25.10.2019     0
 

Делагил – инструкция по применению, показания, дозы


Фармакологические группы

Фармакодинамика

Делагил является противопротозойным средством, также оказывающим противовоспалительное и иммунодепрессивное действие. Его применение приводит к уничтожению бесполых эритроцитарных форм всех разновидностей плазмодиев. Делагил обладает гаметоцидным действием, исключая Plasmodium falciparum (характеризуется антигаметоцидным действием).

Фармакокинетика

После перорального приема хлорохин с высокой скоростью и практически полностью всасывается из ЖКТ. Максимальный уровень данного вещества в крови наблюдается через 2-6 часов после приема. Хлорохин связывается с белками плазмы (преимущественно альбумином) на 55% и быстро распространяется по системам органов и тканям организма (легкие, селезенка, печень, почки).

https://www.youtube.com/watch?v=cosamomglavnom

Активный компонент Делагила беспрепятственно проникает через гематоэнцефалический барьер и в плаценту. Хлорохин метаболизируется незначительно (не более 25%). Он медленно экскретируется через почки (до 70% принятой дозы – в неизмененном виде). Период полувыведения составляет 1-2 месяца. При почечной недостаточности возможна кумуляция хлорохина.

Фармакокинетика

Хлорохин быстро и почти полностью всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-6 часов. После однократного приема может определяться в плазме крови более 4-х недель.

Хлорохин накапливается в печени, селезенке, почках и легких. Его концентрация в этих тканях может в 200-700 раз превышать концентрацию в плазме. Он прочно связывается с клетками, содержащими меланин (кожа, глаза), а также с гранулоцитами и тромбоцитами. Однако он имеет меньшую склонность к концентрации в центральной нервной системе (головном и спинном мозге), достигая всего в 10-30 раз большей концентрации в этих тканях, чем в плазме крови.

Связывание с белками составляет 50-70%.

Хлорохин метаболизируется в печени до основного метаболита – дезетилхлорохину, что проявляет незначительную активность, а также меньшим количеств бисдезетилхлорохину и других, еще не идентифицированных метаболитов.

50% хлорохину выводится с мочой в неизмененном виде. Выведение из организма происходит медленно, но усиливается при подкислении мочи. Период полувыведения хлорохину составляет 30-60 суток, но он может проявляться в моче еще несколько месяцев, даже в течение года после прекращения терапии.

Хлорохин проникает через плаценту и концентрируется в сетчатке плода.

Выводится в грудное молоко.

Способ применения и дозировка

Хлорохин быстро и почти полностью всасывается.

Токсические дозы могут быть летальными, особенно для детей (более 1 г).

Основные симптомы передозировки развиваются за несколько минут: головная боль, тошнота, рвота, желудочно-кишечные расстройства, сонливость, головокружение, гипокалиемия, нарушения зрения, внезапная потеря зрения, артериальная гипотензия, аритмия, циркуляторный коллапс вследствие кардиотоксического эффекта, сердечно-сосудистая недостаточность, судороги , сердечная и дыхательная недостаточность, остановка дыхания, кома, затем летальный исход через несколько часов.

Лечение. Не существует специфического антидота. Неотложное лечение начинать с интенсивной и поддерживающей терапии, включая поддержку дыхания, назначение адреналина и диазепама для предотвращения кардиотоксичности и аритмии (в / в инфузии адреналина, начиная с 0,25 мкг / кг / мин и повышая на 0,25 мкг / кг / мин , пока не будет восстановлен соответствующий систолическое давление;

Если прошло немного времени с момента применения препарата, можно принять активированный уголь для уменьшения дальнейшего всасывания (доза должна быть как минимум в 5 раз больше предполагаемой дозы принятого хлорохину).

Антиревматическое и противомалярийное средство Делагил

Диализ и обменные трансфузии можно рассматривать как возможные дополнения терапии.

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertise

Препарат принимают внутрь после еды.

При амебиазе доза Делагила, по инструкции, составляет 500 мг 3 раза в сутки в течение одной недели, а затем по 250 мг трижды в сутки на протяжении еще 7 дней. В следующие 2-6 месяцев препарат принимают 2 раза в неделю по 750 мг.

Предлагаем ознакомиться:  Инструкция по применению препарата Артрокер

При ревматоидном артрите назначают по 500 мг 2 раза в сутки в течение одной недели, после чего переходят на прием 500 мг ежедневно на протяжении одного года.

При системной красной волчанке рекомендуется принимать по 250-500 мг препарата один раз в день.

При фотодерматозе назначают по 250 мг Делагила ежедневно в течение 7 дней, а затем переходят на прием 500-750 мг один раз в неделю.

Для профилактики малярии в первые 7 дней рекомендуется принять по 500 мг препарата два раза, в последующие недели – один раз в одно и то же время и день недели.

Применение Делагила для лечения малярии осуществляется по следующей схеме: 1000 мг однократно в первый прием, через 6-8 часов после этого – еще 500 мг, на второй и третий дни – по 750 мг ежедневно однократно.

Таблетки Делагил принимают перорально.

В зависимости от клинических показаний рекомендовано следующее дозирование:

  • Лечение малярии: 1-й день – 4 таблетки однократно, затем через 6-8 часов – 2 шт., во 2-й и 3-й день терапии по 3 шт. 1 раз в сутки;
  • Профилактика малярии: по 2 таблетки 2 раза в первую неделю, далее – по 2 шт. через каждые 7 дней;
  • Системная красная волчанка: по 1-2 таблетки в сутки;
  • Амебиаз: 7 дней – по 2 таблетки 3 раза в сутки, затем 7 дней – по 1 шт. 3 раза в сутки, далее в течение 2-6 месяцев – по 3 шт. 2 раза в неделю;
  • Ревматоидный артрит: по 2 таблетки 2 раза в сутки в течение 7 дней, далее – по 2 шт. 1 раз в сутки в течение года;
  • Фотодерматоз: по 1 таблетке 1 раз в сутки в течение 7 дней, далее – по 2-3 шт. в неделю.

Определить передозировку Делагилом можно по таким симптомам, как нарушения зрения, обморочное состояние, судороги, коллапс, угнетение дыхательного центра вплоть до летального исхода (на протяжении 2 часов с момента угнетения дыхания).

В качестве лечебных мер необходимо вызвать рвоту, промыть желудок и принять внутрь активированный уголь в дозе, в 5 раз превышающей количество принятого хлорохина. Также показаны плазмаферез и перитонеальный диализ.

Для профилактики малярии Делагил назначают по следующей схеме:

  • В течение первой недели дважды принимается по 2 таблетки медикамента;
  • Вторую и все последующие недели Делагил принимают один раз в неделю (желательно в один и тот же день приблизительно в одно и то же время).

Для лечения малярии в первый день принимают 1000 мг (4 таблетки) Делагила, через 6-8 часов принимают еще 500 мг (2 таблетки). На вторые сутки принимают 750 мг (3 таблетки) за один прием, на третий день схема лечения такая же, как и во второй.

При амебиазе Делагил принимают трижды в сутки по следующей схеме:

  • В первую неделю доза составляет 500 мг (2 таблетки) в день;
  • Во вторую неделю – по 250 мг (1 таблетке) в день.

Следующие 2-6 месяцев Делагил принимают по 750 мг (3 таблетки) два раза в неделю.

При ревматоидном артрите медикамент назначают по 500 мг (2 таблетки):

  • В первую неделю – дважды в сутки;
  • На протяжении года – один раз в день.

При системной красной волчанке препарат показан ежедневно по 250-500 мг (1-2 таблетки). При фотодерматозе доза Делагила равна 250 мг (1 таблетка) в течение одной недели, после чего ее увеличивают до 500-750 мг (2-3 таблетки) в сутки. Продолжительность терапии – три дня.

Предлагаем ознакомиться:  Сколько позвонков имеет крестцовый ый отдел. Сколько позвонков у человека? Количество отделов позвоночника и их функции

Детям препарат в первый день назначают в следующих дозах:

  • До года –50 мг (0,25 таблетки);
  • 1-6 лет – 125 мг (0,5 таблетки);
  • 6-10 лет – 250 мг (1 таблетка);
  • 10-15 лет – 500 мг (2 таблетки).

На вторые и третьи сутки доза Делагила для детей уменьшается вдвое.

Беременность

Поскольку безопасность применения препарата 

в период беременности не подтверждена, хлорохин применяется только в случаях, когда возможны поражения плода менее опасны, чем заболевания малярией.

2% хлорохину или его дезетилметаболит проникают в грудное молоко матери. Это количество не является достаточным для химиопрофилактики младенцев. Следовательно, необходимо прекратить кормление грудью или прием препарата.

Лекарственное взаимодействие

Комбинированное применение препарата в сочетании с другими противомалярийными средствами может стать причиной противоположных эффектов.

При одновременном применении с Делагилом:

  • Препараты золота, фенилбутазон, пеницилламин, левамизол, цитостатики – повышают вероятность поражения кожи и аплазии костного мозга;
  • Глюкокортикостероиды (ГКС) – увеличивают риск развития кардиомиопатии и миопатии;
  • Сердечные гликозиды – увеличивают гликозидную интоксикацию;
  • Этанол – увеличивает гепатотоксичность;
  • Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) – усиливают риск развития нейротоксичности;
  • Циметидин – повышает уровень концентрации препарата в крови;
  • Антациды – нарушают абсорбцию хлорохина.

Антиаритмические средства (амиодарон) – одновременное применение с хлорохином повышает риск развития желудочковой аритмии. Противопоказано одновременное применение с амиодароном.

Применение вместе с карбамазепином или вальпроатом противодействует их антиэпилептическое эффекта.

Одновременное применение с мефлохином повышает риск развития судорог.

Одновременное применение хлорохина и других антималярийных средств может привести к антагонистическое действие между ними.

Одновременное применение с метронидазолом может вызвать острую дистонию.

Применение вместе с кортикостероидами приводит к повышенному риску развития миопатии и кардиомиопатии.

При длительной параллельной терапии с препаратами наперстянки может повыситься риск интоксикации препаратами наперстянки.

Ингибиторы МАО могут повысить токсичность хлорохину.

Каолин и антациды могут уменьшить всасывание хлорохина; интервал между их применением должен быть не менее 4:00.

Циметидин может повысить уровень хлорохину в сыворотке крови, нарушая его метаболизм и элиминацию.

Хлорохин снижает всасывание ампициллина, повышает уровень циклоспорина в плазме крови, снижает уровень тироксина в плазме.

Одновременный прием алкоголя может повысить гепатотоксичность препарата.

Делагил – инструкция по применению, показания, дозы

Одновременный прием с пищей может улучшить всасывание хлорохина.

В случае пероральной иммунизации против брюшного тифа профилактику малярии можно начинать только через 3 суток после ее окончания, так как хлорохин снижает иммунный ответ.

Особые указания

Лечение Делагилом должно сопровождаться регулярным проведением общих анализов крови и осмотрами окулиста.

Во время применения Делагила необходимы систематическое проведение общего анализа крови и регулярные осмотры окулиста.

Совместное применение Делагила с препаратами золота, левамизолом, пеницилламином, фенилбутазоном, цитостатиками увеличивает риск поражения кожи и аплазии костного мозга.

Антациды нарушают всасываемость активного вещества Делагила, а циметидин повышает его концентрацию в крови. Сочетание медикамента с другими противомалярийными препаратами может вызывать антагонистическое действие.

Комбинация Делагила с:

  • Глюкокортикостероидами – увеличивает вероятность кардиомиопатии и миопатии;
  • Ингибиторами МАО – увеличивает вероятность развития нейротоксичности;
  • Сердечными гликозидами – вероятно развитие гликозидной интоксикации;
  • Этанолом – может развиться гепатотоксичность.

При передозировке Делагила могут возникнуть следующие симптомы:

  • Расстройство зрения;
  • Нарушение сознания;
  • Рвота;
  • Угнетение дыхательного центра;
  • Коллапс;
  • Судороги.
Предлагаем ознакомиться:  Защемление нерва в тазобедренном суставе: симптомы и лечение

Если пациенту вовремя не оказать медицинскую помощь (в течение 2 часов с момента угнетения дыхания), возможен смертельный исход в результате передозировки. Необходимо промыть желудок больному, вызвать рвоту, обеспечить прием адсорбентов, провести плазмаферез, перитонеальный диализ.

Во время терапии Делагилом пациенту следует регулярно проводить общие анализы крови и проверять зрение.

Так как терапия Делагилом может вызывать снижение четкости зрительного восприятия, пациентам рекомендуется соблюдать осторожность при управлении потенциально опасными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

Дополнительно

Учитывая соотношение польза / риск, хлорохин можно применять для лечения острых приступов малярии, вызванных чувствительными штаммами плазмодиев, даже в случаях повышенной чувствительности к 4-аминохинолинов, эпилепсии, желудочно-кишечных расстройств, заболеваний печени и почек. Хлорохин может вызвать тяжелое обострение псориаза и порфирии.

С осторожностью применять у пациентов с циррозом печени, порфирией, псориазом, при одновременном приеме лекарственных средств, влияющих на кровь.

Существует ограниченное количество сообщений о развитии диффузного паренхиматозного заболевания легких у пациентов, применявших хлорохин.

Сообщалось о развитии DRESS синдрома у пациентов, применявших хлорохин.

Необходимо офтальмологическое обследование перед началом длительного лечения и каждые 3-6 месяцев при непрерывном применении более 12 месяцев; еженедельно при терапии более 3 лет при применении более 1,6 г / кг (общая доза 100 г).

Если суточная доза превышает 150 мг и применяется в течение длительного времени, рекомендуется проводить офтальмологический контроль каждые 3-6 месяцев. В случаях необратимых нарушениях зрения, включая ретинопатию, применение следует немедленно прекратить.

Заражение штаммами P. falciparum, устойчивыми к хинолина, следует лечить другими антималярийных средствами (например, хинин).

Дети особенно чувствительны к 4-аминохинолинов, поэтому препарат следует хранить в недоступном для них месте. Имеются сообщения о летальных последствиях отравления после случайного применения даже низких доз (0,75 или 1 г). В таких случаях рекомендуется проводить немедленное промывание желудка.

Поскольку активная субстанция накапливается в печени, следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции печени или лицам, страдающим алкоголизмом.

Во время длительного приема необходимо проверять сухожильные рефлексы и проводить развернутый анализ крови каждые 3-6 месяцев.

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

Лечение следует немедленно прекратить в случае появления мышечной слабости.

Во время длительного приема необходимо проводить полный анализ крови каждые 3-6 месяцев.

Удлинение интервала QTc и потенциальное удлинение интервала QTc, связана с клиническими состояниями.

Сообщалось о продлении интервала QTc у некоторых пациентов при применении хлорохина.

Поэтому хлорохин следует использовать с осторожностью у пациентов с имеющимися проаритмогенного состояниями, такими как острая ишемия миокарда или удлинение QT интервала, так как его применение может привести к повышенному риску возникновения желудочковых аритмий и остановки сердца. Величина удлинения может расти с увеличением концентрации препарата. Поэтому не рекомендуется превышать рекомендованную дозировку.

При появлении признаков сердечной аритмии, которые возникли во время лечения хлорохином, лечение следует прекратить и сделать обследование ЭКГ.

Делагил – инструкция по применению, показания, дозы

Кардиомиопатия. Во время длительного лечения необходимы регулярные осмотры кардиолога в связи с возможностью развития кардиомиопатии.

У пациентов, принимающих хлорохин в терапии кардиомиопатии сообщалось, о случаях сердечной недостаточности, иногда с летальным исходом. Если признаки и симптомы кардиомиопатии проявляются при лечении хлорокином, лечение следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. 

Делагил может нарушать способность управлять автомобилем и работе с механизмами, требующая хорошего зрения, точности, координации и способности сохранять баланс.


Об авторе: admin4ik

Ваш комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock detector