина” может привести к нежелательным последствиям.

Чем опасен длительный прием аспирина

Причина опасности длительного приема ацетилсалициловой кислоты в ее неселективности (неизбирательности). То есть, помимо инактивации тромбоцитов, препарат также отрицательно влияет на выработку веществ, защищающих различные органы и ткани (желудок, печень, почки, костный мозг). Наиболее опасным последствием долгого приема аспирина является язвенная болезнь желудка, которая нередко осложняется перфорацией и кровотечением.

Поэтому, если больному прописан аспирин для постоянного приема, пациент должен ежегодно проходить эндоскопическое исследование желудка, двенадцатиперстной кишки, сдавать общий анализ крови и кал на реакцию Грегерсена. Эти обследования помогут вовремя выявить возможные осложнения со стороны желудочно-кишечного тракта.

С экрана телевизора можно услышать о новых лекарственных средствах, которые в качестве действующего вещества также содержат ацетилсалициловую кислоту, однако являются менее опасными с точки развития осложнений со стороны желудка и кишечника (Кардиомагнил, Аспирин Кардио и др). Это достигается путем добавления кишечнорастворимой оболочки и солей магния, которые, по мнению производителя, способствуют тому, что препарат проходит через желудок в неизменном виде и начинает всасываться лишь в двенадцатиперстной кишке.

Однако многие специалисты считают это отчасти маркетинговым ходом, увеличивающим продажи таких препаратов. Если разобраться в механизме действия ацетилсалициловой кислоты, можно понять, что она оказывает блокирующее действие на выработку веществ, защищающих стенку желудка. И происходит это после всасывания препарата в кровь. Таким образом, никакого местно раздражающего действия у него нет, и риск появления язв желудка одинаков при приеме любой формы препарата.

К тому же, кишечнорастворимые формы совершенно не подходят в том случае, когда необходим быстрый эффект по инактивации тромбоцитов, то есть при оказании неотложной помощи при остром инфаркте или инсульте. В этом случае применяют обычный аспирин, так как его эффект начинается уже через несколько минут. Однако при длительном приеме эффективность обеих форм препарата уравнивается.

В нашей стране протоколы и стандарты ведения больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями предусматривают особые группы людей, которым показан постоянный прием профилактической дозы аспирина (75-100 мг):

  • Перенесенное острое мозговое кровообращение (инсульт) по ишемическому типу,
  • Перенесенный острый инфаркт миокарда,
  • Стенокардия напряжения и покоя,
  • Перенесенная операция: аортокоронарное шунтирование и стентирование коронарных артерий,
  • Нарушения ритма сердца (фибрилляция, трепетание),
  • Пациенты, которые не имеют сердечно-сосудистых болезней, но находятся в группах риска по их появлению: сахарный диабет, наследственная гиперхолестеринемия, генетическая предрасположенность и др.

Действительно, подавляющее большинство людей на приеме врача-кардиолога в России получают рекомендацию принимать профилактическую дозу аспирина ежедневно неопределенно длительно (то есть, пожизненно). Так было в течение многих лет, однако последние научные данные заставляют усомниться в необходимости этой профилактической меры.

Не стоит принимать лекарственное средство “Аспирин”, если имеются заболевания желудочно-кишечного тракта. Бронхиальная астма и геморрагический диатез также являются противопоказаниями к применению данного препарата. Склонность к кровотечениям, стенокардия, увеличенная щитовидная железа, артериальная гипертензия, период грудного вскармливания, а также наличие повышенной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте тоже являются противопоказаниями.

Особенно стоит упомянуть о детях! Препарат “Аспирин” нельзя принимать детям до 15 лет при наличии острых респираторных заболеваний, вызванных вирусными инфекциями. Запрет этот вызван риском развития синдрома Рейе.

Побочные действия ацетилсалициловой кислоты

Сравнение антиагрегантной эффективности разных форм ацетилсалициловой кислоты

Многие люди на собственном горьком опыте смогли убедиться, что самолечение чревато неприятностями. Ацетилсалициловая кислота, конечно, может применяться самостоятельно, но далеко не во всех случаях. А пить этот препарат горстями, не соблюдая рецептуру, вообще опасно. Дело в том, что “Аспирин” оказывает достаточно сильное раздражающее действие на оболочку желудка.

Предлагаем ознакомиться:  Сосудорасширяющие препараты при коксартрозе тазобедренного сустава

Передозировка “Аспирином” чревата отравлением, которое может сопровождаться тошнотой или даже сильной рвотой, болью в желудке и головокружением. А в самых тяжелых случаях может привести к расстройству координации движений, судорогам, токсическому поражению почек и печени, кровоизлияниям. Ацетилсалициловая кислота, от чего бы она не применялась, должна приниматься строго по инструкции с обязательным соблюдением точной дозировки и противопоказаний.

Главной мишенью действия АСК служат тромбоциты, которые играют ключевую роль в процессе образования тромбов в артериальных сосудах. Повышенная функциональная активность тромбоцитов зависит от большого числа экзогенных факторов, в числе которых разрушение атеросклероти­ческой бляшки, повышение скорости кровотока, воспаление, эндотоксинемия и др.

, способствующих образованию внутрисосудистых тромбов, которые могут приводить к окклюзии сосуда и развитию грозных сосудистых событий. Антитромбоцитарные препараты, первым из которых является АСК, пред­назначены для нормализации активности тромбоцитов, обеспечивающей снижение риска неблагоприятных сердечно-сосудистых событий.

После публикации в 1971 г. Джоном Вейном исследования «Ингибирование синтеза простагландинов как механизма действия аспирин-подобных лекарств» [6] стали понятны процессы, лежащие в основе антитромбоцитарной эффективности этого препарата. АСК необратимо ингибирует актив­ную группу фермента циклооксигеназа-1 (ЦОГ-1), который преобладает в тромбоцитах и участвует в синтезе простагландинов и тромбоксана А2 (ТХА2) из арахидоновой кислоты.

Предотвращение синтеза ТХА2, относящегося к сильным внутриклеточным активаторам агрегации тромбоцитов, служит одним из путей нормализации функциональной активности тромбоцитов. С другой стороны, ЦОГ-1 участвует в активации синтеза простагландинов, защища­ющих слизистую желудка, чрезмерное подавление которых может приводить к неблагоприятным осложнениям со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) [7].

При этом необходимо отметить, что для подавления ЦОГ-1 в тромбоцитах достаточно низких доз АСК, в то время как для ингибирования другой фор­мы — ЦОГ-2, преимущественно присутствующей в лейкоцитах и эндотелии, необходимы высокие ({amp}gt;500 мг/сут) дозы препарата [8]. Именно благодаря такому разнообразию воздействия, АСК проявляет многочисленные терапевтические эффекты, имеющие дозозависимый характер.

Сравнение антиагрегантной эффективности разных форм ацетилсалициловой кислоты

С одной стороны, препараты АСК признаны «золотым стандартом» антиагрегантной терапии, что основано на статистически значимых данных о сни­жении числа случаев ИМ и ИИ, внезапной смерти и других сосудистых осложнений [5]. С другой стороны, наряду с высокой эффективностью, АСК может вызывать побочные гастроинтестинальные явления.

Так, по данным американских экспертов, длительный прием даже низких доз АСК связан с увеличе­нием риска желудочно-кишечных осложнений в 2-4 раза [11]. Основной механизм эрозивно-язвенного процесса, вызванного применением АСК, связан с подавлением продукции простагландинов Е2, I2 и D2, обеспечивающих секрецию бикарбонатов и процессы репарации слизистой оболочки ЖКТ.

Число и тяжесть осложнений со стороны ЖКТ при этом возрастают с увеличением продолжительности приема препаратов АСК. Наибольшее число гастропатий через 12 месяцев лечения выявлено у больных, принимавших непокрытую форму АСК или Тромбо АСС [12]. В популяционном когортном исследовании случай-контроль риск развития ЖК кровотечений у лиц, принимающих АСК в качестве первичной профилактики, выше, чем у пациентов, не принимаю­щих АСК, и вероятность развития события составляет 1 случай на 601 пациента в течение года [13].

Однако, по мнению авторов исследования, этот риск оправдан снижением частоты жизнеугрожающих сердечно-сосудистых событий. Такая гастротоксичность препарата побудила клиницистов и исследова­телей к поиску путей снижения негативного воздействия. Одним из таких шагов стало создание новых фармакологических форм АСК.

Противопоказания к применению

В последнее время вошли в моду маски на основе таблеток “Аспирина”, которые помогают быстро избавиться от прыщей. Ацетилсалициловая кислота для лица действительно является очистительным, противовоспалительным средством. Она сужает поры, избавляет от черных точек, действуя наподобие хорошего дорогого скраба, а также подсушивает небольшие угревые высыпания.

Предлагаем ознакомиться:  Метотрексат и фолиевая кислота при лечении ревматоидного артрита

Сравнение антиагрегантной эффективности разных форм ацетилсалициловой кислоты

Для приготовления такой маски нужна основа в виде глины, меда, кофе, йогурта или оливкового масла и обычные пилюли “Аспирина”. Шипучие таблетки для косметической процедуры покупать не стоит. Целебное действие ацетилсалициловой маски против прыщей основано на противовоспалительном действии этого средства.

Ацетилсалициловая кислота при беременности

Многие врачи считают, что лучше избегать приема ацетилсалициловой кислоты во время беременности. Конечно, разовый прием этого средства вряд ли может всерьез повредить ребенку и самой будущей маме, но вот регулярное употребление “Аспирина” в обычных дозировках для беременной женщины совершенно недопустимо.

Считается, что на ранних стадиях беременности препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, могут вызывать угрозу выкидыша. Некоторые ученые считают, что постоянный прием “Аспирина” может тормозить рост плода и увеличивать риск отслоения плаценты. А регулярное применение этого лекарственного средства в последнем триместре беременности может задерживать роды, негативно сказываться на их течении (угроза кровотечения) и делает возможным появление осложнений у новорожденного со стороны сердца и легких.

Ацетилсалициловая кислота – аналоги

У препарата “Аспирин” существует очень много аналогов. Возможно, вы будете удивлены, узнав, что такие лекарственные средства, как “Тромбо АСС”, “Кардиомагнил”, “Кардиопирин”, “Упсарин упса”, “Экорин”, “Терапин”, “Реокард”, “Ацекардин”, “Аспекард”, “Анопирин” и многие другие препараты, которые продаются в аптеках, являются аналогами ацетилсалициловой кислоты. Отличаются они от “Аспирина” только ценой и тем, где были произведены.

Какие еще лекарства применяют для профилактики инсульта и инфаркта

Проблема профилактики острых сердечно-сосудистых катастроф волнует ученых во всех странах мира. Ишемический инсульт и острый инфаркт миокарда на сегодняшний день являются одними из наиболее частых причин внезапной смертности и инвалидности в трудоспособном возрасте. Поэтому весь цивилизованный мир предпочитает искать меры, как не допустить болезнь, чем потом длительно и зачастую безрезультатно ее лечить.

Соответственно, и фармацевтические компании выпускают различные лекарства, которые лишали бы тромбоциты активности и способности образовывать тромбы в важнейших сосудах. Ранее для этого применяли тиклопидин, пентоксифиллин, дипиридамол, однако их роль на сегодняшний день достаточно спорная.

Наиболее выраженное действие на тромбоциты оказывают новые препараты из группы дезагрегантов — клопидогрел, эптифибатид, прасугрел. Их применяют в дополнение к аспирину в тех случаях, когда риск повторного инсульта или инфаркта очень высок.

Медицина идет по пути развития профилактики, так как стоимость лечения и социального ущерба от болезни несравнимо дороже. Аспирин в кардиологии и неврологии является наиболее эффективным препаратом для профилактики повторных сердечно-сосудистых событий, которые ежедневно уносят жизни большого количества людей, а других делают инвалидами. Однако, учитывая возможные риски, показания для приема должен определять врач, как и тактику лечения аспирином.

Что лучше – таблетки или раствор?

Сравнение антиагрегантной эффективности разных форм ацетилсалициловой кислоты

Еще несколько десятилетий назад в наших аптеках можно было купить только одну единственную разновидность препарата “Ацетилсалициловая кислота” – таблетки. Но теперь ассортимент расширился и “Аспирин” продается еще и в виде шипучих растворимых пилюль. Последний вариант является гораздо предпочтительнее.

https://www.youtube.com/watch?v=ytdev

Дело в том, что традиционные твердые таблетки трудно растворяются в желудке и поэтому больше вредят ему. Да и действие такого препарата более замедленно, в отличие от шипучего раствора, который практически мгновенно усваивается организмом, не нанося никакого вреда ни желудочно-кишечному тракту, ни слизистой рта.


Об авторе: admin4ik

Ваш комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock detector